Karvedilol

Wenn ATH:
C07AG02

Eigenschaft.

Nicht-selektiven Beta-Blocker mit alpha₁-Blockierungsaktivität. Es ist eine racemische Mischung von zwei Enantiomeren, wobei beta₁– und Beta-₂-Blockierung Activity innewohnenden S(-)-эnantyomeru, und Alpha-₁-блокирующая - R(+) und S(-)-Enantiomere ebenso.

Weißes oder fast weißes, kristallines Pulver. In DMSO leicht löslich, in Methanol und Methylenchlorid löslich, es löslich ist 95% Ethanol und Isopropanol, in Ethylether schwach löslich, praktisch unlöslich in Wasser. Molekulargewicht 406,5.

Pharmakologische Wirkung.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Anwendung.

Arterielle Hypertonie, CHD (stabiler Angina pectoris), kongestiver Herzinsuffizienz (in einer Kombinationstherapie).

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, Unterdruck (Sad weniger als 85 mm Hg. Art.), dekompensierter Herzinsuffizienz (IV NYHA-Funktionsklasse), erfordert die Ernennung von Inotropika, Vasodilatatoren, Diuretika); vыrazhennaya Bradykardie, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya Blockade, Sick-Sinus-Syndrom, kardiogenen Schock, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung mit einem bronchospastischen Komponente, Bronchialasthma (Berichtet zwei Todesfälle infolge der Entwicklung von Asthma Status nach einer Einzeldosis von Carvedilol), schwere Leberschäden.

Einschränkungen.

Prinzmetal-Angina, die jüngste Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Periphere arterielle Verschlusskrankheit (Raynaud-Syndrom, Schaufensterkrankheit), Diabetes, gipoglikemiâ, Phäochromozytom, Schilddrüsenüberfunktion, Vollnarkose, Psoriasis, Beeinträchtigung der Nierenfunktion, fortgeschrittenen Alter, Kinder- und Jugendalter (bis 18 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Wenn eine Schwangerschaft möglich ist, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus (adäquaten und gut kontrollierten Studien an Menschen haben nicht gehalten).

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen verzichten (unbekannt, Hat Carvedilol wird in die Muttermilch beim Menschen).

Nebeneffekte.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel, Kopfschmerzen, Asthenie, Synkope (seltene und, meistens, Nur zu Beginn der Behandlung), Muskelschwäche (häufiger zu Beginn der Behandlung), Schlafstörungen, Depression, Parästhesien, Xerophthalmie, Senken slezovydeleniya.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): Ätiologie, AV-Überleitungsstörungen, orthostatische Hypotonie, Brustschmerz, Angina, Verschlechterung der peripheren Zirkulation, Fortschreiten der Herzinsuffizienz, Verschlimmerung der Symptome der Raynaud-Syndrom, ödematösen Syndrom, Thrombozytopenie, Leukopenie, erhöht Blutungen und Blutergüsse.

Aus dem Verdauungstrakt: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, erhöhte Transaminasen im Blut.

Über den Atemtrakt: verstopfte Nase, chikhaniye, Atemlosigkeit (bei disponierten Patienten), bronhospasticskie Reaktions.

Mit Urogenitalsystems: Verletzung der Wasserlassen, Hämaturie, akutes Nierenversagen.

Allergische Reaktionen: Hautausschläge, incl. eine allergische Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz.

Andere: Schwellungen und Schmerzen in den Extremitäten, Gewichtszunahme, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, Hypercholesterinämie, Grippe-ähnliche Symptome, Exazerbation der Psoriasis-Symptome.

Zusammenarbeit.

Potenziert die Wirkung von anderen Antihypertensiva oder Medikamente, hat eine blutdrucksenkende Wirkung als Nebeneffekt. Die Medikamente mit beta-blockierende Eigenschaften können möglicherweise blutzuckersenkende Wirkung von Insulin und orale blutzuckersenkende Arzneimittel erhöhen, während die Symptome einer Hypoglykämie (besonders Tachykardie) maskiert werden (empfohlene regelmäßige Überwachung des Blutzuckers). Wenn sie in Verbindung mit Herzglykosiden verwendet, Diuretika und / oder ACE-Hemmern kann die AV-Leitung zu verlangsamen. Erhöht die von Digoxin im Blutserum. Allgemeine Anästhetika (Cyclo, Diethylether, Trichlorethylen) verstärken die negativ inotropen und blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol. Phenobarbital, Rifampicin und anderen Mitteln, Hemmung der mikrosomalen Enzyme, beschleunigt den Stoffwechsel und reduzieren Plasmakonzentration. Diuretika und ACE-Hemmern verstärken Hypotonie. Vorsicht mit Antiarrhythmika und BPC verwendet werden, insbesondere distiazemom und Verapamil (ist mit dem / bei der Einführung von Calciumantagonisten inkompatibel).

Überdosis.

Symptome: schwerer Hypotonie (USA 80 mm Hg. Artikel. und unteren), Ätiologie (Weniger 50 u. / min), Herzfehler, kardiogenen Schock, Herzstillstand, Verletzung der Atemfunktion, Bronchospasmus, Erbrechen, Verwirrung, generalisierte Anfälle.

Behandlung: während der Patient bei Bewusstsein ist, Sie müssen es eine horizontale Position mit erhobenen Beinen (der Patient bewusstlos ist auf die Seite gelegt werden,), innerhalb weniger Stunden -, Maßnahmen zu ergreifen, um das Medikament aus dem Gastrointestinaltrakt entfernen (Empfangen von Brechmitteln / Magenspülung). Überdosierung erfordern intensive Behandlung. Antagonist beta-Adrenozeptor-blockierende Wirkung ist Orciprenalin oder Isoprenalin 0,5-1 mg / in und / oder Glucagon in einer Dosis von 1-5 mg (die maximale Dosis - 10 mg). Mit der Entwicklung von Bradykardie und anderen vaskulären Komplikationen müssen Atropin sein (bei 0,5-2 mg / in), resistent gegen die Behandlung mit Bradykardie zeigt eine Anwendung, Herzschrittmacher; Herz-Kreislauf-Aktivität beizubehalten - Dobutamin, Adrenalin, Glucagon (1-10 mg / jet, gefolgt von 2-5 mg / Stunde durch Infusion); mit Bronchospasmus - Betasympathomimetika Aerosol (nach Versagen - in /) oder Aminophyllin (ICH /); im Falle von Krämpfen - Diazepam, Clonazepam. Die Kontrolle und Korrektur der Vitalfunktionen wird auf der Intensiv empfohlen.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb. Wenn Bluthochdruck - 25-50 mg 1 einmal am Tag (Startdosis in der ersten 2 Tage kann 12,5 mg), Angina - 25-50 mg 2 einmal am Tag, bei chronischer Herzinsuffizienz - von 12,5 bis 25 mg 2 einmal am Tag (maximal - bis 100 mg / Tag).

Vorsichtsmaßnahmen.

Während der Behandlung erfordert eine Überwachung der Leber und Niere, hämodynamische, Überwachung der Konzentration von Glukose im Blut, Körpergewicht. Mit der Entwicklung der Bradykardie up 55 BPM Medikament sollte abgesetzt werden,. Bei Patienten mit Kreislaufversagen, gipotenzieй (Sad weniger als 100 mm Hg. Art.), diffuse Gefäßveränderungen und / oder Niereninsuffizienz, muss die Nierenfunktion überwacht werden und ihre Verschlechterung -, die Dosis zu reduzieren oder stoppen Sie die Medikamenten.

Vorsicht ist bei älteren Menschen eingesetzt werden (ernennen halbe Dosis), auf der jüngsten Verschlechterung der Leistungs Herzinsuffizienz. In allen Fällen wird die Behandlung mit einer niedrigen Dosis, gefolgt von einem langsamen Anstieg ihrer wirksamen initiiert. Mit dem Fortschreiten der Herzinsuffizienz während der Behandlung wird empfohlen, die Dosierung von Diuretika, und in Nierenversagen Dosis wird in Abhängigkeit von der Nierenfunktion angepasst. Um die Entwicklung von Entzugssymptomen sollte die Dosis reduziert werden, zu verhindern,. Menschen, die unter schweren Allergien oder unterzieht Desensibilisierung, kann die Schwere von Überempfindlichkeitsreaktionen zu erhöhen. Bei Patienten mit Diabetes mellitus und Hyperthyreose kann maskieren oder zu dämpfen Symptome, induzierte Hypoglykämie (falls notwendig, passen Sie die Dosis von Antidiabetika) oder Thyreotoxikose. Beim Phäochromozytom sollte gleichzeitig alpha adrenolytics verwendet werden. Menschen, Verwendung von Kontaktlinsen, zu berücksichtigen, die Möglichkeit der Reduzierung Reißen nehmen.

Wenn Sie eine Kombinationstherapie mit Clonidin stornieren müssen nach und nach auslaufen Carvedilol ein paar Tage vor dem Beginn einer schrittweisen Reduktion der Dosis von Clonidin. In der Kombinationstherapie von Herzversagen im Fall ausgesprochen Senkung des Blutdrucks ist empfehlenswert, zunächst die Dosis reduzieren Diuretika oder ACE-Hemmer. Während der Behandlung schließt Alkohol. Seien Sie vorsichtig ernennen Patienten, deren Arbeit mit der Notwendigkeit erhöhter Aufmerksamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit verbunden.

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