Ketoprofen (Da ATH M02AA10)

Da ATH:
M02AA10

Karakteristisk.

NSAID. Ketoprofen er en racemisk blanding af enantiomerer, hvor den farmakologiske aktivitet er associeret med S-enantiomeren. Hvidt eller næsten hvidt, finkornet granulat eller pulver, uden lugt, ikke hygroskopisk. Næsten nerastvorim i vand på 20 ° C, tungt opløseligt i ethanol, xloroforme, acetone, ether, benzen og stærke baser. Molekylvægt 254,28.

Ketoprofenlysinat: molekylvægt 400,47.

Farmakologisk virkning.
Smertestillende, antipyretiske, antiinflammatorisk, antiagregatine.

Ansøgning.

Til systemisk anvendelse (inde, / M, I /, rektalt)

Inflammatoriske og degenerative sygdomme i bevægeapparatet, incl. rheumatoid arthritis, uspecifik spondylitis (ankiloziruyushtiy og psoriaticheskiy spondylitis), podagricheskiy arthritis, pseudopodagra, slidgigt, ekstra-artikulær rheumatisme (tendinitis, ʙursit, kapsulit). Lindring af smerter af forskellig oprindelse, incl. Postoperativ, posttraumatisk smerte, işialgija, myalgi, radiculitis, blå mærker og muskel stammer, počečnaâ hvordan, dental smertesyndromer, gynækologisk, Neurologisk, onkologi praksis. Symptomatisk behandling af akutte smerter i inflammatoriske sygdomme i bevægeapparatet (kun for de / m). Primær dysmenoré.

Til topisk anvendelse,:

når de påføres huden - Akutte og kroniske inflammatoriske sygdomme i bevægeapparatet (rheumatoid arthritis, Spondylitis, artrose, osteochondrose); smertefuld inflammatorisk eller traumatisk (incl. sport) ledskader, sener, ledbånd og muskler (incl. artritis, parasynovitis, Tendinitis, tendosynovyt, ʙursit, muskelskader, forstuvninger, revet ledbånd og sener muskler, forstuvninger, knæ menisk skader, Kryvosheya, lyumbago), årebetændelse, overfladisk vene tromboflebitis, limfangit, inflammation af huden;

som en opløsning til skylning - Symptomatisk behandling af inflammatoriske sygdomme i mundhulen, svælg og strubehoved (incl. ondt i halsen, laringit, pharyngitis, stomatitis, glossitis, tandkødsbetændelse, parodontitis, parodontoz), analgesi til behandling eller fjernelse af tænder (som en ekstra stof).

Kontraindikationer.

Overfølsomhed (incl. til andre NSAID'er). Til systemisk anvendelse: «Aspirinovaya» astma, mavesår og sår på tolvfingertarmen (forværring), yazvennыy colitis (forværring), Crohns sygdom, diverticulitis, pepticheskaya mavesår, blodkoagulationslidelser ('S også i hæmofili), nyre og leversvigt, barndom og ungdommen op 18 år, graviditet (III Plus); Rektal (derudover): hæmorider, proctitis, proktorragii; for kutan applikation: fugtig dermatitis, eksem, inficerede hudafskrabninger, krænkelse af integriteten af ​​huden, Børn i alderen op til 6 år.

Ketoprofen er ikke indiceret til lindring af smerter under koronararteriebypasskirurgi.

Graviditet og amning.

Teratogene virkninger. I undersøgelser med mus, når det indgives i doser på op ketoprofen 12 mg / kg / dag (36 mg / m²/d) hos rotter ved doser 9 mg / kg / dag (54 mg / m²/d), hvilket stort set svarer 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Der var ingen teratogene eller embryotoksisk effekt. I separate undersøgelser på kaniner toksisk dosis for kvinder i forbindelse med embryotoksisk, men ikke med teratogenicitet. Men reproduktive på dyr ikke altid forudsige effekter i mennesker.

Nonteratogenic effekter. Da det er kendt for uheldig påvirkning af, ingibiruyushtih syntese NG, på det kardiovaskulære system af fosteret (præmatur lukning af ductus arteriosus), bør undgås under graviditet (især i de senere stadier).

Indtagelse eller rektal administration under graviditet kan svække hæmodynamik hos nyfødte, som er ledsaget af alvorlige forstyrrelser af åndedrætsfunktionen, og anvendelsen kort før levering kan medføre forsinkelser.

Der foreligger ikke tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke afholdt. Graviditet I og II trimester muligt, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret, i III trimester (især efter 36 Sol) er kontraindiceret på grund af den mulige indvirkning på tonen i livmoderen.

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

Arbejdskraft og levering. Virkningerne af ketoprofen på arbejdskraft og levering i mennesker er ukendt. Forsøg med rotter har vist,, ketoprofen dosis 6 mg / kg (36 mg / m²/d), hvilket stort set svarer 0,2 MRDC, forlænger graviditet, hvis den anvendes før levering.

Kvinder, planlægning graviditet, bør afstå fra brugen af ​​ketoprofen, tk. på baggrund af hans optagelse kan mindske sandsynligheden for implantation af ægget.

Ukendt, Gør ketoprofen trænger ind i modermælk. Rotter ved doser 9 mg / kg (54 mg / m²/d, om 0,3 MRDC) ketoprofen havde ingen effekt på perinatal udvikling. Når de indgives til diegivende hunde ketoprofen koncentration i mælken var 4-5% af plasmakoncentrationen. Ligesom andre stoffer, som udskilles i modermælk, Ketoprofen anbefales ikke til ammende mødre.

Bivirkninger.

Systemiske bivirkninger

I kliniske forsøg blev noteret følgende bivirkninger (eventuelt indebærer anvendelse af ketoprofen):

Fra fordøjelseskanalen: dyspepsi (11%); 3-9% af kvalme, mavesmerter, diarré / forstoppelse, flatulens; >1% -anoreksi, opkastning, stomatitis; <1% -øget appetit, mundtørhed, opstød, gastritis, rektal blødning, jorden, okkult blødning, savlen, pepticheskaya mavesår, perforering af mavetarmkanalen, gematemezis, ulceration af tarmen, leverdysfunktion, hepatitis, kolestatisk hepatitis, gulsot, hyperdipsia.

Fra nervesystemet og sanseorganer: 3-9%-hovedpine, excitation (incl. søvnløshed, nervøsitet, usædvanlige drømme); >1% -svimmelhed, CNS depression (incl. døsighed, utilpashed), tinnitus, sløret syn; <1% -hukommelsestab, forvirring, migræne, paræstesi, vertigo, conjunctivitis, ømme øjne, høretab, retinal blødning og misfarvning, smagsforstyrrelser.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): <1% - Forhøjelse af blodtrykket, hjerteslag, takykardi, forværret hjertesvigt, Perifer vaskulær sygdom, vasodilation, hypocoagulation, agranulocytose, anæmi, gemoliz, trombocytopeni.

Fra åndedrætssystemet: >1% -dyspnø, hæmoptyse, næseblod, pharyngitis, rhinitis, bronkospasme, larynxødem.

Med uorgenitalsystemet: 3-9% af nyrernes funktion (hævelse, stigning i blodurinstofnitrogen); >1% symptomer og tegn på irritation af urinvejene; <1% — menometrorragiâ, hæmaturi, nyresvigt, interstitiel nephritis, nefrotisk syndrom.

For huden: >1% -udslæt, alopeci, eksem, pruritus, nældefeber, bullous udslæt, exfoliativ dermatitis, lysfølsomhed, livor, onixolizis, toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

Andre: <1% -kuldegysninger, hævelser i ansigtet, infektion, smerte, allergiske reaktioner, anafylaksi, vægtøgning, giponatriemiya, myalgi, purpura, øget svedtendens.

Bivirkninger, forekommer med en frekvens <1% (en kausal sammenhæng med brugen af ​​ketoprofen er ikke installeret):

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): arytmi, myokardieinfarkt.

Fra fordøjelseskanalen: buccal nekrose (mundtlig form), yazvennыy colitis, microvesicular steatose, pancreatitis, forværring af diabetes.

Fra nervesystemet og sanseorganer: disforija, hallucinationer, mareridt, personlighedsændringer, aseptisk meningitis.

Andre: septikæmi, stød, overtrædelse af libido, akut tubulopati, gynækomasti.

Ketoprofenlysinat sammenlignet med ketoprofen forårsager færre bivirkninger på mave-tarmkanalen (fordi, at ketoprofenlysinat har en neutral pH og, henholdsvis, mindre irriterende for maveslimhinden).

Lokale bivirkninger: rektal anvendelse kløe, tunghed i anorektal området, forværring af hæmorider; nakozhnom ansøgning-allergiske hudreaktioner, lysfølsomhed, udvikling af systemiske bivirkninger (langvarig brug på store overflade af huden); Når du bruger løsningen at skyl-overfølsomhed (langvarig brug).

Samarbejde.

Farmaceutisk uforenelige med en opløsning af tramadol. Nedsættelse af effektiviteten af ​​narkotika urikozuricheskih, øger virkningen af ​​antikoagulanter, antiagregantov, fibrinolitikov, ethanol, bivirkninger gluco-- og mineralocorticoid, østrogen; nedsættelse af effektiviteten af ​​antihypertensiva og diuretika. Fælles reception med andre NSAID-præparater, gljukokortikoidami, ethanol, corticotropin kan føre til udvikling af ulcera og gastrointestinal blødning, en øget risiko for renal dysfunktion. Samtidig administration med orale antikoagulantia, geparinom, thrombolytika, antitrombotisk, cefoperazon, Tsefamandol tsefotetanom og øger risikoen for blødning. Det øger hypoglykæmiske effekt af insulin og orale hypoglykæmiske lægemidler (genberegning af dosen er nødvendig). Induktionsspoler af mikrosomale oxidation i leveren (phenytoin, ethanol, barbiturater, rifampicin, phenylbutazon, tricykliske antidepressiva) øge produktionen af ​​hydroxylerede aktive metabolitter. Samtidig administration med natriumvalproat forårsager en forstyrrelse af trombocytaggregation. Det øger koncentrationen af ​​plasma verapamil og nifedipin, lithium præparater, methotrexat. Antacida (incl. aluminium- og magnesium-) påvirkede ikke hastigheden og omfanget af absorptionen af ​​ketoprofen. Myelotoksiske lægemidler øger udtrykket gematotoksichnosti.

Overdosis.

Symptomer: apati, svimmelhed, kvalme, opkastning, smerter i epigastria – symptomer normalt reversible. Kan opleve åndedrætsbesvær, koma, kramper. Sjældent, blødning fra tarmen, hypotension / hypertension, akut nyresvigt.

Behandling: symptomatisk og understøttende behandling, overvågning af respiratoriske og kardiovaskulære system. Den specifikke modgift er ikke fundet. Hæmodialyse maloeffyektivyen.

Dosering og administration.

Inde, / M, I /, rektalt, pels handsker, lokalt. Dosis plukket individuelt, afhængig af sygdommens art, sværhedsgraden af ​​smerte, af patienten. Om nødvendigt kan doseringsformerne anvendes i forskellige kombinationer, hvor den samlede daglige dosis kan øges til 300 mg eller nedsættes til 100 mg. I begyndelsen af behandlingen er daglig dosis 300 mg i 2-3 modtagelse, støtte er 150-200 mg/dag.

Kapsler, tabletter, anbefales granulat til at tage med måltider.

Rektal: 1-2 Suppositorium per dag.

/ M: 100 mg 1-2 gange om dagen; efter smertelindring udpeget indvendig og / eller rektalt.

B /: 100-200 100-150 mg ml 0,9% natriumchloridopløsning. Infusion af ketoprofen bør kun udføres på et hospital.

Fur handsker: 2-4 Gange dagligt gel / creme / spray påføres på huden over herden inflammation og forsigtigt gnides; eventuel indførelse af en tør forbinding.

Lokalt (skylleopløsning): 2-3 Skylning en dag.

Lysin salt af ketoprofen: injektionsvæske, opløsning: / M eller / ved 160 mg (2 ml) 13 gange om dagen, elektroforese opløsning påføres til den negative pol. Suppozitorii: voksne — 160 mg. Børn, som vejer 15-30 kg-på 30 mg, mere 30 kg - 60 mg 2-3 gange om dagen. Granulat: voksne — 80 mg, Børn - 40 g opløst i 1/2 glas vand og indtages oralt 2-3 gange om dagen.

Forholdsregler.

Der bør udvises omhu for at foretage en grundig medicinsk overvågning med en historie af allergiske reaktioner til instruktionerne på stoffet "aspirin" -serien, "Aspirin" treklang, mavesår og sår på tolvfingertarmen, med anæmi, alkoholisme, brug af tobak, alkoholisk levercirrhose, giperʙiliruʙinemii, leverinsufficiens, sukkersyge, degidratacii, sepsis, kronisk hjertesvigt, ødem, hypertension, blodsygdomme (incl leukopeni, trombocytopeni, i strid med blodkoagulation), definition, glucose-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; være på vagt over for en ekstern program-en forværring af leveren porfirii, eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen, alvorlige krænkelser af lever- og nyrefunktion, kronisk hjertesvigt, astma, i børn under 12 år.

Når der henvises til en historie af allergiske reaktioner på NSAID kun bruges i nødstilfælde.

Risikoen for kardiovaskulære hændelser. NSAID kan forårsage øget risiko for alvorlige kardiovaskulære komplikationer, incl. myokardieinfarkt og slagtilfælde, der kan føre til døden, især med langvarig brug. Patienter med kardiovaskulær sygdom eller risikofaktorer for risiko hjertekarsygdomme er særlig høj.

Risikoen for gastrointestinale komplikationer. NSAID medføre en øget risiko for alvorlige bivirkninger fra mave-tarmkanalen, herunder blødning, ulceration og perforation af maven eller tarmene, som kan være fatal, især med langvarig brug. Disse komplikationer kan forekomme på ethvert tidspunkt uden anvendelse af symptomerne varsler. Ældre patienter har større risiko for alvorlige komplikationer fra mave-tarmkanalen.

Optagelse ketoprofen kan maskere symptomerne på en smitsom sygdom.

Under behandling kræver overvågning af perifert blod og funktionelle tilstand af lever og nyrer. Hvis du ønsker at bestemme den 17-ketosteroider narkotika bør afbrydes for 48 h før testen.

Undgå kontakt med øjnene og andre slimhinder formularer til kutan applikation; Må ikke anvendes på åbne sår eller beskadiget hud.

I den periode, behandlingen skal være forsigtig, når du kører og besættelse af andre potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Samarbejde