Ivabradin

Da ATH:
C01EB17

Farmakologisk virkning.
Antianginalnoe.

Ansøgning.

Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению betablokkere.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, ЧСС в покое ниже 60 u. / min (før behandling), kardiogent shock, akut myokardieinfarkt, alvorlig hypotension (Haven nedenfor 90 mm Hg. Artikel. и дАД ниже 50 mm Hg. Art.), alvorlig leversvigt (mere 9 point i henhold til Child-Pugh klassifikationen), syg sinus-syndrom, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. NYHA klassificering (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), наличие искусственного водителя ритма, ustabil angina, AV-blokade II - III st., akut iskæmisk slagtilfælde, одновременный прием сильных ингибиторов CYP3А4 (incl. ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, Erythromycin, josamycin, telithromycin, Nelfinavir, ritonavir, nefazodon), непереносимость галактозы, lactasemangel, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, indeholder laktose), graviditet, amning, Alder til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed).

Begrænsninger gælder.

Асимптоматическая дисфункция левого желудочка, хроническая сердечная недостаточность II ст. (NYHA klassificering), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl kreatinin <15 ml / min).

Graviditet og amning.

Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека.

В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.

Ивабрадин выделяется с грудным молоком.

Bivirkninger.

Tit (>1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14,5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением. Проявление фотопсии прекращалось как после завершения терапии, Så, I de fleste tilfælde (77,5%), og i perioden. I 1% patienter, var forekomsten af ​​fotopsi årsagen til afvisningen af ​​behandling eller en ændring i den sædvanlige daglige rutine. Tit (>1/100 og <1/10): sløret syn; bradykardi (3,3%), особенно в первые 2–3 мес терапии, incl. тяжелая с ЧСС 40 уд./мин и ниже (0,5%), AV блокада I ст., ventrikulære præmature slag; hovedpine, især i den første måned af behandlingen, svimmelhed (muligvis forbundet med bradykardi). Sommetider (>1/1000 og <1/100): hjerteslag, supraventrikulære arytmier; kvalme, forstoppelse, diarré; svimmelhed, åndenød, muskelkramper; hyperurikæmi, eozinofilija, giperkreatininemiя. Связь с приемом ивабрадина не установлена: Sinus arytmi, ustabil angina, forværring af angina pectoris, atrieflimren, myokardieiskæmi, myokardieinfarkt, ventrikulær takykardi.

Samarbejde.

Den kombinerede brug af stoffer, forlænge QT-intervallet (incl. quinidin, disopyramid, bepridil, sotalol, ibutilid, Amiodaron, pimozid, ziprasidon, sertindol, Mefloquine, galofantrin, pentamidin, cisaprid, erythromycin IV) может усилить урежение ЧСС, поэтому одновременное применение не рекомендуется (при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль). При совместном применении с ЛС, урежающими ЧСС (diltiazem, verapamil) наблюдалось повышение концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло 5 u. / min. Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина. Der er kontraindiceret kombinationer: мощные ингибиторы цитохрома P450, incl. противогрибковые средства группы азолов (ketoconazol, itraconazol), антибиотики из группы макролидов (clarithromycin, erythromycin oralt, josamycin, telithromycin), HIV protease-hæmmere (Nelfinavir, ritonavir) og nefazodon. Ketoconazol (200 mg / dag) или джозамицин (1 g 2 En gang om dagen) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз. Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (incl. fluconazol) должно начинаться с дозы 2,5 mg 2 En gang om dagen. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 gange. CYP3A4 induktorer (rifampicin, barbiturater, phenytoin og urtepræparater, indeholder perikon) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина). Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: Protonpumpehæmmere (omeprazol, lansoprazol), ингибиторы ФДЭ5 (sildenafil citrate), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (Simvastatin), БКК — производные дигидропиридина (amlodipin, lacidipin), дигоксин и варфарин. Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, amlodipin, lacidipin, digoksina, varfarina, acetylsalicylsyre. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, angiotensin II-receptorantagonister, Diuretika, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, fiʙratami, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами.

Overdosis.

Symptomer: vыrazhennaya bradykardi.

Behandling: symptomatisk, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (Isoprenalin), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.

Dosering og administration.

Inde, 2 En gang om dagen (om morgenen og om aftenen), mens man spiser. Рекомендуемая начальная доза — 10 mg / dag (ved 5 mg 2 En gang om dagen). В зависимости от терапевтического эффекта через 3–4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 mg (ved 7,5 mg 2 En gang om dagen). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд./мин или возникают симптомы, forbundet med bradykardi (svimmelhed, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 u. / min, drug væltede. У пожилых пациентов лечение следует начинать с дозы 2,5 mg (1/2 for tabletter 5 mg) 2 En gang om dagen, возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Forholdsregler.

Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (incl. ventrikulær eller supraventrikulær takykardi). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, udtalte hjertebanken, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, incl. langvarig brug. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Ikke desto mindre, из-за отсутствия достаточного количества данных следует при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, а прием препарата следует прекратить за 24 timer før det. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал QT. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.

В период лечения должны быть сведены до минимума употребление грейпфрутового сока и прием препаратов зверобоя продырявленного. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Samarbejde