ايفابرادين

عندما ATH:
C01EB17

الدوائية العمل.
Antianginalnoe.

تطبيق.

الذبحة الصدرية المستقرة في المرضى الذين يعانون من الطبيعي إيقاع الجيوب الأنفية في حالة من التعصب أو موانع لاستخدام حاصرات بيتا.

موانع.

فرط الحساسية, يستريح معدل ضربات القلب أدناه 60 ش. / دقيقة (قبل العلاج), صدمة قلبية, فشل قلبي حاد, هبوط ضغط الدم الحاد (حزين أدناه 90 ملم زئبق. مقالة. وDBP أدناه 50 ملم زئبق. الفن.), فشل الكبد الحاد (أكثر 9 نقطة على تصنيف الطفل-بف), متلازمة العقدة الجيبية المريضة, الأزرق atrialьnaя الحصار, قصور القلب المزمن III-IV المادة. تصنيف NYHA (نظرا لعدم وجود ما يكفي من الخبرة السريرية), وجود جهاز تنظيم ضربات القلب, الذبحة الصدرية غير المستقرة, AV блокада ст II-III., السكتة الدماغية الحادة, يصاحب ذلك من استخدام مثبطات قوية من CYP3A4 (مدفوع. الكيتوكونازول, يتراكونازول, كلاريثروميسين, الاريثروميسين, dzhozamitsin, telithromycin, نلفينافير, ريتونافير, nefazodon), التعصب الجلاكتوز, نقص اللاكتاز, فشل الجلوكوز الجالاكتوز (لLF, تحتوي على اللاكتوز), فترة الحمل, الرضاعة, العمر ل 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة).

تنطبق قيود.

بدون أعراض اختلال البطين الأيسر, قصور القلب المزمن II مرحلة. (تصنيف NYHA), التهاب الشبكية الصباغي, خفيفة الى معتدلة انخفاض ضغط الدم, القصور الكبدي -moderate, الفشل الكلوي المزمن الشديد (CL الكرياتينين <15 مل / دقيقة).

الحمل والرضاعة الطبيعية.

لا توجد بيانات عن استخدام ايفابرادين في الحمل في البشر.

وقد أظهرت الدراسات على الحيوانات الآثار الأجنة وماسخة.

يفرز ايفابرادين في حليب الثدي.

آثار جانبية.

غالبا (>1/10): ترائي الومضات خفيفة أو معتدلة (14,5%) أساسا في الأول 2 أشهر من العلاج تليها تكرار. توقف photopsias مظهر بعد الانتهاء من العلاج, هكذا, في معظم الحالات (77,5%), وخلال تنفيذه. في 1% وكان المرضى photopsias ظهور سبب فشل العلاج أو تغيير الروتين اليومي العادي. غالبا (>1/100 و <1/10): عدم وضوح الرؤية; بطء القلب (3,3%), خصوصا خلال الأشهر 2-3 الأولى من العلاج, مدفوع. الثقيلة مع HR 40 ش. / دقيقة أو أقل (0,5%), حصار AV في القرن الأول., يدق من السابق لأوانه البطين; صداع, وخاصة في الشهر الأول من العلاج, دوخة (قد يكون مرتبطا بطء القلب). أحيانا (>1/1000 و <1/100): نبض القلب, عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني; غثيان, الإمساك, الإسهال; دوخة, ضيق التنفس, تشنجات العضلات; فرط حمض يوريك الدم, eozinofilija, giperkreatininemiя. لم يتم تثبيت التواصل مع استقبال ايفابرادين: الجيوب الأنفية عدم انتظام ضربات القلب, الذبحة الصدرية غير المستقرة, تفاقم الذبحة الصدرية, الرجفان الأذيني, نقص تروية عضلة القلب, احتشاء عضلة القلب, عدم انتظام دقات القلب البطيني.

تعاون.

الجمع بين استخدام المخدرات, إطالة فترة QT (مدفوع. الكينيدين, ديسوبيراميد, bepridil, سوتالول, iʙutilid, اميودارون, pimozid, ziprasidon, sertïndol, mefloxin, galofantrin, بنتاميدين, سيسابريد, الاريثروميسين في /) يمكن أن تعزز تباطؤ معدل ضربات القلب, لذلك لا ينصح استخدام في وقت واحد (إذا لزم الأمر، وينبغي أن يكون التعيين المشترك مراقبة القلب دقيق). في تطبيق مشترك مع المخدرات, يبطئ معدل ضربات القلب (الديلتيازيم, فيراباميل) كان هناك زيادة في تركيز ايفابرادين 2-3, مما يزيد من تباطؤ معدل ضربات القلب و 5 ش. / دقيقة. ليس له تأثير كبير على تركيزات التمثيل الغذائي والبلازما أنواع أخرى من المخدرات, يتم استقلابه بمشاركة أنزيم CYP3A4 من السيتوكروم P450. مثبطات زيادة CYP3A4 (مخاطر بطء القلب), والمحاثات - تقليل تركيزات البلازما من ايفابرادين. بطلان في تركيبة: مثبطات قوية من السيتوكروم P450, مدفوع. مضادات الفطريات آزول (الكيتوكونازول, يتراكونازول), المضادات الحيوية ماكرولايد (كلاريثروميسين, الاريثروميسين عن طريق الفم, dzhozamitsin, telithromycin), مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية (نلفينافير, ريتونافير) ونيفازودون. الكيتوكونازول (200 ملغ / يوم) أو جوساميسين (1 ز 2 مرة في اليوم) يزيد من متوسط ​​التركيز في بلازما الدم من ايفابرادين 7-8 مرات. استخدام ايفابرادين مع مثبطات CYP3A4 المعتدلة (مدفوع. فلوكونازول) يجب أن تبدأ بجرعة 2,5 ملغ 2 مرة في اليوم. عندما معدل ضربات القلب أقل 60 ش. / يجب مراقبتها عن كثب دقيقة معدل ضربات القلب. عصير جريب فروت يزيد من تركيز ايفابرادين في الدم 2 مرات. محاثات CYP3A4 (ريفامبيسين, الباربيتورات, الفينيتوين، والمستحضرات العشبية, تحتوي نبتة سانت جون) - الحد من تركيز ونشاط ايفابرادين (الحاجة إلى جرعة أعلى من ايفابرادين). لا يكون لها تأثير ذو معنى سريريا على الدوائية والدوائية من ايفابرادين: مثبطات مضخة البروتون (أوميبرازول, لانزوبرازول), مثبطات PDE5 (فياغرا سيترات), HMG-لجنة الزراعة اختزال (سيمفاستاتين), بنك التعمير الصينى - مشتقات ديهيدروبيريدين (أملوديبين, lacidipine), الديجوكسين والوارفارين. ايفابرادين تأثير لا هامة سريريا على الدوائية والدوائية من سيمفاستاتين, amlodipina, lacidipine, digoksina, varfarina, حمض أسيتيل الساليسيليك. يمكن أن تدار في تركيبة مع مثبطات ACE, أنجيوتنسين II مستقبلات, مدرات البول, النترات عمل قصيرة وطويلة الأمد, HMG-لجنة الزراعة اختزال, fiʙratami, مثبطات مضخة البروتون, peroral'nymi gipoglikemičeskimi LS, حمض الصفصاف، والعوامل المضادة للصفيحات أخرى.

جرعة مفرطة.

الأعراض: vыrazhennaya بطء القلب.

علاج: عرضي, في وحدات متخصصة: في / مع الأخذ منبهات بيتا (إيزوبرينالين), إذا لزم الأمر - تثبيت مؤقت لتنظيم ضربات القلب الاصطناعي.

الجرعات والإدارة.

داخل, 2 مرة في اليوم (في الصباح وفي المساء), أثناء تناول الطعام. الجرعة المنصوح بها - 10 ملغ / يوم (بواسطة 5 ملغ 2 مرة في اليوم). اعتمادا على التأثير العلاجي بعد 3-4 أسابيع يمكن زيادة الجرعة اليومية ل 15 ملغ (بواسطة 7,5 ملغ 2 مرة في اليوم). إذا العلاج خفض معدل ضربات القلب أقل من 50 ش. / دقيقة أو أعراض تحدث, يرتبط بطء القلب (دوخة, التعب أو انخفاض ضغط الدم), من الضروري استخدام أقل جرعة. إذا خفض الجرعة في معدل ضربات القلب تعود إلى وضعها الطبيعي، ولا يزال أقل 50 ش. / دقيقة, المخدرات انقلبت. في المرضى المسنين يجب أن تبدأ العلاج مع جرعة من 2,5 ملغ (1/2 لأقراص 5 ملغ) 2 مرة في اليوم, ويمكن زيادة الجرعة اليومية تبعا لحالة المريض.

الاحتياطات.

ليست فعالة لعلاج أو الوقاية من عدم انتظام ضربات القلب. يتم تقليل الكفاءة لtachyarrhythmias الخلفية (مدفوع. البطين أو عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني). لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني أو أنواع أخرى من عدم انتظام ضربات القلب, يرتبط ضعف العقدة الجيبية. خلال فترة العلاج، ويوصى الرصد المنتظم للكشف عن الانتيابي أو الرجفان الأذيني المستمر. عندما تعقدت الذبحة الصدرية, أعرب ضربات القلب, وينبغي أن تشمل عدم انتظام ضربات القلب رصد رسم القلب. قبل تعيين المريض يجب أن يتم فحص لوجود قصور القلب المزمن.

لا يوجد حاليا أي بيانات على التأثير السام لايفابرادين على شبكية العين, مدفوع. الاستعمال لفترة طويلة. إذا لم يكن هناك ينبغي النظر في ضعف المبين أعلاه على إلغاء المخدرات. ليس هناك أي دليل من مخاطر بطء القلب في المرضى الذين يتلقون الدواء في استعادة النظم الجيبي خلال تقويم نظم القلب الدوائية. على الرغم من ذلك, نظرا لعدم وجود بيانات كافية ينبغي، إذا كان ذلك ممكنا تقويم نظم القلب تأخير DC, وينبغي وقف الدواء 24 قبل ساعات من الحدث. ينبغي أن يكون هناك مجهزة الخلقية متلازمة كيو تي الطويلة, وكذلك في تركيبة مع PM, تباطؤ فترة QT. إذا كان من المستحيل لتفادي العلاج ايفابرادين يجب أن يكون القلب بعناية.

في فترة العلاج يجب أن تبقى على الحد الأدنى من استهلاك عصير الجريب فروت وتعاطي المخدرات بيرفوراتوم. في اتصال مع إمكانية photopsias زيارة, ينبغي توخي الحذر عند القيادة والأنشطة / أو فئة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

تعاون