السرتيندول

عندما ATH:
N05AE03

الدوائية العمل

مضادات الذهان, ذهان غير نمطية, phenylindole مشتق. له تأثير مضاد للذهان, بسبب الحصار الانتقائي للmesolimbic الخلايا العصبية الدوبامين وتأثير كابح بشكل متوازن على الدوبامين المركزي D₂-مستقبلات السيروتونين و5HT₂-مستقبلات, وكذلك α₁-adrenoreceptory.

السرتيندول له أي تأثير على المسكارينية والهيستامين H₁-مستقبلات, كما يتضح من غياب للكولين والمهدئة الآثار, يرتبط التعرض لهذه المستقبلات. أي تأثير على مستويات البرولاكتين.

الدوائية

بعد السرتيندول عن طريق الفم يمتص جيدا من الجهاز الهضمي. ج_ماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 10 بعد ساعات من الابتلاع. بروتين البلازما ملزم – 99.5%. ويتم استقلابه في الكبد بمشاركة نظائر الانزيمات CYP2D6 وCYP3A. والتأيض ليس لها نشاط مضاد للذهان. تي_1/2 هو حول 3 SUT.

وتفرز السرتيندول وعناصره بشكل رئيسي في البراز وجزئيا – بول.

شهادة

فصام (باستثناء اضطرابات نفسية حادة), التعصب إلى وكيل المضادة للذهان واحد على الأقل.

جرعة نظام

هو داخل 1 الوقت / يوم.

الجرعة الأولي – 4 ملغ / يوم. اعتمادا على استجابة الفرد ويمكن زيادة الجرعة تدريجيا ل 20 ملغ / يوم. في حالة الجرعات الزائدة 20 مغ يوميا يزيد بشكل ملحوظ خطر زيادة مدة الفاصل الزمني كيو تي.

في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي أو معتدلة, كذلك المرضى الذين ينبغي استخدام سيرتيندولي كبار السن في الجرعات المنخفضة والقيام بجرعات متزايدة ببطء أكثر.

الآثار الجانبية

الجهاز التنفسي: غالبا – التهاب مخاطية الأنف, صعوبة في التنفس الأنفي; نادرا – ضيق التنفس.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: نادرا – دوخة, تنمل, إغماء, اضطرابات تشنجية, اضطرابات الحركة (بما في ذلك خلل الحركة المتأخر), المتلازمة الخبيثة للذهان.

من الجهاز الهضمي: نادرا – فم جاف.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – نقص ضغط الدم الوضعي, QT إطالة, عدم انتظام ضربات البطين متكررة (اكتب “دوران رقصة الباليه”).

من الجهاز البولي: نادرا – leucocyturia, بيلة دموية.

التمثيل الغذائي: نادرا – زيادة الوزن, giperglikemiâ.

آخر: وذمة طرفية, انخفاض في حجم السائل المنوي.

موانع

نقص بوتاسيوم الدم, gipomagniemiya; أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة (مدفوع. تاريخ), بما في ذلك فشل القلب الاحتقاني, تضخم عضلة القلب, عدم انتظام ضربات القلب أو بطء القلب (أقل 50 ش. / دقيقة), متلازمة كيو تي الطويلة خلقية أو وجود هذه المتلازمة في أقارب المريض, اكتسبت طويلة الفاصل الزمني كيو تي (أكثر 450 ماجستير في الرجال و 470 النساء مللي); يصاحب ذلك من استخدام المخدرات, إطالة فترة QT (مدفوع. أنتياريتميكوف الفئة الأولى A والثالث, بعض الوسائل الشيزوفرينيا, والماكروليدات مجموعة المضادات الحيوية, الفلوروكينولونات, مضادات الهيستامين, سيسابريد, الاستعدادات ليثيوم); يصاحب ذلك من استخدام المخدرات, تمنع CYP3A isozyme (مدفوع. انتيفونغلس مشتقات azola, والماكروليدات مجموعة المضادات الحيوية, مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية, سيميتيدين); فشل الكبد الحاد; المسببات متفاوتة القهر الجهاز العصبي المركزي; فترة الحمل, الرضاعة; الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات; فرط الحساسية سيرتيندولو.

تحذيرات

تطبيق الحذر في المرضى الذين يعانون من الصرع, مرض باركنسون, فشل كبدي, في المرضى المسنين.

غير موصى بها للاستخدام في حالات الطوارئ للتخفيف من اضطرابات نفسية حادة.

عند استلام عدد من الأدوية إطالة فترة QT المرتبطة بتطوير تسرع القلب البطيني الانتيابي (اكتب “دوران رقصة الباليه”)

بسبب الخطر المحتمل للQT إطالة السرتيندول ينبغي أن تستخدم في الحالات, عندما التعصب لديها بالفعل دواء واحد على الأقل المضادة للذهان.

يجب أن يتم تنفيذ مراقبة تخطيط القلب قبل العلاج, عندما يكون تركيز التوازن (تقريبا 3 شمس. بعد بدء) أو عندما تكون الجرعة 16 ملغ / يوم. أثناء العلاج ECG الدراسة ينبغي أن يتم قبل وبعد حدوث تغيير في الجرعة سيرتيندولا أو بعد انضمامه إلى زيادة الجرعة, التي يمكن أن تزيد من تركيز سيرتيندولا في البلازما. عندما قمت بزيادة الفاصل الزمني كيو تي أكثر 500 وينبغي أن تلغي سيرتيندولي مرض التصلب العصبي المتعدد.

مطلوب الإعلانية الرصد أثناء معايرة الجرعة وفي بداية الفترة العلاج الصيانة.

عندما تتم مطالبتك لعلاج الأعراض, تشير إلى إمكانية عدم انتظام ضربات القلب (مدفوع. نبض القلب, التشنجات, إغماء) يجب البدء فورا في استقصاء المريض, بما في ذلك إجراء تخطيط القلب.

قبل البدء بالتطبيق سيرتيندولا ينبغي إجراء تصحيح البوتاسيوم في الدم, gipomagniemii. قيء, الإسهال, على الخلفية من مدرات البول, الذي يمكن أن يسبب نقص بوتاسيوم الدم, عند الانتهاكات اليكتروليتنيخ لرصد تركيز البوتاسيوم في الدم.

مع قليل أو معتدل الكبد إجراء رصد دقيق لحالة المريض السريرية.

مع الاستخدام طويل الأمد للأدوية الشيزوفرينيا, وخاصة في الجرعات العالية, يزيد خطر الإصابة بمرض الصدفية أواخر. متى يجب التوقف عن أعراض خلل الحركة المتأخر أو الذهان الخبيثة متلازمة السرتيندول.

سلامة وفعالية السرتيندول في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 لم يتم تثبيت الصورة.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

نحن لا ننصح القيادة واحتلال الأنشطة ذات الخطورة المحتملة الأخرى حتى تحديد استجابة المريض للعلاج.

التفاعلات المخدرات

في التطبيق مع المخدرات, إطالة فترة QT, لأنه يزيد من مخاطر هذا الغرض.

منذ السرتيندول استقلاب بمشاركة متشابهات الانزيم CYP2D6 وCYP3A, في حين تلقي مثبطات CYP2D6 إيزوزيم (مدفوع. فلوكستين, الباروكستين, xinidinom) قد يزيد من تركيز السرتيندول في البلازما. السرتيندول وعناصره الرئيسية هي مثبطات ضعف CYP2D6 النشاط إيزوزيم, مع يستقلبان مشاركة التي كتبها حاصرات بيتا, antiaritmiki, بعض خافضات ضغط الدم, العديد من الأدوية المضادة للذهان ومضادات الاكتئاب.

مثبطات إنزيم CYP3A (مدفوع. سيميتيدين, مضادات الفطريات مشتقات بيرول, مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية, المضادات الحيوية ماكرولايد) يمكن زيادة كبيرة في تركيز السرتيندول في البلازما.

تحت تأثير الكاربامازيبين, الفينيتوين قد يعجل بشكل كبير من عملية التمثيل الغذائي للالسرتيندول, الأمر الذي يؤدي إلى انخفاض تركيزه في البلازما وخفض إجراءات المضادة للذهان.