ريتونافير
عندما ATH:
J05AE03
الدوائية العمل
وكيل المضادة للفيروسات. لها صلة انتقائي لفيروس أسباريل-بروتيزي وذلك له تأثير مثبطة ضعيفة في حوزتي المناسبة رجل.
انشقاق مبطلات الإنزيم يجعل من المستحيل على تنشيط البروتين يؤدي إلى تجميع للسلف والجسيمات فيروس نقص المناعة البشرية غير ناضجة, غير قادر على بدء مزيد من التنمية للإصابة. بروتيوليسيس البروتينية لفيروس نقص المناعة البشرية توقف دورة الحياة في C2 متماثل النسخ المتماثل المنطقة النشطة الجزء الخاص بحوزتي فيروس نقص المناعة البشرية, عالية تقارب انتقائية لأنها وقد تظهر ضعف أي أثر تثبيط البروتياز البشرية. يزيد عدد الخلايا CD4 في الدم، ويقلل من تركيز الجيش الملكي النيبالي الفيروسية. ويؤدي إلى زيادة في العدد الكلي للكريات البيضاء, الصفائح الدموية والخلايا الليمفاوية.
في الدراسات في المختبر تظهر, قد أعرب عن ذلك ريتونافير إينجيبيروتي للنسخ المتماثل كيف المختبر, والسريرية سلالات من فيروس نقص المناعة البشرية.
يتم استقلاب Ritonavir تماما تقريبا في الكبد.
الدوائية
الاستيعاب- 60 - 80 %, الوقت إلى أقصى تركيز 2 - 4 الساعة. الحجم الظاهر للتوزيع- 0,41 لتر/كغ وهو مساو لتوزيع المياه الحجمي في الجسم. التوافر البيولوجي - 94 %. استقلاب الفسفرة ف منظومة 450 إلى جيدروكسيليروفانيه من نواتج الأيض نشطة وعلى جلجوكورونيروفانيم اللاحقة. إيزوفيرمينتامي الرئيسية, المسؤولة عن عملية التمثيل الغذائي, بواسطة CYP2B6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Ritonavir مثبطات CYP2D6 إيسونزيميس و CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. التدخين, الوزن, عمر, أرضية, لا تؤثر على النمط الظاهري CYP2D6 الموافقة على المخدرات. نصف الحياة (T1 / 2) الأطفال 2 - 14 سنوات 1,5 أوقات أقصر من, من البالغين, في نفس الوقت قيم التركيز الأقصى (كم) هي نفسها. بعد قبول المتكرر لنفس جرعة سمين, تقليل المساحة تحت منحنى تركيز الوقت و T1/2. عرض من خلال الأمعاء (20 - 40 % في شكل دون تغيير).
شهادة
علاج الالتهابات, الناجم عن فيروس نقص المناعة البشرية.
جرعة نظام
ابتلاع الكبار – بواسطة 600 ملغ 2 مرات / يوم. للحد من الآثار الجانبية لليوم الأول يمكنك تطبيق 300 ملغ 2 مرات يوميا يتبعه زيادة تدريجية في الجرعة 100 مغ تحقيقا للجرعة الموصى بها.
ينصح الأطفال في تركيبة مع نظائرها نوكليوزيد المضادة للفيروسات. الجرعة الموصى بها في 400 مغ/م2 2 مرات / يوم. للحد من الآثار الجانبية يمكن أن تكون البداية بجرعات من 250 مغ/م2, مع زيادة أخرى في كل 2-3 يوميا في 50 مغ/م2 في حفل الاستقبال حتى الآن, يتم التوصل إلى الجرعة 400 مغ/م2 2 مرات / يوم. تحديد الجرعة الموصى بها للأطفال في نوموجرام-جدول الخاص.
الآثار الجانبية
من الجهاز الهضمي: غالبا – فقدان الشهية, غثيان, قيء, الإسهال, فم جاف, آفات التهاب الأغشية المخاطية تجويف الفم, التجشؤ, نفخة, انتهاكات عينات الكبد الوظيفية; الزيادة في إنزيمات الكبد والجهاز الهضمي.
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – خوف, أرق, مذل حول الفم وعلى هامش, دوخة, نعاس.
الجهاز التنفسي: ممكن التهاب الحنجرة, سعال, إلتهاب البلعوم.
من نظام المكونة للدم: انخفاض في الهيموغلوبين, انخفاض الهيماتوكريت, انخفاض في عدد خلايا الدم الحمراء, الانخفاض في عدد الكريات البيضاء, انخفاض في عدد العدلات, زيادة في عدد الحمضات.
التمثيل الغذائي: زيادة حمض اليوريك, الدهون, فقدان الوزن, خفض محتوى البوتاسيوم, زيادة الدهون الثلاثية.
ردود الفعل الجلدية: الطفح الجلدي, حكة, زيادة التعرق.
آخر: توسيع الأوعية الدموية الطرفية, mialgii.
موانع
فرط الحساسية تجاه ريتونافير.
الاستخدام المتزامن ديجوكسين, astemizolom, يتراكونازول, الكيتوكونازول, bepridil, cizapridom, بوبروبيون, klozapynom, digidroergotaminom, الإرغوتامين, جينكينيدوم, فليكينيدوم, ميبيريدينوم, نيموزيدوم, بيروكسيكام, بروبافينون, بروبوكسيفينوم, xinidinom, rifaʙutinom, تيرفينادين, كلورازيباتوم الصوديوم, فلورازيباموم, diazepamom, جيستازولاموم, midazolamom, triazolamom, صالح, البرازولام.
الحمل والرضاعة
بحذر، وفي حالات الضرورة القصوى المستخدمة في فترة الحمل والرضاعة.
تحذيرات
تطبيق الحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد.
أثناء العلاج، من الضروري رصد منتظم لأداء وظائف الكبد في المرضى الذين يعانون من ارتفاع مستويات السابقة إنزيم الكبد والتهاب الكبد الوبائي, كذلك في الرعاية الطويلة الأجل وفي المرضى المسنين.
في مرضى الهيموفيليا وأنواع ب في بعض الحالات يزيد من احتمال حدوث نزيف (مظهر الجلد والمفاصل ورم دموي).
التفاعلات المخدرات
وريفامبين, ريفابيتين, التدخين يقلل من تأثير ريتونافير.
جنبا إلى جنب مع استخدام جرعة ritonavir مطلوب الحد من أثر المخدرات (ونتيجة للانخفاض في كثافة على الأيض): كلاريثروميسين في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي, ديسيبرامين, ساكوينافير.
جنبا إلى جنب مع استخدام ritonavir ينبغي زيادة الجرعة لموانع الحمل الهرمونية الفموية, teofillina.
Ritonavir الزيادات في قيم المتوسط الحسابي من/أوك/في سيلدينافيلا 11 مرة, = = وميثوبريم عن 77% و 20% على التوالي; أوك وعن زيادات rifabutin المستقلب 4 و 35 مرة على التوالي،.
يحد Ritonavir متوسط قيم أوك زيدوفودين (26%), teofillina (45%), استراديول (41%), سلفاميثوكسازول (20%); وفي حين لم يكن لديك هذه العقاقير لها تأثير كبير على ريتونافير فارماكوكينيتيكو.
