كلاريثروميسين

عندما ATH:
J01FA09

ميزة.

شبه الاصطناعية ماكرولايد المضادات الحيوية.

أبيض أو أبيض تقريبا مسحوق بلوري, قابل للذوبان في الأسيتون, للذوبان بشكل طفيف في الميثانول, الإيثانول, الأسيتونتريل وغير قابلة للذوبان في الماء عمليا. الوزن الجزيئي الغرامي 747,96.

الدوائية العمل.
مضاد للجراثيم, كابح للجراثيم, الجراثيم.

تطبيق.

الالتهابات البكتيرية, تسببها الكائنات الحية الدقيقة عرضة: عدوى الجهاز التنفسي العلوي (laringit, إلتهاب البلعوم, إلتهاب اللوزتين, إلتهاب الجيب), انخفاض الجهاز التنفسي (التهاب شعبي, مدفوع. تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن, الالتهاب الرئوي, السارس), الجلد والأنسجة الرخوة (التهاب الجريبات, الدمال, الحصف داء جلدي, عدوى الجرح), التهاب الأذن الوسطى; قرحة المعدة وقرحة الإثنى عشر (éradikaciâ هيليكوباكتر بيلوري في الجمع بين العلاج), داء المتفطرات (مدفوع. atipichnыy, في تركيبة مع الإيثامبوتول وريفابيتين), الكلاميديا.

موانع.

فرط الحساسية (مدفوع. الإريثروميسين والماكروليدات أخرى), البورفيريا, يصاحب ذلك من استخدام سيسابريد, pimozida, astemizola, تيرفينادين (سم. "التفاعل").

تنطبق قيود.

/ أو القصور الكلوي والكبدي, الرضع والأطفال حتى 6 أشهر (لم تثبت سلامة).

الحمل والرضاعة الطبيعية.

عندما الحمل غير ممكن إلا في حالات, عندما تأثير العلاج تفوق المخاطر المحتملة على الجنين في حالة عدم وجود علاج بديلة مناسبة (لم تجر دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد للسلامة استخدامها في النساء الحوامل). إذا كان الحمل هو فترة العلاج مع كلاريثروميسين, يجب أن ينصح المريض من المخاطر المحتملة على الجنين. في وقت المعالجة يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية (كلاريثروميسين والمستقلب النشط في حليب الأم, لم تثبت سلامة الرضاعة الطبيعية).

آثار جانبية.

من الجهاز العصبي والحواس: صداع, دوخة, قلق, خوف, أرق, الكوابيس, ضجيج في الأذنين, التغيير في الذوق; نادرا - توهان, الهلوسة, ذهان, تبدد الشخصية, ارتباك; في حالات نادرة - فقدان السمع, يمر بعد إلغاء PM; هناك تقارير عن حالات نادرة من تنمل.

من الجهاز الهضمي: خلل في الجهاز الهضمي (غثيان, قيء, stomachalgia / ألم في البطن, الإسهال), التهاب الفم, التهاب اللسان, زيادة عابرة في الترانساميناسات الكبد, اليرقان الركودي; التهاب الأمعاء الكاذب - نادرا; هناك تقارير عن حالات نادرة من التهاب الكبد; في حالات استثنائية، وقد لوحظ فشل الكبد.

نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم, الارقاء): نادرة - نقص الصفيحات (نزيف غير عادي, نزف), نقص الكريات البيض; إطالة كيو تي - نادرا, عدم انتظام ضربات القلب البطيني, مدفوع. zheludochkovaya paroksizmalynaya عدم انتظام دقات القلب, الأذيني / رجفان بطيني.

مع الجهاز البولي التناسلي: تم الإبلاغ نادرا زيادة تركيز الكرياتينين في الدم, تطوير التهاب الكلية الخلالي, الفشل الكلوي.

الحساسية: الطفح الجلدي, حكة, حمامي نضحي الخبيث (متلازمة ستيفنز - جونسون), ردود الفعل تأقانية.

آخر: تطور المقاومة; في حالات نادرة - نقص السكر في الدم (خلال فترة العلاج مع وكلاء سكر الدم عن طريق الفم والانسولين).

تعاون.

عندما بالتزامن مع سيسابريد, pimozidom, astemizolom, احتمال تمديد الترفينادين الفاصل الزمني QT, تطوير عدم انتظام ضربات القلب (zheludochkovaya paroksizmalynaya عدم انتظام دقات القلب, الرجفان, الأذيني / رجفان بطيني). الاستخدام المتزامن من كلاريثروميسين والإرغوتامين أو ثنائي هيدروأرغوتامين بعض المرضى تسبب التسمم الحاد ergotaminovuyu, بالتشنج الطرفية تجلى وضعف الحس. كلاريثروميسين يزيد تركيز الدم (يعزز آثار) رئيس الوزراء, استقلاب في الكبد بمشاركة السيتوكروم P450 الانزيمات: الوارفارين ومضادات التخثر الأخرى neprâmyh (هناك بعض التقارير مرحلة ما بعد التسويق, في حالة بالاشتراك مع مضادات التخثر الفموية كلاريثروميسين قد تحفيز تأثيرها, في حالة تقديم طلب مشترك يجب أن تسيطر عليها بعناية PV), karʙamazepina, teofillina, astemizola, سيسابريد, triazolama, midazolama, السيكلوسبورين, digoksina, الفينيتوين, قلويدات sporыnьi الخ. (بينما يوصى تطبيق لقياس تركيزها في الدم). في حفل الاستقبال في وقت واحد HMG-لجنة الزراعة اختزال (وفاستاتين, سيمفاستاتين) من الممكن انحلال الربيدات. كلاريثروميسين snizhaet إزالة triazolama (لأنه يعزز آثاره الدوائية في تطوير النعاس والارتباك).

في تطبيق داخل كلاريثروميسين وزيدوفودين في المرضى البالغين المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية انخفضت تركيزات توازن زيدوفودين. في استقبال 500 تم تخفيض ملغ كلاريثروميسين AUC زيدوفودين مرتين يوميا في حالة مستقرة بمعدل 12% (ن = 4). وتراوحت القيم الفردية من تراجع 34% لتحسين 14%. بيانات محدود, تم الحصول عليها من 24 المرضى, كلاريثروميسين الذي تولى 2-4 ساعات قبل تناول زيدوفودين, عرض, أن تركيز توازن زيدوفودين (ج_ماكس) وزادت عليه تقريبا 2 مرات, دون تغيير AUC. يصاحب ذلك من استخدام كلاريثروميسين وديدانوزين في 12 لم المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية لا يؤدي إلى تغييرات ذات دلالة إحصائية في الدوائية للديدانوزين.

في odnovremennom اتخاذ كلاريثروميسين وريتونافير (ن = 22) زيادة AUC من كلاريثروميسين (على 77%) وانخفض AUC 14-OH كلاريثروميسين (على 100%). لذا كلاريثروميسين يمكن تطبيقها في جرعات التقليدية (ولكن ليس فوق 1 غ / يوم) في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية, تلقي ريتونافير. ومع ذلك، في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي، وجرعة من كلاريثروميسين خفض الكرياتينين الكلورين 30-60 مل / دقيقة 50%, أقل 30 مل / دقيقة - ل 75%.

الاستخدام المتزامن 200 ملغ يوميا فلوكونازول 500 كلاريثروميسين ملغ 2 يوميا 21 أدى المتطوعين الأصحاء في أي بزيادة قدرها التوازن C_دقيقة وAUC من كلاريثروميسين 33 و 18% على التوالي, حيث تركيز توازن 14-OH كلاريثروميسين لم تتغير.

ربما تطور عبر المقاومة بين كلاريثروميسين والمضادات الحيوية ماكرولايد أخرى, وlincosamides (ينكومايسين والكليندامايسين).

عندما تؤخذ يوميا 500 ملغ كل كلاريثروميسين 8 ح بالاشتراك مع omeprazolom 40 ملغ في المتطوعين الأصحاء يزيد من أهمية المعلمات الدوائية للأوميبرازول في حالة التوازن: تركيز البلازما (ج_ماكس) - A 30%, الجامعة الأمريكية بالقاهرة_0-24 - A 89%, تي_1/2 - A 34%. درجة الحموضة في المعدة ل 24 كان ح 5,2 على افتراض أوميبرازول وodnogo 5,5 في sovmestnom اتخاذ klaritromitsinom أوميبرازول. عندما تقاسم مستويات البلازما أثار كلاريثروميسين ومستقلبه النشط - كلاريثروميسين: ج_ماكس - A 10%, ج_دقيقة - A 27%, الجامعة الأمريكية بالقاهرة_0-8 - A 15%, 14-OH كلاريثروميسين: ج_ماكس - A 45%, ج_دقيقة - A 57%, الجامعة الأمريكية بالقاهرة_0-8 - A 45%; تركيزات كلاريثروميسين في الأنسجة والغشاء المخاطي للمعدة مع الأخذ زادت أيضا.

أدى الجمع بين استخدام كلاريثروميسين ورانيتيدين البزموت سيترات في زيادة تركيزات البلازما من رانيتيدين (على 57%), البزموت عنصر فلزي (على 48%) و14-OH كلاريثروميسين (على 31%), وكانت هذه الآثار لا هامة سريريا.

جرعة مفرطة.

الأعراض: خلل في الجهاز الهضمي (غثيان, قيء, الإسهال, وجع بطن), صداع, ارتباك.

علاج: غسل المعدة, العلاج simptomaticheskaya. غسيل الكلى والغسيل البريتوني ليست فعالة.

الجرعات والإدارة.

داخل, أنا /. ونظام الجرعات ومدة العلاج ويتم تحديد تتخذ بشكل فردي في الاعتبار المؤشرات, شدة العدوى, قابلية. داخل, البالغين والأطفال فوق 12 سنة - 250-500 ملغ 2 مرة في اليوم; مسار العلاج - 6-14 أيام. في علاج الالتهابات, تسبب المتفطرة الطيرية, جيب, التهابات حادة, مدفوع. تسبب المستدمية النزلية, - من 500-1000 ملغ 2 مرة في اليوم; الجرعة اليومية القصوى 2 ز. الأطفال حتى 12 العام - مقرها 7,5 ملغم / كغم من وزن الجسم كل 12 لا; الجرعة اليومية القصوى 500 ملغ. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (إذا الكلورين الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة أو أكثر في تركيز الكرياتينين في الدم 3,3 ملغ / 100ML) ينبغي أن تخفض الجرعة إلى 2 مرات. المدة القصوى لعلاج المرضى في هذه المجموعة - أي أكثر من 14 أيام.

B / بالتنقيط, 1000 ملغ / يوم 2 مقدمة.

الاحتياطات.

مع الرعاية وصف الأدوية على خلفية, استقلاب في الكبد (أوصت لقياس تركيزها في الدم).

هو بطلان كلاريثروميسين الافراج عن تعديل في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة), هؤلاء المرضى كلاريثروميسين المقررة أقراص الإفراج الفوري.

فمن الضروري للنظر في إمكانية المقاومة المتبادلة بين كلاريثروميسين والمضادات الحيوية ماكرولايد أخرى, ينكومايسين والكليندامايسين. الاستخدام المطول أو المتكرر للدواء قد تتطور عدوى (نمو حساسة من البكتيريا والفطريات). في حالة شديدة, الإسهال لفترة طويلة, والتي قد تشير إلى تطور التهاب القولون الغشائي الكاذب, تحتاج إلى التوقف عن تناول الدواء وطلب المشورة الطبية.

تعاون