阿糖胞苷

當ATH:
L01BC01

特點.

Antimetaʙolit, 嘧啶拮抗劑. 合成核苷, 分子的碳水化合物部分含有阿拉伯糖.

白色或類白色結晶性粉末 無異味, 易溶於水, 微溶於乙醇和氯仿. 分子量 - 243,22.

藥理作用.
抗腫瘤, 免疫.

應用.

淋巴細胞和粒細胞白血病, 慢性粒細胞白血病 (blastnыy危機), 白血病, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya淋巴瘤, 骨髓發育不良綜合徵 (骨髓增生異常綜合徵).

禁忌.

過敏症, 再生障礙或骨髓抑制 (由於放療或化療, 包括. 歷史), 肝腎不足, 急性傳染病, 啟用vetryanaya, 帶狀皰疹.

妊娠和哺乳.

禁忌在懷孕 (尤其是在孕早期我).

分類行動導致美國FDA - 丁. (有一種藥物產生不利影響的人類胎兒的風險的證據, 在研究或實踐中獲得的, 然而,潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險, 如果藥物是需要在威脅生命的情況或嚴重的疾病, 當安全劑不應使用或者是無效的。)

在治療時,應停止哺乳.

副作用.

從神經系統和感覺器官: 不常 (≤10%的患者) - 對中樞神經系統的毒性作用, 小腦或大腦, 周圍神經病變 (手指麻木或刺痛感, 腿部或臉部區域; 異常疲倦); 很少是頭痛 (鞘內給藥後), 報警, 出血性結膜炎, 對角膜的毒性作用 (obratimoe).

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 抑制骨髓造血功能, 白細胞減少症, 血小板減少; 罕見 - 巨幼細胞性貧血, 心律失常, tromboflebit (疼痛在注射部位).

從呼吸系統: 支氣管痙攣; 罕見 - 肺水腫或瀰漫性間質性肺炎 (咳嗽, 呼吸困難).

從消化道: 更多的時候 (15-100% 的患者) -噁心, 嘔吐, 食慾不振, 口腔炎, 腹痛; 較少發生 - 腹瀉; 很少 - 胃腸道出血, 食管炎, 肝毒性作用 (皮膚發黃或鞏膜).

與泌尿生殖系統: 不常 (≤10%的患者) — 高尿酸血症或腎病 (尿酸生成增加相關的); 很少 - 尿瀦留.

其他: 不常 (≤10%的患者) - 瘙癢, 皮膚上出現斑點, 很少 (≤ 2% 病人 ) - 脂膜炎, “阿糖胞苷綜合徵” (骨骼或肌肉疼痛, 胸痛, 發燒, 全身不適的感覺, 疾病或虛弱, 紅色的眼睛, 皮疹), 脫髮.

合作.

與甲氨蝶呤可能具有協同細胞毒性作用. 抑制地高辛在胃腸道的吸收.

與其他免疫抑製劑同時使用時感染風險增加 (硫唑嘌呤, 苯丁酸氮芥, tsiklofosfamida, 環孢素, 巰基嘌呤, gljukokortikoidami).

它減少了別嘌呤醇protivopodagricakih的有效性, 秋水仙鹼和sulfinpirazona.

準備工作, 引起骨髓抑制, 增加阿糖胞苷誘導的白細胞減少症和/或血小板減少症.

當給藥的活病毒疫苗可加強疫苗病毒的複製和增加的副作用或降低了生產在患者體內的抗體響應於疫苗, 滅活疫苗 - 減少抗病毒抗體的產生.

製藥與肝素不相容, insulinom, ftoruracilom, 苯唑西林, 青黴素, 甲潑尼龍.

過量.

症狀: 使用高劑量治療會伴有嚴重的毒性作用,可能導致死亡, 包括可逆性角膜毒性和出血性結膜炎, 中樞神經系統功能障礙 (混亂, 疲勞, 記憶力減退, 癲癇發作), 小腦功能障礙 (說話困難, 站立或行走時; 震), 潰瘍在胃腸道中, 腹膜炎 (腸道包容性囊性積氣, 導致腹膜炎), 在白細胞減少的背景下由於繼發感染而導致的敗血症, 肺水腫, 高膽紅素血症引起的肝損傷, 腸壞死, 壞死性結腸炎, 每個噴發, 導致脫屑, 心肌病, 呼吸窘迫綜合症, 進展為肺水腫和心臟擴大, 以及周圍運動和感覺神經病.

12-多次靜脈輸注 (中 1 沒有) 阿糖胞苷劑量 4,5 克/平方米2 一切 12 h 導致中樞神經系統發生不可逆轉的變化並導致死亡.

治療: 對症, 有沒有具體的解藥.

計量和管理.

B / (滴水或慢流), N / A, 鞘內 (腰椎內). 該模式單獨設置; 也可與其他抗腫瘤藥物聯合使用 (環磷酰胺, vynkrystyn, 硫鳥嘌呤等) 和不同方案中的潑尼松龍.

每日劑量- 100 毫克/米2, 所有給藥途徑的療程劑量 - 500–1000 mg. 老年患者或造血儲備減少的患者的劑量為 50–75 mg/m2.

使用前,將瓶中內容物用等滲氯化鈉溶液或註射用水溶解。 (用於靜脈內給藥 400 毫升, 用於皮下和鞘內 1 毫升).

B / (降), 100 毫克/米2 /兩次輸液的形式的天數 3 ^ h區間 10 小時或連續 24 小時 4–7 天 (最大單次劑量 - 3 克/平方米2).

P /, 由 20 毫克/米2 2– 每天 3 次,持續 3-10 天 (不再).

鞘內, 20 毫克/米2 (通常與甲氨蝶呤聯合使用 12,5 毫克/米2) 一切 3 天 2 太陽.

進行 4-7 個課程,間隔 10-14 天.

注意事項.

阿糖胞苷的使用應在嚴格控制白細胞數量的情況下進行 (每日或隔日), 骨髓的造血功能 (每個療程之前和之後), 肝功能 (每周至少一次), 腎排泄功能 (治療結束之前和之後). 當白細胞數量減少到 1x10 以下時9/l 或血小板計數低於50x109/l 在實驗室血液參數恢復之前可以停用阿糖胞苷, 然後以較低劑量處方.

特別注意事項 (使用/ m注射的排斥, 尿檢, 糞便和秘密潛血, 拒絕採取乙酰水楊酸, 潛在血小板輸血等。) 必須觀察血小板減少症的情況; 當輻射是密切監測感染. 患者中性粒細胞減少與增加抗生素體溫應憑經驗開始.

老年患者可能需要的劑量減少 (更容易老化腎功能不全).

牙科手術應在治療開始前完成,或推遲到血象正常化 (可能會增加微生物感染的風險, 減緩癒合過程, krovotochivosty權). 在治療過程中謹慎使用時,牙刷, 線程或牙籤.

中西醫結合治療請務必小心; 每個產品必須考慮在適當的時候.

對於高尿酸血症的過程中預防是很重要的足夠的液體攝入量和尿量隨後的擴增提供促進尿酸排泄, 在某些情況下,使用別嘌呤醇的.

在治療期間,不建議接種病毒疫苗, 需要避免與人接觸, 接受疫苗接種脊髓灰質炎疫苗, 患者細菌感染. 用活病毒疫苗的白血病患者在緩解期不應該至少 3 化療的最後一個循環後幾個月. 口服脊髓灰質炎疫苗接種的人, 它是在與病人密切接觸, 特別是家庭成員, 應該推遲.

骨髓功能抑鬱症狀的出現, 不尋常的出血或出血, 黑色柏油樣大便, 血液中的尿液或糞便點或皮膚上的紅色斑點需要立即醫囑.

謹慎使用,以避免意外割傷用尖銳物體 (安全剃須刀, 剪刀), 避免接觸性運動或其他情況, 這很可能出血或創傷.

不建議使用溶劑來製備新生兒用藥。, 含有芐醇. 溶劑應用, 含有苯甲醇, 配製溶液時也應避免, 用於高劑量治療和鞘內給藥.

治療期間建議使用避孕藥.

注意事項.

阿糖胞苷的使用應由經過專門培訓的醫務人員在配製和稀釋注射液時按照既定的預防措施進行 (在無菌盒中, 使用一次性手術手套和口罩) 和處置針, 注射器, 瓶, 安瓿和未使用的產品的剩餘.

合作

活性物質互動說明
硫唑嘌呤FMR: 增效. 加強 (相互) 免疫抑制, 可能會降低對感染的耐受性.
別嘌呤醇FMR. 阿糖胞苷的抗痛風作用會減弱.
地高辛FKV. 阿糖胞苷抑制吸收.
多柔比星FMR: 增效. 加強 (相互) 效果, 包括. 以及副作用的頻率和嚴重程度.
MerkaptopurinFMR: 增效. 加強 (相互) 免疫抑制, 可能會降低對感染的耐受性.
甲潑尼龍FV. 的解決方案是不兼容的 (不應將“在同一注射器”混合).
甲氨蝶呤FMR. FV. 加強 (相互) 細胞毒作用. 的解決方案是不兼容的 (不應將“在同一注射器”混合).
苯唑西林FV. 的解決方案是不兼容的 (不應將“在同一注射器”混合).
他克莫司FMR: 增效. 加強 (相互) 免疫抑制, 可能會降低對感染的耐受性.
FtoruracilFMR. FV. 加強 (相互) 細胞毒作用. 的解決方案是不兼容的 (不應將“在同一注射器”混合).
KhlorambutsilFMR: 增效. 加強 (相互) 免疫抑制, 可能會降低對感染的耐受性.
環孢素FMR: 增效. 加強 (相互) 免疫抑制, 可能會降低對感染的耐受性.
環磷酰胺FMR: 增效. 加強 (相互) 效果, 包括. 風險和側面的嚴重性; 同時使用可能會降低對感染的抵抗力, 增加心肌病的發病率 (致命) 以及其他不良現象.

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