Merkaptopurin

當ATH:
L01BB02

特點.

Antimetaʙolit, 它是指基團嘌呤類似物的. 通過建立接近腺嘌呤 (6-aminopu​​rin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-氨基-6- oksipurin), 這是 硫醇衍生物. 黃色結晶性粉末. 在水和醇中幾乎不溶, 溶於熱水, 在鹼性溶液中. 分子量 170,19.

藥理作用.
抗腫瘤, 免疫.

應用.

急性白血病lymfoblastnыy, 急性髓性白血病 (包括. 急性白血病myelotsytarnыy), 慢性粒細胞白血病發作, horionepitelioma子宮, retikulez, hranulotsytarnыy慢性白血病.

禁忌.

過敏症, 抗腫瘤, 抑制骨髓造血功能 (白細胞計數低於 3 的白細胞減少 10⁹/升, 白細胞計數低於 3 的白細胞減少 10⁹/升), 啟用vetryanaya, 帶狀皰疹等感染, 肝臟和腎臟, 痛風或腎結石病史.

妊娠和哺乳.

禁忌在懷孕. 在懷孕的使用巰基嘌呤是伴隨著流產或早產的風險增加.

分類行動導致美國FDA - 丁. (有一種藥物產生不利影響的人類胎兒的風險的證據, 在研究或實踐中獲得的, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險, 如果藥物是需要在威脅生命的情況或嚴重的疾病, 當安全劑不應使用或者是無效的。)

在治療時，應停止哺乳.

副作用.

從神經系統和感覺器官: 頭痛, 弱點.

心腦血管系統和血液: 最經常貧血, 白細胞減少症, 血小板減少 (在急性髓性白血病患者積極治療往往標誌著一個時期的相對骨髓再生障礙性貧血的, 進行相應的維持治療是非常重要的).

從消化道: 噁心, 嘔吐, 腹瀉, 食慾不振, 肝毒性作用 (有毒性過敏的起源和過剩的劑量時，常常出現 2,5 毫克/千克/天) 或膽汁淤積 (皮膚發黃或鞏膜); 很少是疾病 (通常在高劑量), 潰瘍在胃腸道中, 肝性腦病.

與泌尿生殖系統: 較少的通常是高尿酸血症或腎病.

對於皮膚: dermatomelasma, 皮疹, 癢.

其他: 降低免疫力和對感染的易感性.

合作.

別嘌呤醇, 丙磺舒, sulfinpirazon, 秋水仙鹼增加 (相互) 活性和毒性. 別嘌呤醇增加，由於新陳代謝緩慢的毒性作用. 針對urikozuricheskih protivopodagricakih資金背景增加了腎病的風險. 與間接抗凝劑的聯合應用巰可能增加抗凝血活性和/或出血的危險，由於在凝血因子和血小板紊亂肝臟合成的減少, 或通過增加凝血酶原的合成或活化減少抗凝活性. 骨髓毒性藥物或放療加抑制骨髓造血功能. 其他免疫抑製劑 (糖皮質激素, 硫唑嘌呤, khlorambutsil, kortykotropyn, 環磷酰胺, 環孢素) 增加感染和繼發性惡性腫瘤的風險 (加強免疫抑製作用). 與阿黴素同時治療顯著增加肝臟毒性的風險. 有巰基嘌呤和硫鳥嘌呤之間完全交叉耐藥性. 在用活的病毒疫苗組合可能導致疫苗病毒的複製過程的強化, 增加疫苗的副作用，降低了生產抗體的響應於兩個活, 和滅活疫苗.

過量.

症狀: 立即厭食症, 噁心, 嘔吐, 腹瀉; 延遲 — — mielosuprescia, 肝功能異常, 胃腸炎.

治療: 對症 (沒有有效的拮抗劑, 血液透析有效實用).

計量和管理.

裡面. 成人和兒童的初始劑量的裡面- 2,5 毫克/公斤/天或 80-100 毫克/立方米² (平均, 100-200 毫克成人, 50 鎂 — — 5 歲以下兒童). 可能會增加劑量 5 毫克/千克/天 (不再) 中 4 太陽. 維持劑量: 1,5-2.5 毫克/公斤或 50-100mg/m² 每天. 患者的肝和/或腎功能衰竭劑量減少. 當同時使用別嘌呤醇分配 (300-600 毫克/天) 僅使用1 / 3-1 / 4的正常劑量巰 (代謝率降低由於黃嘌呤氧化酶的封鎖).

每日劑量通常適用一次.

在聯合化療也用.

注意事項.

警惕任命老人 (更容易老化腎功能不全) 和孩子 (它需要的劑量減少), 病人, 這在以前是放療或化療, 患者的腎腫瘤, 在腎和肝功能衰竭.

患者應該被警告的藥物及其應用不可接受的毒性沒有諮詢你的醫生. 它可能會增加繼發癌和腎疾病的風險 (由於尿酸的產量增加). 避免腎臟疾病的風險不應該同時用巰urikozuricheskih資金. 與謹慎使用抗腫瘤或放療後.

處理時，藥片謹慎建議 (他們劃分成兩半) 為了避免手污染的藥物或吸入.

牙科手術應在治療開始前完成，或推遲到血象正常化 (可能會增加微生物感染的風險, 減緩癒合過程, krovotochivosty權). 在治療過程中謹慎使用時，牙刷, 線程或牙籤.

中西醫結合治療請務必小心; 每個產品必須考慮在適當的時候.

在治療過程中，重要的是足夠的液體攝入量和尿量為隨後的擴增提供尿酸排泄促進.

在治療期間，不建議接種病毒疫苗, 避免與人接觸, 接受疫苗接種脊髓灰質炎疫苗, 患者細菌感染. 用活病毒疫苗的白血病患者在緩解期不應該至少 3 化療的最後一個循環後幾個月. 口服脊髓灰質炎疫苗接種的人, 它是在與病人密切接觸, 特別是家庭成員, 應該推遲.

骨髓功能抑鬱症狀的出現, 不尋常的出血或出血, 黑色柏油樣大便, 血液對皮膚的尿液或糞便點或紅色斑點需要立即醫囑.

謹慎使用，以避免意外割傷用尖銳物體 (安全剃須刀, 剪刀), 避免接觸性運動或其他情況, 這很可能出血或創傷.

在誰開發的巰基嘌呤血小板減少的結果，建議患者特別注意事項 (極限頻率靜脈穿刺, 使用/ m注射的排斥, 尿檢, 糞便和秘密潛血; 防止便秘, 拒絕使用乙酰乙酸等的)

注意事項.

治療應根據臨床密切和血液控制. 治療期間和治療後 (中 2 太陽) 至少 2 一旦外周血和骨髓造血每週監測. 必要監控肝臟和腎臟的功能, 尿酸的血液中的水平.

為了防止高尿酸血症建議喝大量的液體, 如有必要，別嘌呤醇及鹼化尿液. 通過降低可接受水平以下的白細胞和血小板的數量, 傾向，出血或黃疸巰應該取消. 有必要仔細監測血象及, 如果有必要, 支持療法和輸血. 患者誰開發應白細胞減少感染的跡象仔細監測, 如果必要的話，開抗生素. 中性粒細胞減少的患者增加了規定憑經驗直到細菌學檢查結果廣譜抗生素體溫和相關的診斷測試.

在治療期間的任何性伴侶，建議使用避孕.