Ivabradine

เมื่อ ATH:
C01EB17

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
Antianginalnoe.

ใบสมัคร.

เจ็บแปลบที่มีเสถียรภาพในผู้ป่วยที่มีจังหวะไซนัสปกติในกรณีของการแพ้หรือข้อห้ามในการใช้งานของ กั้นเบต้า.

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป, อัตราการเต้นหัวใจที่วางอยู่ด้านล่าง 60 ยู. / นาที (ก่อนการรักษา), ช็อก cardiogenic, กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน, ความดันเลือดต่ำรุนแรง (Sad ด้านล่าง 90 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. และ DBP ด้านล่าง 50 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ), ความล้มเหลวตับอย่างรุนแรง (มากกว่า 9 จุดในการจำแนกเด็กพัคห์), กลุ่มอาการของโรคไซนัสป่วย, ด่านฟ้าatrialьnaя, หัวใจล้มเหลวเรื้อรังบทความที่สาม-IV. การจัดหมวดหมู่ NYHA (เนื่องจากการขาดประสบการณ์ทางคลินิกเพียงพอ), การปรากฏตัวของผู้นำ, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร, AV блокада II-III ст, โรคหลอดเลือดสมองขาดเลือดเฉียบพลัน, การใช้งานด้วยกันของโปรตีนที่มีศักยภาพของ CYP3A4 (รวม. ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, dzhozamitsin, telithromycin, nelfinavir, ritonavir, nefazodon), แพ้กาแลคโต, ขาด lactase, ความล้มเหลวของกลูโคสกาแลคโต (สำหรับ LF, ที่มีแลคโตส), การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม, อายุ 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น).

ข้อ จำกัด การใช้.

ไม่มีอาการผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้าย, หัวใจล้มเหลวเรื้อรังครั้งที่สองขั้นตอน. (การจัดหมวดหมู่ NYHA), retinitis pigmentosa, อ่อนถึงปานกลางความดันเลือดต่ำ, ไม่เพียงพอตับ -moderate, รุนแรงไตวายเรื้อรัง (Cl รี <15 มล. / นาที).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

มีข้อมูลที่ไม่เกี่ยวกับการใช้งานของ Ivabradine ในการตั้งครรภ์ในมนุษย์ที่มี.

การศึกษาในสัตว์ได้แสดงให้เห็นผลกระทบที่ทารกในครรภ์และทารกอวัยวะพิการ.

Ivabradine ถูกขับออกมาในนมแม่.

ผลข้างเคียง.

บ่อยครั้ง (>1/10): photopsia อ่อนหรือปานกลาง (14,5%) ส่วนใหญ่ในครั้งแรก 2 เดือนของการรักษาตามมาด้วยซ้ำ. สำแดง photopsias หยุดหลังจากเสร็จสิ้นการบำบัด, ดังนั้น, ในกรณีส่วนใหญ่ (77,5%), และในระหว่างการดำเนินการ. ใน 1% ลักษณะผู้ป่วย photopsias เป็นสาเหตุของความล้มเหลวของการรักษาหรือเปลี่ยนกิจวัตรประจำวันตามปกติ. บ่อยครั้ง (>1/100 และ <1/10): มองเห็นภาพซ้อน; หัวใจเต้นช้า (3,3%), โดยเฉพาะในช่วง 2-3 เดือนแรกของการรักษา, รวม. หนักกับการบริหารทรัพยากรบุคคล 40 ยู. / นาทีหรือต่ำกว่า (0,5%), AV блокадаฉันст, การเต้นของหัวใจก่อนวัยอันควร; อาการปวดหัว, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเดือนแรกของการรักษา, เวียนหัว (ที่เกี่ยวข้องอาจจะเต้นช้า). บางครั้ง (>1/1000 และ <1/100): การเต้นของหัวใจ, ภาวะ supraventricular; ความเกลียดชัง, อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง; เวียนหัว, ความไม่หายใจ, ปวดกล้ามเนื้อ; hyperuricemia, eozinofilija, giperkreatininemiя. การสื่อสารกับการรับ Ivabradine ไม่ได้ติดตั้ง: จังหวะไซนัส, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร, เลวลงของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, ภาวะหัวใจห้องบน, กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, กระเป๋าหน้าท้องอิศวร.

ความร่วมมือ.

การใช้ยาเสพติดรวมกัน, удлиняющимиинтервал QT (รวม. quinidine, disopyramide, bepridil, sotalol, iʙutilid, amiodarone, pimozid, ziprasidon, sertïndol, mefloxin, galofantrin, pentamidine, cisapride, erythromycin ใน /) สามารถเพิ่มประสิทธิภาพการชะลอตัวของอัตราการเต้นของหัวใจ, เพื่อให้ใช้งานพร้อมกันไม่แนะนำ (หากจำเป็นต้องได้รับการแต่งตั้งร่วมกันควรจะระมัดระวังในการตรวจสอบการเต้นของหัวใจ). ในการประยุกต์ใช้ร่วมกับยาเสพติด, ช้าอัตราการเต้นหัวใจ (diltiazem, verapamil) มีการเพิ่มขึ้นในความเข้มข้นของ Ivabradine 2-3 ที่, จึงชะลอการต่อไปของอัตราการเต้นหัวใจได้ 5 ยู. / นาที. ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญในการเผาผลาญและความเข้มข้นในพลาสมาของยาเสพติดอื่น ๆ, метаболизирующихсясучастиемизофермента CYP3A4 цитохромаР450. การเพิ่มขึ้นของสารยับยั้ง CYP3A4 (ความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้า), และเหนี่ยวนำ - ลดความเข้มข้นในพลาสมาของ Ivabradine. ข้อห้ามในการรวมกัน: สารยับยั้งที่มีศักยภาพของ cytochrome P450, รวม. antifungals azole (ketoconazole, itraconazole), ยาปฏิชีวนะ macrolide (clarithromycin, erythromycin ในช่องปาก, dzhozamitsin, telithromycin), เอชไอวีน้ำย่อย (nelfinavir, ritonavir) และ nefazodone. ketoconazole (200 มิลลิกรัม / วัน) หรือโจซามัยซิน (1 ก. 2 วันละครั้ง) เพิ่มค่าเฉลี่ยความเข้มข้นในเลือดของ Ivabradine 7-8 ครั้ง. การใช้ Ivabradine กับสารยับยั้ง CYP3A4 ปานกลาง (รวม. fluconazole) มันต้องเริ่มต้นด้วยยา 2,5 มก. 2 วันละครั้ง. เมื่ออัตราการเต้นหัวใจน้อย 60 ยู. / นาทีควรจะตรวจสอบอย่างใกล้ชิดอัตราการเต้นหัวใจ. น้ำผลไม้ส้มโอเพิ่มความเข้มข้นของ Ivabradine ในเลือด 2 ครั้ง. ตัวเหนี่ยวนำ CYP3A4 (rifampicin, barbiturates, phenytoin และเตรียมสมุนไพร, ที่มีสาโทเซนต์จอห์น) - การลดความเข้มข้นและการทำงานของ Ivabradine (จำเป็นที่จะต้องมีปริมาณที่สูงขึ้นของ Ivabradine). ไม่ได้มีผลทางคลินิกที่มีความหมายเกี่ยวกับยาและเภสัชของ Ivabradine: สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (omeprazole, lansoprazole), ยับยั้ง PDE5 (sildenafil citrate), HMG-CoA reductase (simvastatin), CCB - อนุพันธ์ dihydropyridine (amlodipine, lacidipine), ดิจอกซินและ warfarin. Ivabradine ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกเกี่ยวกับยาและเภสัชของ simvastatin, amlodipine, lacidipine, digoksina, varfarina, กรด. มันอาจจะเป็นยาร่วมกับยา ACE inhibitor, angiotensin II คู่อริ, ยาขับปัสสาวะ, ไนเตรตการดำเนินการในระยะสั้นและระยะเวลานาน, HMG-CoA reductase, fiʙratami, สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม, peroral'nym​​i gipoglikemičeskimi LS, กรด, ยาต้านเกล็ดเลือดและตัวแทนอื่น ๆ.

ยาเกินขนาด.

อาการ: หัวใจเต้นช้าvыrazhennaya.

การรักษา: เป็นอาการ, ในหน่วยพิเศษ: ใน / ด้วยการแนะนำของ agonists เบต้าที่ (Isoprenaline), ถ้าจำเป็น - การติดตั้งชั่วคราวของเครื่องกระตุ้นหัวใจเทียม.

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน, 2 วันละครั้ง (ในตอนเช้าและในตอนเย็น), ขณะที่รับประทานอาหาร. ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้น - 10 มิลลิกรัม / วัน (โดย 5 มก. 2 วันละครั้ง). ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับผลการรักษาหลังจาก 3-4 สัปดาห์ยาทุกวันอาจจะเพิ่มขึ้นถึง 15 มก. (โดย 7,5 มก. 2 วันละครั้ง). หากการรักษาด้วยการลดอัตราการเต้นหัวใจน้อยกว่า 50 ยู. / นาทีหรือมีอาการเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับการเต้นช้า (เวียนหัว, ความเมื่อยล้าหรือความดันโลหิตลดลง), จำเป็นต้องใช้ยาลดลง. หากลดขนาดยาในอัตราการเต้นหัวใจกลับไปตามปกติและยังคงน้อย 50 ยู. / นาที, ยาเสพติดที่พลิกคว่ำ. ในการรักษาผู้ป่วยสูงอายุควรจะเริ่มต้นกับปริมาณของ 2,5 มก. (1/2 สำหรับแท็บเล็ต 5 มก.) 2 วันละครั้ง, ยาทุกวันอาจจะเพิ่มขึ้นขึ้นอยู่กับสภาพของผู้ป่วย.

ข้อควรระวัง.

ไม่ได้มีประสิทธิภาพในการรักษาหรือการป้องกันโรคของภาวะหัวใจวาย. ประสิทธิภาพจะลดลงไป tachyarrhythmias พื้นหลัง (รวม. มีกระเป๋าหน้าท้องหรือภาวะหัวใจเต้นเร็ว). ไม่แนะนำสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นหรือชนิดอื่น ๆ ของภาวะ, ที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของโหนดไซนัส. ในระหว่างการรักษาการตรวจสอบปกติจะแนะนำให้ตรวจสอบ paroxysmal หรือภาวะหัวใจห้องบนถาวร. เมื่อความซับซ้อนโดยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, แสดงการเต้นของหัวใจ, การตรวจสอบการเต้นผิดปกติควรจะรวมถึงคลื่นไฟฟ้า. ก่อนที่จะมอบหมายให้ผู้ป่วยควรจะตรวจสอบการปรากฏตัวของภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง.

ขณะนี้ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบที่เป็นพิษของ Ivabradine บนจอ, รวม. ใช้เวลานาน. หากมีการด้อยค่าไม่ได้อธิบายไว้ข้างต้นควรพิจารณาเกี่ยวกับการยกเลิกของยาเสพติด. มีหลักฐานของความเสี่ยงของการเต้นช้าในผู้ป่วยที่ได้รับยาเสพติดในการฟื้นฟูในช่วงจังหวะไซนัส cardioversion ยาไม่เป็น. กระนั้น, เนื่องจากการขาดข้อมูลที่เพียงพอควรถ้าเป็นไปได้ล่าช้า cardioversion ซี, และยาเสพติดควรจะยกเลิก 24 ชั่วโมงก่อนที่เหตุการณ์. ควรจะมีการแต่งตั้งที่มีอาการพิการ แต่กำเนิด QT ยาว, เช่นเดียวกับในการรวมกันกับ PM, การชะลอตัวลงช่วง QT. ถ้ามันเป็นไปไม่ได้ที่จะหลีกเลี่ยงการรักษา Ivabradine ต้องเป็นหัวใจอย่างระมัดระวัง.

ในช่วงเวลาของการรักษาควรจะเก็บไว้เพื่อการบริโภคขั้นต่ำของน้ำผลไม้ส้มโอและยาเสพติด Hypericum perforatum. ในการเชื่อมต่อกับความเป็นไปของ photopsias เยี่ยมชม, ระมัดระวังควรจะใช้เมื่อขับรถและ / หรือกิจกรรมการเรียน, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ความร่วมมือ

สารที่ใช้งาน	รายละเอียดของการปฏิสัมพันธ์
amiodarone	FMR. กับพื้นหลังของการเพิ่มขยาย Ivabradine ของช่วง QT และจะลดลงต่ออัตราการเต้นหัวใจ (การใช้งานร่วมกันไม่แนะนำ).
verapamil	FKV. FMR. เพิ่ม (2-3 ครั้ง) ความเข้มข้นในเลือด. กับพื้นหลังของการเพิ่มขยาย Ivabradine ของช่วง QT และจะลดลงต่ออัตราการเต้นหัวใจ (การใช้งานร่วมกันไม่แนะนำ).
Dzhozamitsin	FKV. FMR. เปลี่ยนรูปทางชีวภาพและการขับถ่ายช้า (ยับยั้ง CYP3A4), การเพิ่มขึ้นของ (7-8 ครั้ง) ความเข้มข้นในเลือดและเพิ่มความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้ามากเกินไป.
diltiazem	FKV. FMR. เพิ่ม (2-3 ครั้ง) ความเข้มข้นในเลือด. กับพื้นหลังของการเพิ่มขยาย Ivabradine ของช่วง QT และจะลดลงต่ออัตราการเต้นหัวใจ (การใช้งานร่วมกันไม่แนะนำ).
Ziprasidon	FMR. กับพื้นหลังของการเพิ่มขยาย Ivabradine ของช่วง QT และจะลดลงต่ออัตราการเต้นหัวใจ (การใช้งานร่วมกันไม่แนะนำ).
itraconazole	FKV. เปลี่ยนรูปทางชีวภาพช้า (ยับยั้ง CYP3A4), มันจะเพิ่มความเข้มข้นของเลือด (7-8 ครั้ง) และเพิ่มความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้ามากเกินไป (การใช้งานร่วมกันเป็นข้อห้าม).
ketoconazole	FKV. เปลี่ยนรูปทางชีวภาพช้า (ยับยั้ง CYP3A4), มันจะเพิ่มความเข้มข้นของเลือด (7-8 ครั้ง) และเพิ่มความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้ามากเกินไป (การใช้งานร่วมกันเป็นข้อห้าม).
clarithromycin	FKV. เปลี่ยนรูปทางชีวภาพช้า (ยับยั้ง CYP3A4), เพิ่มความเข้มข้นในเลือดและเพิ่มความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้ามากเกินไป (การใช้งานร่วมกันเป็นข้อห้าม).
Mefloxin	FMR. กับพื้นหลังของการเพิ่มขยาย Ivabradine ของช่วง QT และจะลดลงต่ออัตราการเต้นหัวใจ (การใช้งานร่วมกันไม่แนะนำ).
nelfinavir	FKV. เปลี่ยนรูปทางชีวภาพช้า (ยับยั้ง CYP3A4), เพิ่มความเข้มข้นในเลือดและเพิ่มความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้ามากเกินไป (การใช้งานร่วมกันเป็นข้อห้าม).
ritonavir	FKV. เปลี่ยนรูปทางชีวภาพช้า (ยับยั้ง CYP3A4), เพิ่มความเข้มข้นในเลือดและเพิ่มความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้ามากเกินไป (การใช้งานร่วมกันเป็นข้อห้าม).
rifampicin	FKV. เร่งการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ (กระตุ้นให้เกิด CYP3A4), ช่วยลดความเข้มข้นของเลือดและผลกระทบ (การใช้งานร่วมกันอาจต้องปรับยา).
Sertindole	FMR. กับพื้นหลังของการเพิ่มขยาย Ivabradine ของช่วง QT และจะลดลงต่ออัตราการเต้นหัวใจ (การใช้งานร่วมกันไม่แนะนำ).
Sotalol	FMR. กับพื้นหลังของการเพิ่มขยาย Ivabradine ของช่วง QT และจะลดลงต่ออัตราการเต้นหัวใจ (การใช้งานร่วมกันไม่แนะนำ).
telithromycin	FKV. เปลี่ยนรูปทางชีวภาพช้า (ยับยั้ง CYP3A4), เพิ่มความเข้มข้นในเลือดและเพิ่มความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้ามากเกินไป (การใช้งานร่วมกันเป็นข้อห้าม).
phenytoin	FKV. เปลี่ยนรูปทางชีวภาพช้า (ยับยั้ง CYP3A4), ช่วยลดความเข้มข้นของเลือดและผลกระทบ (การใช้งานร่วมกันอาจต้องปรับยา).
fluconazole	FKV. เปลี่ยนรูปทางชีวภาพช้า (ยับยั้ง CYP3A4), เพิ่มความเข้มข้นในเลือดและเพิ่มความเสี่ยงของหัวใจเต้นช้ามากเกินไป.
quinidine	FMR. กับพื้นหลังของการเพิ่มขยาย Ivabradine ของช่วง QT และจะลดลงต่ออัตราการเต้นหัวใจ (การใช้งานร่วมกันไม่แนะนำ).
erythromycin	FMR. เมื่อ I / O ที่เพิ่มขึ้นการขยายช่วง QT และยังช่วยลดอัตราการเต้นหัวใจ (การใช้งานร่วมกันไม่แนะนำ).