Cytarabine

Код АТХ:
L01BC01

Карактеристика.

Antimetabolit, антагонист пиримидина. Синтетический нуклеозид, содержащий арабинозу в углеводной части молекулы.

Belo ili nema belog praha kristalna без мириса, rastvorljiva u vodi, слабо растворим в этаноле и хлороформе. Masa molekularne je 243,22.

Фармаколошко дејство.
Protivoopujolevoe, immunodepressivne.

Апликација.

Лимфобластный и миелобластный лейкоз, hronične mijeloidne leukemije. (blastny Kriz), eritroleikoz, Klamidiju, non-Hodgkin limfom, синдром дисплазии костного мозга (mijelodisplaziju).

Контраиндикације.

Преосетљивост, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, укљ. u istoriji), недостаточность функции печени и почек, акутних инфективних болести, омогући ветрианаиа, херпес зостер.

Трудноћа и дојење.

Kontraindikovana u trudnoći (posebno u prvom trimestru).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Д. (Postoje dokazi o rizik od negativnih akcija HP na voće man, dobijen u istraživanje ili praksa, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika, Ako je droga potrebno u situacije opasne po život ili ozbiljne bolesti, Kada sigurnije sredstava ne može biti primenjeno ili su neefikasni.)

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: manje često (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, периферна полинеуропатија (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; необычная усталость); редко — головная боль (после интратекального введения), алармни, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (обратимое).

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): ugnjetavanje koštane srži, леукопениа, тромбоцитопенија; редко — мегалобластная анемия, аритмија, Trombozu (бол на месту ињекције).

Respiratorni sistem: bronhospazma; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (кашаљ, даха).

Из дигестивног тракта: чешће (у 15–100% больных) -mučnina, повраћање, анорексија, стоматитис, бол у трбуху; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, esophagitis, hepatotoxic radnja (scleral ili maska).

Са урогениталног система: manje često (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (связанная с повышенным образованием мочевой кислоты); редко — задержка мочи.

Друго: manje često (≤10% больных) svrbi li kožu, појаву мрља на кожи, ретко (≤ 2% пацијенти ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, bol u grudima, povećana telesna temperatura, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, crvenilo oka, осип), Губитак косе.

Кооперација.

Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.

Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (азатиоприном, хлорамбуцилом, cyclophosphamide, ziklosporinom, меркаптопурином, glukokortikoidami).

Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона.

Припреме, вызывающие миелосупрессию, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.

При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.

Фармацевтически несовместим с гепарином, insulin, fluorouracilom, оксациллином, penicilin, metil-Prednizolonom.

Предозирати.

Симптоми: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, повреда централног нервног система (sputannosti svesti, умор, амнезија, grčevitu napadi), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; potres), изъязвление в ЖКТ, упала трбушне марамице (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, plućni edem, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, кожную сыпь, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, Respiratorni distres sindrom, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.

12-кратная в/в инфузия (за 1 не) цитарабина в дозе 4,5 g/m² сваки 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.

Лечење: Симптоматично, специфического антидота не существует.

Дозирање и администрација.

U/u (капельно или медленно струйно), n/a, intratekalno (интралюмбально). Režimu koji je postavljen pojedinačno; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (Цицлопхоспхан, винкристин, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.

Суточная доза — 100 mg/m², курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м².

Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 Јр, для п/к и интратекального в 1 Јр).

U/u (kap po kap), 100 mg/m² /сут в виде двух инфузий по 3 h u intervalima 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (maksimalno jednu dozu — 3 g/m²).

N/a, о 20 mg/m² 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (максимум).

Интратекально, 20 mg/m² (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 mg/m²) сваки 3 tokom dana 2 Сунце.

Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.

Мере предострожности.

Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (ежедневно или через день), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), jetra (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х10⁹/л или числа тромбоцитов ниже 50х10⁹/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.

Особые меры предосторожности (odbacivanja i / m injekcija, Analiza urina, Kala i tajne okultne krvi, отказ от приема ацетилсалициловой кислоты, возможное переливание тромбоцитов и др.) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.

У пожилых больных может потребоваться снижение дозы (Verovatnije starosti funkcije bubrega).

Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (mogući povećani rizik od mikrobne infekcije, usporava proces ozdravljenja, krvarenje desni). Tokom tretmana da bude oprezan kada koristite četkice, niti ili čačkalica.

Budi oprezan kada kombinacija terapija; Potrebno je da svaki neke lekove u planirano vreme.

Для профилактики гиперурикемии в процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты, в некоторых случаях назначение аллопуринола.

Tijekom liječenja ne preporučuje se vakcinacija virusne vakcine, необходимо избегать контакта с людьми, Pribavljanje polio vakcinu, sa bakterijske infekcije. Primena uživo virusne vakcine kod pacijenata sa leukemijom u remisiji ne bi trebalo da za najmanje 3 meseci nakon poslednje jelo kemoterapije. Imunizaciju oralne vakcine protiv polio ljudi, biti u bliskom kontaktu sa ovim pacijentima, Članovi posebno porodice, Trebalo bi da odloži.

Znaci ugnjetavanja od koštane srži, neobično krvarenje ili krvarenje, degteobraznogo Crna stolica, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.

Budite pažljivi da biste izbegli slučajno rezove sa oštre predmete (безопасная бритва, ножницы), Izbegavajte predavanja kontaktnim sportovima ili drugim situacijama, Gde može biti krvarenje ili povrede.

Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, који садрже бензил алкохол. Применения растворителей, садржи бензил алкохол, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.

В период лечения рекомендуется применение противозачаточных средств.

Упозорења.

Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) i uništavanje igle, šprice, boce, epruveta i saldo Nekorištene proizvoda.

Кооперација