Mercaptopurine
Код АТХ:
Л01ББ02
Карактеристика.
Antimetabolit, se odnosi na grupu purine podudarnosti. Pored zgrade blizu adeninu (6-aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-amino − 6-oksipurin), Ит ис tretman izveden. Kristalna prah. Praktično nerastvorim u vodu i alkohol, rastvorljiv u toplu vodu, u Alkalnom rešenja. Molekulske mase 170,19.
Фармаколошко дејство.
Protivoopujolevoe, immunodepressivne.
Апликација.
Акутна леукемија лимфобластныи, akutne mijeloidne leukemije. (укљ. Akutna mielocitarnyj leukemija.), exacerbation hronične mijeloidne leukemije., horionepitelioma maternicu, retikulez, hronične granulocyte leukemiju.
Контраиндикације.
Преосетљивост, otpor od tumora, ugnjetavanje koštane srži (леукопенија са бројем белих крвних зрнаца мањим од 3109/Ја, тромбоцитопенија са бројем тромбоцита мањим од 100 109/Ја), омогући ветрианаиа, herpes i druga infekcija, kršenje jetre i bubrega, giht ili kamen u bubregu bolesti u istoriji.
Трудноћа и дојење.
Kontraindikovana u trudnoći. Uz upotrebu mercaptopourina u trudnoći postoji povećan rizik od pobačaja ili prevremeno rođenje.
Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Д. (Postoje dokazi o rizik od negativnih akcija HP na voće man, dobijen u istraživanje ili praksa, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika, Ako je droga potrebno u situacije opasne po život ili ozbiljne bolesti, Kada sigurnije sredstava ne može biti primenjeno ili su neefikasni.)
U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.
Нуспојаве.
Са нервног система и чулних органа: главобоља, слабост.
Кардио-васкуларни систем и крв: najviše često-anemija, леукопениа, тромбоцитопенија (tokom aktivne terapije u akutnu mielogennom leukemiju pacijenti često istakao je između relativne aplazii koštane srži, Važno je da izvrši odgovarajuće održavanje tretman).
Из дигестивног тракта: мучнина, повраћање, дијареја, анорексија, hepatotoxic radnja (Ima otrovna alergičnim na porekla, a često se javlja kada viška doza 2,5 мг / кг / дан) ili cholestasis (scleral ili maska); Retko je bolest (obično kod velikih doza), Ulkus u stomak, јетре енцефалопатија.
Са урогениталног система: manje često je hyperuricemia ili nephropathy.
Sa kožom: hiperpigmentacija kože, осип, свраб.
Друго: imunosupresija i podložnost infekcijama.
Кооперација.
Allopurinol, Prepisali antibiotike, sulfinpyrazone, kolhicin povećanje (узајамно) aktivnosti i toksiиnost. Allopurinol povećava toksični efekat zbog usporava metabolizam. U pozadini su urikozuricheskih protivopodagricakih fondova povećava rizik od nephropathy. Kada se podgreje upotreba indirektnog antikoagulyantami Mercaptopurine može povećati antikoagulyantnuu aktivnosti i/ili rizik od krvarenja kao na rezultat od smanjenja jetre Sinteza faktore zgruљavanja i trombocite prekršaja, ili smanjite antikoagulyantnuu aktivnosti putem povećane sinteze ili Protrombinsko aktivacija. Mielotoksicnae droge ili radioterapija aditiv vozio koštane srži. Druge imunosupresive (glukokortikoida, азатиоприн, chlorambucil, kortikotropin, cyclophosphamide, циклоспорин) povećavaju rizik od infekcije i sekundarni tumori (povećana immunodepressivnogo akciju). Istovremeni prijem sa doksorubitsinom značajno povećava rizik od Hepatotoxicity. Postoji potpuna cross-resistance između mercaptopourinom i tioguaninom. U kombinaciji sa uživo virusna vakcina može uzrokovati intenziviranje procesa replikacije virusa vakcine, jačanje nuspojave vakcina i smanjenje proizvodnju antitela u odgovoru na uvođenja dnevnu, i inactivated vakcine.
Предозирати.
Симптоми: neposredne anoreksiju, мучнина, повраћање, дијареја; odložene – mielosuprescia, disfunkcije jetre, gastroenteritis.
Лечење: Симптоматично (praktično ne postoji bez antagonista, hemodijalizu nije praktično efektno).
Дозирање и администрација.
Инвардс. Odraslih i djece početnu dozu unutra- 2,5 mg/kg/dan ili 80-100 mg/m2 (у просеку, 100-200 mg-odrasli, 50 mg – decu od 5 godina.). Nikako do povećanja doze 5 мг / кг / дан (максимум) за 4 Сунце. Za podršku dozu: 1,5-2,5 mg/kg ili 50-100 mg/m2 za 24 sata. Pacijenti sa otkazivanja jetre i/ili bubrega dozu smanjene. Kada dodelite istovremeno sa allopourinolom (300-600 mg/dan) koristi samo 1/3-1/4 normalne doze Mercaptopurine (smanjenje metabolizma termin da blokiramo od Xanthine monoamin).
Dnevna doza obično primenjuje jednom.
Koristi u kombinaciji sa hemoterapijom.
Мере предострожности.
Budite na oprezu imenuje starije osobe (Verovatnije starosti funkcije bubrega) i deca (Potrebno je smanjenje doze), pacijenti, prethodno izvršena na radijaciju ili hemo terapije, Pacijenti sa tumorom bubreg, za otkazivanje bubrega i jetre.
Pacijent mora biti upozoren o na droge Toksičnost i inadmissibility podnošenja bez savet od doktora. Može da poveća rizik od sekundarnog raka i nephropathy (uzrokovano povećanim formiranje Urinsku kiselinu). Da bi se izbegao rizik od nephropathy ne treba koristiti zajedno sa sredstvima od uricosuric mercaptopourinom. Budite na oprezu nakon rak ili radioterapiju.
Savetuje se oprez prilikom rukovanja sa pilulama (cepa ih na pola) da biste izbegli kontaminaciju ruke ili udisati droge.
Stomatološke intervencije treba da budu završeni pre početka terapije ili da popustiš pred Normalizacija krv sliku (mogući povećani rizik od mikrobne infekcije, usporava proces ozdravljenja, krvarenje desni). Tokom tretmana da bude oprezan kada koristite četkice, niti ili čačkalica.
Budi oprezan kada kombinacija terapija; Potrebno je da svaki neke lekove u planirano vreme.
Tokom tretmana važno je da pije dovoljno tečnosti i naredne povećanu diurezu da osigura Urinsku kiselinu.
Tijekom liječenja ne preporučuje se vakcinacija virusne vakcine, Izbegavajte kontakt sa ljudima, Pribavljanje polio vakcinu, sa bakterijske infekcije. Primena uživo virusne vakcine kod pacijenata sa leukemijom u remisiji ne bi trebalo da za najmanje 3 meseci nakon poslednje jelo kemoterapije. Imunizaciju oralne vakcine protiv polio ljudi, biti u bliskom kontaktu sa ovim pacijentima, Članovi posebno porodice, Trebalo bi da odloži.
Znaci ugnjetavanja od koštane srži, neobično krvarenje ili krvarenje, degteobraznogo Crna stolica, krv u urinu ili fekalija tačka ili crvene mrlje na koži koje zahtevaju momentalnu konsultacije doktor.
Budite pažljivi da biste izbegli slučajno rezove sa oštre predmete (Sigurno brijač, makaze), Izbegavajte predavanja kontaktnim sportovima ili drugim situacijama, Gde može biti krvarenje ili povrede.
Kod pacijenata sa naprednim kao rezultat aplikacije treba da bude thrombocytopenia mercaptopourina posebne mere opreza (ograničenje učestalosti problematični, odbacivanja i / m injekcija, Analiza urina, Kala i tajne okultne krvi; Sprečavanje konstipacija, Odricanjem od upotrebe neљto, itd.)
Упозорења.
Tretman mora voditi van i klinička gematologicakim kontrole. Tokom i nakon tretmana (за 2 Сунце) Ne manje od 2 Jednom nedeljno vođenje praćenje periferne krvi i kostnomozgovy krv. Potrebno za nadgledanje jetre i bubrega funkcije, nivo uree u krvi.
Da biste sprečili gieperriquemii popiti, Ako je potrebno, allopurinol i alkalinization urina. Sa do smanjenja broja leukocita i trombocite ispod prihvatljiv nivo, sklon krvarenje ili žuticu pojavljuje se Mercaptopurine bi trebalo ukinuti.. Morate pažljivo da nadgledate krv sliku i, ако је неопходно, da preduzme podršku terapija i transfuziju krvi. Pacijenti sa naprednim lakopenia treba da bude pažljivo posmatrana na znakove infekcije, Ako je potrebno, propisati antibiotike. Pacijenti sa neitropenia u podizanju telesnu temperaturu od antibiotike širokog spektra empirijski je prepisao dok se rezultati Bacteriological istraživanja i povezane dijagnostičkih testova.
U periodu od tretmana polnim partnerima, preporučuje se da koristite kontracepciju.