Lovastatin
Gdy ATH:
C10AA02
Charakterystyka.
Biały niehigroskopijny krystaliczny proszek; nierozpuszczalne w wodzie, słabo rozpuszczalne w alkoholu.
Farmakologiczne działanie.
Hipolipidemiczny, hypocholesteremic.
Aplikacja.
Hipercholesterolemia: Początkowa wysokiej LDL (Rodzaje IIa i IIb) w przypadku braku wpływu diety, W połączeniu z hipertrójglicerydemią (гиперлипопротеинемия типа IIb); miażdżyca.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, zaburzenia czynności nerek, ciężka niewydolność wątroby, trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy krwi, ciąża, laktacja, dzieciństwo.
Ciąża i karmienie piersią.
Działania Kategoria spowodować FDA - X. (Badania na zwierzętach wykazały badania kliniczne lub naruszenie płodu i / lub nie ma dowodów na ryzyko działań niepożądanych na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce; ryzyko, związany z zastosowaniem leków w ciąży, większe niż potencjalne korzyści.)
Skutki uboczne.
Zaburzenia czynności wątroby, Elewacja aminotransferaz, niestrawność, bębnica, nudności, wymioty, zgaga, suche usta, zaburzenia smaku, anoreksja, zaparcia / biegunka, zapalenie wątroby, ból głowy, bóle mięśni, miopatie, raʙdomioliz, uogólnione osłabienie, ból w klatce piersiowej, bóle stawów, bezsenność, parestezje, zawroty głowy, zaburzenia psychiczne, drgawki, zanik nerwu wzrokowego, zaćma, reakcje alergiczne (wysypka i inne.).
Współpraca.
Cholestyramina kwasy żółciowe i zwiększyć efekt. Cyklosporyna zwiększa poziomy w osoczu aktywnych metabolitów lowastatyny. Fibraty, niocin, itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna lub cyklosporyna zwiększa ryzyko miopatii, antykoagulanty pośrednie (kumarinы) — кровотечений.
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz, podczas jedzenia; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. Przy braku skuteczności dawki zwiększa (w odstępach nie mniej niż 4 Słońce) до 60–80 мг в 1–2 приема.
Środki ostrożności.
Pacjenci, biorąc leki immunosupresyjne, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 mg / dobę. W trakcie leczenia, pacjenci muszą mieć standardową dietą z niskim poziomem cholesterolu. Zaleca się ścisłe monitorowanie ogólna (Pojawienie się bólu mięśni lub osłabienie, zwłaszcza przeciwko gorączce, To wymaga usunięcia lowastatyna), okresowo sprawdzać poziom cholesterolu w testach funkcji wątroby i krwi przeprowadzane są.
Ostrzeżenia.
Może zwiększać stężenie kinazy kreatynowej oraz aminotransferazy (Należy wziąć pod uwagę w diagnostyce różnicowej bólów w klatce piersiowej).
Współpraca
Substancja czynna | Opis interakcji |
Azytromycyna | FMR. Zwiększa to ryzyko ostrej rabdomiolizy. |
Warfaryna | FMR: synergizm. Na tle wzmacnia działanie lowastatyna. |
Werapamil | FMR: synergizm. To zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. |
Diltiazem | FKV. Zwiększenia (3-4 razy) średnie AUC i Cmaks. |
Siarczan Indynawir | FMR: synergizm. Конкурирует за изофермент CYP3A4, spowalnia biotransformacji, zwiększenie stężenia w osoczu i zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy; Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. |
Itrakonazol | FMR: synergizm. W działaniu ogólnoustrojowym hamuje CYP3A4, spowalnia biotransformacji, To zwiększa stężenie w osoczu i zwiększone ryzyko miopatii. |
Ketokonazol | FKV. FMR. W działaniu ogólnoustrojowym hamuje CYP3A4, spowalnia biotransformacji, zwiększenie stężenia w osoczu i zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy. |
Klarytromycyna | FKV. FMR. Hamuje CYP3A4, powolne niszczenie, może zwiększać stężenie w osoczu i zwiększone ryzyko miopatii. |
Klotrimasol | FKV. FMR. W działaniu ogólnoustrojowym hamuje CYP3A4, spowalnia biotransformacji, zwiększenie stężenia w osoczu i zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy. |
Lewotyroksyny sodowej | FKV. Na tle lowastatyna zostanie zmieniony rozkład i wydalanie. |
Nelfinawir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, spowalnia biotransformacji, zwiększenie stężenia w osoczu i zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy; Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. |
Oksikonazol | FKV. FMR. W działaniu ogólnoustrojowym hamuje CYP3A4, spowalnia biotransformacji, zwiększenie stężenia w osoczu i zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy. |
Rytonawir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, spowalnia biotransformacji, zwiększenie stężenia w osoczu i zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy; Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. |
Sakwinawir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, spowalnia biotransformacji, zwiększenie stężenia w osoczu i zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy; Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. |
Fenofibrat | FMR: synergizm. Zwiększenia (wzajemnie) Możliwe rabdomiolizy i ostrej niewydolności nerek; łączny dopuszczalny wniosek, jeśli ryzyko powikłań jest mniejsze niż korzyść przyszłych zmian w poziomie lipidów. |
Flukonazol | FKV. FMR. W działaniu ogólnoustrojowym hamuje CYP3A4, spowalnia biotransformacji, zwiększenie stężenia w osoczu i zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy; Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. |
Cyklosporyna | FKV. FMR. To zwiększa poziom aktywnych metabolitów w osoczu lowastatyna; w połączeniu nominacja zwiększa ryzyko miopatii. |
Erytromycyna | FKV. FMR. Hamuje CYP3A4, spowalnia biotransformacji, zwiększa stężenie w tkankach i zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, Włącznie. miopatiй. |