Sakwinawir

Gdy ATH:
J05AE01

Farmakologiczne działanie.
Proteazy HIV, hamując.

Aplikacja.

Skojarzone leczenie zakażenia HIV, w połączeniu ze środkami antyretrowirusowych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość.

Ograniczenia z wykorzystaniem.

Ciężkie uszkodzenie wątroby (może zwiększać stężenie w osoczu), ciężka niewydolność nerek, Wiek do 16 i starszych 65 lat (bezpieczeństwa i skuteczności w tych grupach wiekowych nie są zdefiniowane).

Ciąża i karmienie piersią.

W okresie ciąży jest możliwe tylko w wyjątkowych przypadkach (Nie ma doświadczenia klinicznego). W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.

Skutki uboczne.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy (8%), Neuropatia obwodowa (8%), parestezje (6%), drętwienie (5%), zawroty głowy (2%), depresja (≥ 2%), słabość (≥ 2%), Zespół asteniczny (≥ 2%), zamieszanie, senność, ataksja, drgawki, próba samobójcza.

Układu sercowo-naczyniowego i krew: nadciśnienie, gipotenziya, sinica, omdlenie, tromboflebit, gemoliticheskaya niedokrwistość, małopłytkowość, neutropenia.

Z przewodu pokarmowego: biegunka (17%), nudności (8%), wrzodziejące zapalenie jamy ustnej (6%), dyskomfort w jamie brzusznej (4%), wymioty (3%), ból brzucha (3%), bębnica (2%), warg, dysfagia, niestrawność (≥ 5%), zaparcie (≥ 2%), niedrożność jelit, zapalenie wątroby, żółtaczka, nadciśnienie wrotne.

Metabolizm: giperglikemiâ, cukrzyca, Otyłość kwasicy ketonowej, degidratatsiya.

Z układem moczowo-płciowego: kamica nerkowa.

Na skórę: wysypki skórne (5%), świąd (3%), zapalenie skóry, эritema, Brodawki, Zespół Stevensa - Johnsona.

Inny: ossalgia, bóle mięśni (≥ 2%), xerophthalmia, gorączka, zwiększona aktywność aminotransferaz i kinazy kreatynowej.

Leczenie skojarzone (dodatkowo):

Z zalzitabinom: bezsenność, wymioty, zaburzenia łaknienia, gipoglikemiâ.

Z zydowudyną: pływy, naruszenie pigmentacji skóry, euforia, bezsenność, drażliwość, suche usta, anoreksja, gipermotorika jelita, zabarwienie kału, zapalenie języka, laringit, trudności w oddawaniu moczu, białaczkę szpikową.

Z zalcytabiną i zydowudyną: bezsenność, upośledzenia umysłowego, drażliwość, euforia, niewyraźne widzenie i smakowe doznania, błon śluzowych, zapalenie języka, zapalenie gardła, duszność, zaburzenia łaknienia, zapalenie trzustki, Pocenie się.

Współpraca.

Połączenie ddC i / lub zydowudyny nie wpłynąć na ich wchłanianie, metabolizm, Profil wydalanie, toksyczność.

Jednoczesne podawanie ranitydyny podczas posiłku zwiększa wartość AUC o 67% w stosunku do tego, po otrzymaniu tylko żywności. Inhibitory enzymu CYP3A4 (klarytromycyna, ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol, sok grejpfrutowy) zwiększenie stężenia w osoczu, bez wpływu na T_1/2.

Indukujących enzymy wątrobowe (ryfampicyna, rifabutyna, fenobarbital, fenytoina, Karbamazepina, Deksametazon) zmniejszenie stężenia i aktywności.

Może zwiększać stężenie i toksyczność, itp. związki, jest substratem CYP3A4 (nifedypina, werapamil, diltiazem, dapsonem, klindamiцin, chinidyna, alkaloidy sporyszu). Jednoczesne leczenie benzodiazepinami, metabolizowany przez CYP3A4 (midazolam, triazolam), Może to być związane z wydłużeniem sedacji.

Zwiększenia (wzajemnie) AUC i C_maks Rytonawir, Newirapina, indinawiru, Nelfinawir, klarytromycyna, Terfenadyna.

Przedawkować.

Zgłoszono jeden przypadek wstęp do dawki 8000 mg. Przez 2 godzin po przyjęciu pacjent został spowodowany przez wymioty, nie odnotowano działań niepożądanych.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, 1200 mg 3 raz dziennie (Sakwinawir mesylate — 600 mg 3 raz dziennie), nie później niż, niż 2 godziny po posiłku. Wyznaczenie dawki jest mniejsza niż 3600 mg / dobę (Sakwinawir mesylate — 1800 mg / dobę) niezalecane. W połączeniu z innymi inhibitorami proteazy mogą zmniejszać dawkę.

Środki ostrożności.

Zaleca się, aby stosować się ściśle do recepcji. W przypadku wystąpienia ciężkich działań toksycznych, należy przerwać leczenie. Podczas leczenia wymaga monitorowania poziomu glukozy we krwi, ze względu na możliwość rozwoju hiperglikemii lub cukrzycy. Dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest wymagana. Zdarzają się przypadki pogorszenia wątroby i powstawanie nadciśnienia wrotnego u chorych z istniejącym zapaleniu wątroby typu B lub C, marskość wątroby lub innych chorób (związek przyczynowy z recepcji nie jest zainstalowany sakwinawiru). Gdy łagodną i umiarkowaną niewydolnością i / lub niewydolność wątroby leczenie nie towarzyszy pogorszenie parametrów laboratoryjnych.

U chorych na hemofilię typu A i B zwiększa ryzyko samoistnego krwawienia i siniaki.

Może redystrybucji i akumulację tłuszczu typu otyłości brzusznej, osadzanie się tłuszczu na karku ("Menopauza garb").

Ostrzeżenia.

Sakwinawir nie leczy zakażenia HIV, w czasie leczenia mogą wystąpić choroby związane z AIDS, Włącznie. zakażenia oportunistyczne. Dane na temat wpływu leczenia na ryzyko zakażenia HIV są nieobecne.