Цitaraʙin

Gdy ATH:
L01BC01

Charakterystyka.

Antimetaʙolit, антагонист пиримидина. Синтетический нуклеозид, содержащий арабинозу в углеводной части молекулы.

Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek bez zapachu, rozpuszczalne w wodzie, слабо растворим в этаноле и хлороформе. Masa cząsteczkowa - 243,22.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwnowotworowe, immunosupresyjne.

Aplikacja.

Лимфобластный и миелобластный лейкоз, przewlekła białaczka szpikowa (blastnыy kryzys), erytroleukemii, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya chłoniaka, синдром дисплазии костного мозга (syndrom mielodysplastyczny).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, Włącznie. historia), недостаточность функции печени и почек, ostre choroby zakaźne, umożliwić vetryanaya, półpasiec.

Ciąża i karmienie piersią.

Przeciwwskazane w ciąży (zwłaszcza w I trymestrze).

Działania Kategoria spowodować FDA - D. (Istnieją dowody na ryzyko działań niepożądanych leków na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka, jeśli lek jest potrzebny w sytuacjach zagrażających życiu lub ciężka choroba, kiedy bezpieczniejsze środki nie powinny być wykorzystywane lub są nieskuteczne.)

W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.

Skutki uboczne.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: rzadziej (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, Neuropatia obwodowa (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; zmęczenie); rzadko - ból głowy (после интратекального введения), alarm, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (obratimoe).

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): zahamowanie czynności szpiku kostnego, leukopenia, małopłytkowość; редко — мегалобластная анемия, niemiarowość, tromboflebit (Ból w miejscu wstrzyknięcia).

Z układu oddechowego: skurcz oskrzeli; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (kaszel, duszność).

Z przewodu pokarmowego: częściej (у 15–100% больных) - Nudności, wymioty, brak apetytu, zapalenie jamy ustnej, ból brzucha; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, zapalenie przełyku, Działanie hepatotoksyczne (zażółcenie skóry lub twardówki).

Z układem moczowo-płciowego: rzadziej (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (towarzyszy zwiększone wytwarzanie kwasu moczowego); редко — задержка мочи.

Inny: rzadziej (≤10% больных) - Swędzenie, pojawienie się plam na skórze, rzadko (≤ 2% pacjentów ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, ból w klatce piersiowej, gorączka, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, czerwone oczy, wysypka na skórze), wypadanie włosów.

Współpraca.

Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.

Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (azatiopryna, хлорамбуцилом, tsiklofosfamida, cyklosporyna, merkaptopuryna, gljukokortikoidami).

To zmniejsza skuteczność allopurynol protivopodagricakih, kolchicyny i sulfinpirazona.

Przygotowania, powodując zahamowanie czynności szpiku, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.

Po podaniu żywych szczepionek wirusowych może zintensyfikować szczepionki replikacji wirusa i zwiększenie efektów ubocznych lub zmniejszenia wytwarzanie przeciwciał w organizmie pacjenta w reakcji na szczepionkę, inaktywowane szczepionki - zmniejszenie produkcji przeciwciał przeciwwirusowych.

Farmaceutyczny niezgodne z heparyną, insulinom, ftoruracilom, оксациллином, penicylina, metyloprednizolonu.

Przedawkować.

Objawy: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, Zaburzenia CNS (zamieszanie, zmęczenie, utrata pamięci, drgawki), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; drżenie), изъязвление в ЖКТ, zapalenie otrzewnej (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, obrzęk płuc, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, każda erupcja, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, zespół zaburzeń oddechowych, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.

12-кратная в/в инфузия (podczas 1 nie) цитарабина в дозе 4,5 g / m² każdy 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.

Leczenie: objawowy, Nie ma swoistego antidotum.

Dawkowanie i Administracji.

B / (капельно или медленно струйно), n /, dokanałowe (интралюмбально). Tryb ustalane indywidualnie; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (cyklofosfamid, vynkrystyn, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.

Dzienna dawka - 100 mg / m², курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м².

Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 ml, для п/к и интратекального в 1 ml).

B / (upuść), 100 mg / m² /сут в виде двух инфузий по 3 h przedziały 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (Maksymalna dawka jednorazowa - 3 g / m²).

P /, przez 20 mg / m² 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (nie więcej).

Интратекально, 20 mg / m² (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 mg / m²) każdy 3 dni dla 2 Słońce.

Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.

Środki ostrożności.

Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (codziennie lub co drugi dzień), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), czynności wątroby (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х10⁹/л или числа тромбоцитов ниже 50х10⁹/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.

Specjalne środki ostrożności (Odrzucenie wtrysku / m, badanie moczu, kał i krew utajona w tajemnicy, Odmowa podjęcia kwas acetylosalicylowy, transfuzje płytek krwi potencjalnych, itp ..) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; kiedy leukopenia - dokładnie monitorować rozwój zakażeń. U pacjentów z neutropenią ze wzrostem temperatury ciała antybiotyków należy rozpocząć empirycznie.

Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki (bardziej narażone na zaburzenia czynności nerek z wiekiem).

Zabiegi stomatologiczne powinny być zakończone przed rozpoczęciem terapii lub odroczone do czasu normalizacji obrazu krwi (może zwiększać ryzyko wystąpienia infekcji bakteryjnych, spowolnienie procesu gojenia, krovotochivosty prawo). Podczas leczenia przy użyciu szczoteczki do zębów ostrożnie, nici lub wykałaczki.

Należy zachować ostrożność w leczeniu skojarzonym; każdy produkt musi być podjęta w terminie.

Do zapobiegania hiperurykemii w procesie jest na tyle ważne, podaż płynów i wydalania moczu na późniejsze wzmocnienie zapewniając urykozurycznym, W niektórych przypadkach, allopurynolu.

W okresie leczenia nie jest zalecane szczepionek wirusowych szczepień, необходимо избегать контакта с людьми, otrzymały szczepionkę przeciwko polio, pacjenci z zakażeniami bakteryjnymi. Użyj szczepionki żywe wirusy u pacjentów z białaczką w remisji nie powinno być co najmniej 3 miesięcy po ostatnim cyklu chemioterapii. Uodparnianie polio doustna szczepionka ludzi, To jest w bliskim kontakcie z ciałem pacjenta, zwłaszcza członków rodziny, powinno zostać odroczone.

Pojawienie się objawów depresji czynności szpiku kostnego, dziwne krwawienie lub krwawienie, smoliste stolce czarne, krew w moczu lub kału lub punktu czerwone plamy na skórze wymaga porady i najbliższej lekarza.

Należy zachować ostrożność, aby uniknąć przypadkowych kawałków z ostrymi przedmiotami (maszynka do golenia, nożyczki), Unikaj sportów kontaktowych lub innych sytuacji, które mogą krwotoku lub urazu.

Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, zawierający alkohol benzylowy. Применения растворителей, zawierający alkohol benzylowy, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.

W trakcie leczenia zaleca się stosowanie antykoncepcji.

Ostrzeżenia.

Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) i usuwania igieł, Strzykawki, butelki, ampułki i niewykorzystanej produktu.

Współpraca