Merkaptopurin

Gdy ATH:
L01BB02

Charakterystyka.

Antimetaʙolit, Odnosi się do grupy analogów purynowych. Budując blisko adeniny (6-aminopuryn), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-amino-6-oksipurin), To jest pochodna tiolowa. Żółty krystaliczny proszek. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie i alkoholu, rozpuszcza się w gorącej wodzie, w roztworach alkalicznych. Waga molekularna 170,19.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwnowotworowe, immunosupresyjne.

Aplikacja.

Ostra białaczka lymfoblastnыy, ostra białaczka limfoblastyczna (Włącznie. Ostra białaczka myelotsytarnыy), zaostrzenia przewlekłej białaczki szpikowej, horionepitelioma macicy, retikulez, przewlekła białaczka hranulotsytarnыy.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, nowotwory odporne, zahamowanie czynności szpiku kostnego (leukopenia z liczbą białych krwinek mniejszą niż 3 10⁹/l, małopłytkowość z liczbą płytek poniżej 100 10⁹/l), umożliwić vetryanaya, gonty i inne infekcje, Wątroba i nerki, Historia dny moczanowej lub kamica nerkowa.

Ciąża i karmienie piersią.

Przeciwwskazane w ciąży. Stosowanie w ciąży została merkaptopuryną towarzyszy zwiększone ryzyko poronienia lub przedwczesnego porodu.

Działania Kategoria spowodować FDA - D. (Istnieją dowody na ryzyko działań niepożądanych leków na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka, jeśli lek jest potrzebny w sytuacjach zagrażających życiu lub ciężka choroba, kiedy bezpieczniejsze środki nie powinny być wykorzystywane lub są nieskuteczne.)

W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.

Skutki uboczne.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy, słabość.

Układu sercowo-naczyniowego i krew: najczęściej - niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość (podczas aktywnego leczenia ostrej białaczki u pacjentów białaczkę często to okres względnej aplazji szpiku kostnego, Ważne jest przeprowadzenie odpowiedniego leczenia podtrzymującego).

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, brak apetytu, Działanie hepatotoksyczne (uczulonych toksyczną Geneza i często występuje, gdy nadmiar dawki 2,5 mg / kg / dzień) lub zastój żółci (zażółcenie skóry lub twardówki); rzadko - zapalenie jamy ustnej (zwykle w dużych dawkach), owrzodzenia w przewodzie pokarmowym, encefalopatia wątrobowa.

Z układem moczowo-płciowego: rzadziej - lub hiperurykemia nefropatia.

Na skórę: dermatomelasma, wysypka na skórze, świąd.

Inny: obniżona odporność i podatność na infekcje.

Współpraca.

Allopurynol, probenecyd, sulfinpirazon, Wzrost kolchicyny (wzajemnie) Aktywność i toksyczność. Allopurynol zwiększa toksyczny wpływ ze względu na powolny metabolizm. Na tle urikozuricheskih funduszy protivopodagricakih zwiększa ryzyko nefropatii. W wspólnego stosowania z antykoagulantami pośrednich merkaptopuryna mogą zwiększyć aktywność antykoagulacyjną i / lub ryzyka krwawienia spowodowanego zmniejszeniem syntezy czynników krzepnięcia wątroby i zaburzeń płytek, lub zmniejszyć działanie przeciwkrzepliwe poprzez zwiększanie syntezy lub aktywację protrombiny. Leki mielotoksyczność lub dodatek radioterapii wcisnąć funkcję szpiku kostnego. Inne leki immunosupresyjne (glikokortykosteroidy, azatiopryna, khlorambutsil, kortykotropyn, cyklofosfamid, cyklosporyna) zwiększa ryzyko infekcji i nowotworów wtórnych (wzmocnienie działań immunosupresyjne). Jednoczesne leczenie doksorubicyna znacznie zwiększa ryzyko hepatotoksyczności. Jest pełna oporność krzyżowa między merkaptopuryną i tioguaninę. W połączeniu z żywych szczepionek wirusowych może spowodować nasilenie procesu replikacji wirusa szczepionkowego, zwiększone efekty uboczne szczepionki oraz zmniejszenie produkcji przeciwciał w odpowiedzi zarówno na żywo, i szczepionki inaktywowane.

Przedawkować.

Objawy: nemedlennыe - anoreksja, nudności, wymioty, biegunka; odroczony - zahamowanie czynności szpiku, zaburzenia czynności wątroby, nieżyt żołądka i jelit.

Leczenie: objawowy (Nie skutecznym antagonistą, Praktycznie skuteczne hemodializy).

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz. Dorośli i dzieci w dawce początkowej - 2,5 mg / kg / dzień, lub 80-100 mg / m² (średnia, 100-200 Mg - dla dorosłych, 50 mg - dzieci 5 lat). Może zwiększyć dawkę do 5 mg / kg / dzień (nie więcej) podczas 4 Słońce. Dawka podtrzymująca: 1,52,5 mg / kg lub 50-100 mg / m² na dzień. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i / lub nerek, niewydolność zmniejszone dawki. Podczas przypisywania jednocześnie z allopurinol (300-600 Mg / dobę) używać tylko 1 / 3-1 / 4 normalnej dawki merkaptopurynę (zmniejszenia tempa metabolizmu ze względu na blokowanie oksydazy ksantynowej).

Dawka dobowa jest zazwyczaj stosowane raz.

Również używane w chemioterapii.

Środki ostrożności.

Uważaj wyznaczyć starszych (bardziej narażone na zaburzenia czynności nerek z wiekiem) a dzieci (Wymaga to zmniejszenia dawkowania), pacjentów, które były wcześniej promieniowania lub chemioterapii, pacjenci z nowotworami nerek, w niewydolności nerek i wątroby.

Pacjenci powinni być ostrzeżeni o toksyczności tego leku i jego skargi za niedopuszczalną bez konsultacji z lekarzem. To może zwiększyć ryzyko zachorowania na raka i choroby nerek wtórnego (ze względu na zwiększoną produkcję kwasu moczowego). Aby uniknąć ryzyka choroby nerek nie należy stosować jednocześnie z funduszy merkaptopuryna urikozuricheskih. Z ostrożnego korzystania z anty-guza lub po radioterapii.

Zaleca się ostrożność podczas podawania leku (dzieląc je na pół) w celu uniknięcia zanieczyszczenia rąk lub wdychania leku.

Zabiegi stomatologiczne powinny być zakończone przed rozpoczęciem terapii lub odroczone do czasu normalizacji obrazu krwi (może zwiększać ryzyko wystąpienia infekcji bakteryjnych, spowolnienie procesu gojenia, krovotochivosty prawo). Podczas leczenia przy użyciu szczoteczki do zębów ostrożnie, nici lub wykałaczki.

Należy zachować ostrożność w leczeniu skojarzonym; każdy produkt musi być podjęta w terminie.

W trakcie zabiegu, to ważne jest wystarczająco wlotu płynu i ilości wydalanego moczu przez kolejne wzmacnianie zapewniając urykozurycznym.

W okresie leczenia nie jest zalecane szczepionek wirusowych szczepień, Unikać kontaktu z ludźmi, otrzymały szczepionkę przeciwko polio, pacjenci z zakażeniami bakteryjnymi. Użyj szczepionki żywe wirusy u pacjentów z białaczką w remisji nie powinno być co najmniej 3 miesięcy po ostatnim cyklu chemioterapii. Uodparnianie polio doustna szczepionka ludzi, To jest w bliskim kontakcie z ciałem pacjenta, zwłaszcza członków rodziny, powinno zostać odroczone.

Pojawienie się objawów depresji czynności szpiku kostnego, dziwne krwawienie lub krwawienie, smoliste stolce czarne, krew w moczu lub kału lub punktu czerwone plamy na skórze wymagają porady i najbliższej lekarza.

Należy zachować ostrożność, aby uniknąć przypadkowych kawałków z ostrymi przedmiotami (maszynka do golenia, nożyczki), Unikaj sportów kontaktowych lub innych sytuacji, które mogą krwotoku lub urazu.

U pacjentów, u których rozwinęły się w wyniku merkaptopuryna małopłytkowości zalecane specjalnych środków ostrożności (nakłucie ograniczenie częstotliwości, Odrzucenie wtrysku / m, badanie moczu, kał i krew utajona w tajemnicy; zapobiegać zaparciom, odmowa wykorzystania kwas acetylosalicylowy, etc.)

Ostrzeżenia.

Leczenie powinno być pod ścisłą kontrolą klinicznej i hematologicznej. W trakcie i po zabiegu (podczas 2 Słońce) przynajmniej 2 Raz do monitorowania tydzień krwi obwodowej i szpiku kostnego hematopoezy. Niezbędne w celu monitorowania funkcji wątroby i nerek, stężenie kwasu moczowego we krwi.

Aby zapobiec hiperurykemii zalecają picie dużej ilości płynów, W razie potrzeby - allopurinol i alkalizacja moczu. Przez zmniejszenie liczby leukocytów i płytek krwi poniżej poziomu akceptowalnego, skłonność do krwawień lub żółtaczka merkaptopuryną powinny zostać zniesione. Należy dokładnie monitorować obraz krwi i, Jeśli to konieczne, leczenie wspomagające i transfuzji krwi. Pacjenci, u których leukopenię powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów infekcji, jeśli to konieczne, przepisują antybiotyki. Pacjentów z neutropenią, wzrost temperatury ciała antybiotyków o szerokim spektrum działania określonych empirycznie, do czasu uzyskania wyników badań bakteriologicznych i podobne testy diagnostyczne.

Podczas leczenia wszelkich partnerów seksualnych jest zalecany do stosowania antykoncepcji.