Cytarabine
Når ATH:
L01BC01
Karakteristisk.
Antimetaʙolit, pyrimidine antagonist. Syntetisk Nuke, inneholder arabinozu i karbohydrater moiety.
Hvit eller off-white, krystallinsk pulver uten lukt, oppløselig i vann, слабо растворим в этаноле и хлороформе. Molekulær vekt - 243,22.
Farmakologiske virkning.
Antitumor, immunsuppressive.
Søknad.
Лимфобластный и миелобластный лейкоз, kronisk myelogen leukemi (blastnыy krise), erytroleukemi, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya lymfom, синдром дисплазии костного мозга (myelodysplastisk syndrom).
Kontra.
Overfølsomhet, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, inkl. historie), недостаточность функции печени и почек, akutte infeksjonssykdommer, Aktiver vetryanaya, helvetesild.
Graviditet og amming.
Kontraindisert ved graviditet (spesielt i I trimester).
Kategori handlinger resultere i FDA - D. (Det er bevis på risikoen for bivirkninger av medikamenter på menneskefostre, innhentet i forskning eller praksis, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko, hvis stoffet er nødvendig i livstruende situasjoner eller alvorlig sykdom, når tryggere midler skal ikke brukes eller er ineffektive.)
På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.
Bivirkninger.
Fra nervesystemet og sanseorganer: sjeldnere (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, perifer neuropati (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; uvanlig tretthet); sjelden er hodepine (после интратекального введения), alarm, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (Vendbar).
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): undertrykkelse av benmargsfunksjon, leukopeni, trombocytopeni; редко — мегалобластная анемия, arytmi, tromboflebit (smerter på injeksjonsstedet).
Fra luftveiene: bronkospasme; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (hoste, tungpustethet).
Fra fordøyelseskanalen: oftere (у 15–100% больных) - Kvalme, oppkast, nedsatt matlyst, stomatitt, magesmerter; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, øsofagitt, гепатотоксическое действие (gul hud eller sclera).
Med urin-systemet: sjeldnere (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (assosiert med økt produksjon av urinsyre); редко — задержка мочи.
Andre: sjeldnere (≤10% больных) - Kløe, utseendet av flekker på huden, sjelden (≤ 2% pasienter ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, brystsmerter, feber, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, røde øyne, hudutslett), hårtap.
Samarbeid.
Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.
Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (azatioprin, хлорамбуцилом, tsiklofosfamida, ciklosporin, меркаптопурином, gljukokortikoidami).
Det reduserer effekten av allopurinol protivopodagricakih, kolkisin og sulfinpirazona.
Forberedelser, вызывающие миелосупрессию, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.
Når administrert levende virusvaksiner kan forsterke vaksinevirus replikasjon og økte bivirkninger eller redusere produksjonen av antistoffer i pasientens kropp som respons på vaksinen, deaktivert vaksiner er å redusere antiviral antistoffer.
Фармацевтически несовместим с гепарином, insulinom, фторурацилом, оксациллином, penicillin, metylprednisolon.
Overdose.
Symptomer: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, нарушение функции ЦНС (forvirring, trøtthet, hukommelsestap, beslag), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; tremor), изъязвление в ЖКТ, peritonitt (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, Lungeødem, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, hvert utbrudd, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, respiratorisk distress syndrom, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.
12-кратная в/в инфузия (under 1 Nei) цитарабина в дозе 4,5 g/m2 hver 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.
Behandling: symptomatisk, Det finnes ingen spesifikk motgift.
Dosering og administrasjons.
B / (капельно или медленно струйно), n / a, intratekal (интралюмбально). Modusen stilles inn individuelt; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (cyklofosfamid, vynkrystyn, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.
Daglig dose - 100 mg / m2, курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м2.
Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 ml, для п/к и интратекального в 1 ml).
B / (slipp), 100 mg / m2 /сут в виде двух инфузий по 3 H intervaller 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (den maksimale dosen som enkelt- 3 g/m2).
P /, av 20 mg / m2 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (ikke mer).
Интратекально, 20 mg / m2 (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 mg / m2) hver 3 dager for 2 Sol.
Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.
Forholdsregler.
Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (daglig eller hver dag), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), leverfunksjon (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х109/л или числа тромбоцитов ниже 50х109/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.
Особые меры предосторожности (avvisning av / m injeksjon, en urinprøve, Avføring og hemmelig okkult blod, vegring mot å ta acetylsalisylsyre, возможное переливание тромбоцитов и др.) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. Pasienter med nøytropeni med en økning i kroppstemperatur på antibiotika bør startes empirisk.
Eldre pasienter kan kreve dosereduksjon (mer sannsynlig å alder nedsatt nyrefunksjon).
Tannbehandling skal være fullført før start av behandlingen, eller utsettes til normalisering av blodbildet (kan øke risikoen for mikrobiell smitte, bremse helbredelsesprosessen, krovotochivosty rett). Under behandlingen forsiktig når du bruker tannbørster, tråder eller tannpirkere.
Utvis forsiktighet ved kombinasjonsbehandling; hvert produkt må tas i god tid.
For forebygging av hyperurikemi i prosessen er viktig nok væskeinntak og urinproduksjon for påfølgende forsterkning gi uricosuric, I noen tilfeller kan bruk av allopurinol.
Under behandling anbefales ikke vaksinasjon viral vaksiner, необходимо избегать контакта с людьми, mottok vaksine mot polio, pasienter med bakterieinfeksjoner. Bruke levende virusvaksine hos pasienter med leukemi i remisjon bør ikke være minst 3 måneder etter siste syklus av kjemoterapi. Immunisering av oral polio vaksine mennesker, Det er i nær kontakt med pasienten, spesielt familiemedlemmer, bør utsettes.
Utseendet på tegn på depresjon av benmargsfunksjon, uvanlig blødning eller blødning, svart tjæreaktig avføring, blod i urin eller avføring eller severdighet røde flekker på huden krever umiddelbar legens råd.
Vær forsiktig for å unngå utilsiktede kutt med skarpe gjenstander (barberhøvel, saks), Unngå kontakt sport eller andre situasjoner, som er sannsynlig å blødning eller traume.
Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, inneholder benzylalkohol. Применения растворителей, содержащих бензиловый спирт, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.
Under behandlingen anbefales å bruke prevensjon.
Forsiktighetsregler.
Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) ødeleggelsen av nåler, sprøyter, flasker, ampuller og resten av ubrukt produkt.
Samarbeid
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Azatioprin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Allopurinol | FMR. На фоне цитарабина снижается противоподагрический эффект. |
Digoksin | FKV. На фоне цитарабина тормозится всасывание. |
Doxorubicin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekter, inkl. и частоту и выраженность побочных. |
Merkaptopurin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Metylprednisolon | FV. Løsningene er ikke kompatible (bør ikke blandes "i samme sprøyte"). |
Metotreksat | FMR. FV. Styrker (gjensidig) цитотоксический эффект. Løsningene er ikke kompatible (bør ikke blandes "i samme sprøyte"). |
Oksacillin | FV. Løsningene er ikke kompatible (bør ikke blandes "i samme sprøyte"). |
Tacrolimus | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Ftoruracil | FMR. FV. Styrker (gjensidig) цитотоксический эффект. Løsningene er ikke kompatible (bør ikke blandes "i samme sprøyte"). |
Khlorambutsil | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Ciklosporin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Cyclophosphamide | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) effekter, inkl. risikoen og alvorlighetsgraden av side; одновременное применение может снижать устойчивость к инфекциям, повышать частоту кардиомиопатии (dødelig) и других негативных явлений. |