Merkaptopurin

Når ATH:
L01BB02

Karakteristisk.

Antimetaʙolit, относится к группе аналогов пурина. По строению близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино−6-оксипурин), Det er тиоловым производным. Gult krystallinsk pulver. Praktisk talt uløselig i vann og alkohol, løselig i varmt vann, в растворах щелочей. Molekulær vekt 170,19.

Farmakologiske virkning.
Antitumor, immunsuppressive.

Søknad.

Akutt leukemi lymfoblastnыy, akutt myelogen leukemi (inkl. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, khorionepityelioma Matki, ретикулез, хронический гранулоцитарный лейкоз.

Kontra.

Overfølsomhet, резистентность опухоли, undertrykkelse av benmargsfunksjon (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/l, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/l), Aktiver vetryanaya, опоясывающий лишай и другие инфекции, lever og nyrer, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе.

Graviditet og amming.

Kontraindisert ved graviditet. Применение меркаптопурина при беременности сопровождалось повышенным риском выкидыша или преждевременными родами.

Kategori handlinger resultere i FDA - D. (Det er bevis på risikoen for bivirkninger av medikamenter på menneskefostre, innhentet i forskning eller praksis, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko, hvis stoffet er nødvendig i livstruende situasjoner eller alvorlig sykdom, når tryggere midler skal ikke brukes eller er ineffektive.)

På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svakhet.

Kardiovaskulære systemet og blod: наиболее часто — анемия, leukopeni, trombocytopeni (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).

Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, diaré, nedsatt matlyst, гепатотоксическое действие (имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении дозы 2,5 mg / kg / dag) или холестаз (gul hud eller sclera); редко — стоматит (обычно при высоких дозах), изъязвления в ЖКТ, hepatisk encefalopati.

Med urin-systemet: менее часто — гиперурикемия или нефропатия.

For huden: dermatomelasma, hudutslett, kløe.

Andre: снижение иммунитета и предрасположенность к инфекциям.

Samarbeid.

Allopurinol, probenecid, sulfinpirazon, колхицин повышают (gjensidig) активность и токсичность. Аллопуринол усиливает токсическое действие вследствие замедления метаболизма. На фоне урикозурических противоподагрических средств повышается риск развития нефропатии. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами меркаптопурин может повышать антикоагулянтную активность и/или риск кровотечений в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, либо снижать антикоагулянтную активность посредством повышения синтеза или активации протромбина. Миелотоксичные препараты или лучевая терапия аддитивно угнетают функции костного мозга. Andre immunsuppressive (glukokortikoider, azatioprin, chlorambucil, corticotropin, cyklofosfamid, ciklosporin) увеличивают риск инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Существует полная перекрестная резистентность между меркаптопурином и тиогуанином. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

Overdose.

Symptomer: немедленные — анорексия, kvalme, oppkast, diaré; отсроченные — миелосупрессия, leversvikt, gastroenteritt.

Behandling: symptomatisk (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически не эффективен).

Dosering og administrasjons.

Inne. Взрослым и детям начальная доза внутрь — 2,5 мг/кг/сут или 80–100 мг/м² (gjennomsnitt, 100–200 мг — взрослым, 50 мг — детям 5-летнего возраста). Возможно повышение дозы до 5 mg / kg / dag (ikke mer) under 4 Sol. Vedlikeholdsdose: 1,5–2,5 мг/кг или 50–100 мг/м² per dag. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу снижают. При назначении одновременно с аллопуринолом (300-600 mg/dag) применяют только 1/3–1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы).

Суточную дозу применяют обычно однократно.

Применяют также в комбинированной химиотерапии.

Forholdsregler.

С осторожностью назначают людям пожилого возраста (mer sannsynlig å alder nedsatt nyrefunksjon) и детям (Det krever en reduksjon i dose), pasienter, som tidligere var stråling eller cellegift, pasienter med svulster i nyrene, i nyre- og leversvikt.

Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Во избежание риска нефропатии не следует применять одновременно с меркаптопурином урикозурические средства. С осторожностью применяют после противоопухолевой или лучевой терапии.

Рекомендуется осторожность при обращении с таблетками (разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.

Стоматологические вмешательства следует завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (kan øke risikoen for mikrobiell smitte, bremse helbredelsesprosessen, krovotochivosty rett). Under behandlingen forsiktig når du bruker tannbørster, tråder eller tannpirkere.

Utvis forsiktighet ved kombinasjonsbehandling; hvert produkt må tas i god tid.

Under behandlingen, er det viktig nok væskeinntak og urinproduksjon for påfølgende forsterkning gi uricosuric.

Under behandling anbefales ikke vaksinasjon viral vaksiner, Unngå kontakt med mennesker, mottok vaksine mot polio, pasienter med bakterieinfeksjoner. Bruke levende virusvaksine hos pasienter med leukemi i remisjon bør ikke være minst 3 måneder etter siste syklus av kjemoterapi. Immunisering av oral polio vaksine mennesker, Det er i nær kontakt med pasienten, spesielt familiemedlemmer, bør utsettes.

Utseendet på tegn på depresjon av benmargsfunksjon, uvanlig blødning eller blødning, svart tjæreaktig avføring, blod i urin eller avføring eller poenget med røde flekker på huden krever umiddelbar legens råd.

Vær forsiktig for å unngå utilsiktede kutt med skarpe gjenstander (barberhøvel, saks), Unngå kontakt sport eller andre situasjoner, som er sannsynlig å blødning eller traume.

У больных с развившейся в результате применения меркаптопурина тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (grensefrekvens venepunksjon, avvisning av / m injeksjon, en urinprøve, Avføring og hemmelig okkult blod; предотвращение запоров, avslag på bruk av acetylsalisylsyre, etc.)

Forsiktighetsregler.

Лечение должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Во время и после окончания лечения (under 2 Sol) i det minste 2 раз в неделю проводят контроль периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек, уровнем мочевой кислоты в крови.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи. При уменьшении количества лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. Необходимо тщательно следить за картиной крови и, om nødvendig, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. Pasienter som utvikler leukopeni bør overvåkes nøye for tegn på infeksjon, Eventuelt foreskrive antibiotika. Nøytropene pasienter med en økning i kroppstemperatur på bredspektret antibiotika foreskrevet empirisk til resultatene av bakteriologiske undersøkelser og relaterte diagnostiske tester.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.