Carvedilol

Apabila ATH:
C07AG02

Ciri-ciri.

Penyekat beta bukan selektif dengan alfa₁-aktiviti menyekat. Ia adalah campuran rasemik dua enansiomer, dalam beta mana₁– dan beta₂-menyekat aktiviti adalah wujud dalam S(−)-enansiomer, dan alfa₁-menyekat - R(+) dan S(−)-enansiomer sama rata.

Serbuk kristal putih atau hampir putih. Mudah larut dalam demetilsulfoxide, larut dalam metilena klorida dan metanol, sukar untuk larut dalam 95% etanol dan isopropanol, sedikit larut dalam etil eter, hampir nerastvorim air. Jisim molekul 406,5.

Kesan farmakologi.
Antianginalnoe, gipotenzivne, antioksidan, vazodilatirtee.

Permohonan.

Tekanan Darah Tinggi, CHD (angina stabil), kegagalan jantung kronik (dalam terapi kombinasi).

Kontra.

Hipersensitiviti, hypotension (Taman ditolak 85 mm Hg. Art.), Kegagalan jantung asma (NYHA kelas berfungsi IV), memerlukan penggunaan ubat inotropik, vasodilator, Diuretics); nyata eko, Sekatan AV darjah II-III, sekatan sinoatrialnaya, Sindrom lemah sinusnogo hab, kejutan kardiogenik, penyakit pulmonari obstruktif kronik dengan komponen bronkospastik, asma bronchial (Dua kematian akibat status asthmaticus telah dilaporkan berikutan satu dos carvedilol.), kerosakan hati yang teruk.

Sekatan dikenakan.

Angina Prinzmetalla, kemerosotan kegagalan jantung baru-baru ini, penyakit vaskular periferi (Sindrom Raynaud's, claudication berselang seli), kencing manis, gipoglikemiâ, pheochromocytoma, hipertiroidisme, bius am, psoriasis, kemerosotan fungsi buah pinggang, usia lanjut, Kanak-kanak dan umur Belia (kepada 18 tahun).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan yang terkawal pada manusia tidak pernah memegang).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA-C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu (tidak diketahui, adakah carvedilol masuk ke dalam susu ibu pada manusia).

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: pening, sakit kepala, keletihan, Negeri sincopale (jarang dan, sebagai peraturan, hanya pada permulaan rawatan), kelemahan otot (lebih kerap pada permulaan rawatan), gangguan tidur, kemurungan, paraesthesia, xerophthalmia, pengeluaran air mata berkurangan.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): bradycardia, Gangguan pengaliran AV, hypotension postur, stethalgia, angina, kemerosotan peredaran periferal, perkembangan kegagalan jantung, semakin teruk gejala sindrom Raynaud, Sindrom otechny, thrombocytopenia, leukopenia, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Dari saluran penghadaman: mulut kering, loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, obstipation, meningkatkan transaminaz dalam darah.

Sistem pernafasan: hidung tersumbat, chyhane, sesak nafas (у предрасположенных больных), tindak balas bronhospasticskie.

Dengan sistem genitourinary: pelanggaran kencing, gematuriya, kegagalan buah pinggang akut.

Reaksi alahan: ruam kulit, Bil. exanthema alergik, gatal-gatal, gatal.

Lain-lain: отеки и боль в конечностях, peningkatan indeks jisim badan, gipyerglikyemiya, hiperbilirubinemia, hiperkolesterolemia, Sindrom grippopodobnyy, exacerbation simptom psoriasis.

Kerjasama.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, mempunyai kesan hipotensi sebagai kesan sampingan. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, membuli, trichloroethylene) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Phenobarbital, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, terutamanya dengan distiazem dan verapamil (tidak serasi dengan pentadbiran intravena antagonis kalsium).

Overdose.

Gejala: nyata gipotenzia (USA 80 mm Hg. Perkara. dan di bawah), bradycardia (kurang 50 rentak/min), kegagalan jantung, kejutan kardiogenik, serangan jantung, disfungsi pernafasan, bronchospasm, muntah, kekeliruan, sawan umum.

Rawatan: apabila pesakit sedar, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (dos yang maksimum adalah 10 mg). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, Epinephrine, glucagon (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (I /); в случае судорог — диазепам, клоназепам. Pemantauan dan pembetulan tanda-tanda vital disyorkan di unit rawatan rapi.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam. Untuk hipertensi arteri - 25-50 mg 1 sekali sehari (dos awal untuk yang pertama 2 дня может составлять 12,5 mg), при стенокардии — по 25–50 мг 2 sekali sehari, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 sekali sehari (максимально — до 100 mg / hari).

Langkah berjaga-jaga.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, parameter hemodinamik, mengawal kepekatan glukosa darah, Berat badan pesakit. Apabila bradikardia berkembang menjadi 55 berdenyut seminit, ubat harus dihentikan. Pada pesakit dengan kegagalan peredaran darah, hypotension (Taman ditolak 100 mm Hg. Art.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. Orang, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Orang, menggunakan kanta kenalan, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Kerjasama