Carvedilol

Apabila ATH:
C07AG02

Ciri-ciri.

Неселективный бета-адреноблокатор с альфа1-блокирующей активностью. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета1– dan beta2-блокирующая активность присуща S()-энантиомеру, а альфа1-блокирующая — R(+) и S()-энантиомерам в равной степени.

Serbuk kristal putih atau hampir putih. Mudah larut dalam demetilsulfoxide, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, hampir nerastvorim air. Jisim molekul 406,5.

Kesan farmakologi.
Antianginalnoe, gipotenzivne, antioksidan, vazodilatirtee.

Permohonan.

Tekanan Darah Tinggi, CHD (angina stabil), kegagalan jantung kronik (dalam terapi kombinasi).

Kontra.

Hipersensitiviti, hypotension (Taman ditolak 85 mm Hg. Art.), Kegagalan jantung asma (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров, Diuretics); nyata eko, Sekatan AV darjah II-III, sekatan sinoatrialnaya, Sindrom lemah sinusnogo hab, kejutan kardiogenik, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, asma bronchial (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), kerosakan hati yang teruk.

Sekatan dikenakan.

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, penyakit vaskular periferi (Sindrom Raynaud's, claudication berselang seli), kencing manis, gipoglikemiâ, pheochromocytoma, гипертиреоидизм, проведение общей анестезии, psoriasis, kemerosotan fungsi buah pinggang, usia lanjut, Kanak-kanak dan umur Belia (kepada 18 tahun).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan yang terkawal pada manusia tidak pernah memegang).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA-C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu (tidak diketahui, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: pening, sakit kepala, keletihan, Negeri sincopale (редко и, sebagai peraturan, только в начале лечения), kelemahan otot (чаще в начале лечения), gangguan tidur, kemurungan, paraesthesia, xerophthalmia, понижение слезовыделения.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): bradycardia, нарушение AV проводимости, hypotension postur, stethalgia, angina, ухудшение периферического кровообращения, perkembangan kegagalan jantung, обострение симптомов синдрома Рейно, Sindrom otechny, thrombocytopenia, leukopenia, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Dari saluran penghadaman: mulut kering, loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, obstipation, meningkatkan transaminaz dalam darah.

Sistem pernafasan: hidung tersumbat, chyhane, sesak nafas (у предрасположенных больных), tindak balas bronhospasticskie.

Dengan sistem genitourinary: pelanggaran kencing, gematuriya, kegagalan buah pinggang akut.

Reaksi alahan: ruam kulit, Bil. exanthema alergik, gatal-gatal, gatal.

Lain-lain: отеки и боль в конечностях, peningkatan indeks jisim badan, gipyerglikyemiya, hiperbilirubinemia, hiperkolesterolemia, Sindrom grippopodobnyy, exacerbation simptom psoriasis.

Kerjasama.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, membuli, trichloroethylene) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Phenobarbital, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Overdose.

Gejala: nyata gipotenzia (сАД 80 mm Hg. Perkara. dan di bawah), bradycardia (kurang 50 rentak/min), kegagalan jantung, kejutan kardiogenik, serangan jantung, нарушение дыхательной функции, bronchospasm, muntah, kekeliruan, sawan umum.

Rawatan: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (dos yang maksimum adalah 10 mg). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, Epinephrine, glucagon (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (I /); в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 sekali sehari (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 mg), при стенокардии — по 25–50 мг 2 sekali sehari, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 sekali sehari (максимально — до 100 mg / hari).

Langkah berjaga-jaga.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, hypotension (Taman ditolak 100 mm Hg. Art.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. Orang, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Orang, menggunakan kanta kenalan, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Kerjasama

Bahan aktifKeterangan interaksi
AkarʙozaFDV: sinergi. На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.
VerapamilFDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) kesan gipotenzivny; совместное применение вызывает в отдельных случаях нарушение проводимости, редко с гемодинамическими нарушениями. На фоне карведилола противопоказано в/в введение.
GlimepirideFDV: sinergi. На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.
GlipizideFDV: sinergi. На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.
DigoxinFKV. На фоне карведилола увеличивается содержание в крови.
DiltiazemFDV. Peningkatan dalam (saling) гипотензивный эффект и замедляет AV проводимость. На фоне карведилола противопоказано в/в введение.
Insulin dvuhfaznыy [kejuruteraan genetik manusia]FDV: sinergi. На фоне карведилола усиливается и пролонгируется эффект, маскируются ранние симптомы гипогликемии.
Insulin larut [monokomponennetary daging babi]FDV: sinergi. На фоне карведилола усиливается и пролонгируется эффект, маскируются ранние признаки развивающейся гипогликемии.
ClonidineFDV: sinergi. Peningkatan dalam (saling) действие на АД (hypotension) и ЧСС (bradycardia).
MoclobemideFDV: sinergi. Усиливает действие на АД (hypotension) и ЧСС (bradycardia).
PioglitazoneFDV: sinergi. На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.
ProcarbazineFDV: sinergi. Усиливает гипотензивный эффект и повышает риск развития чрезмерной брадикардии.
RifampicinFKV. Uskoryaet biotransformatsiyu, уменьшает концентрацию в плазме.
RosiglitazonFDV: sinergi. На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.
SelegilineFDV: sinergi. Усиливает действие на АД (hypotension) и ЧСС (bradycardia).
PhenobarbitalFKV. Uskoryaet biotransformatsiyu, снижает концентрацию в плазме.
FluoxetineFKV. Как ингибитор CYP2D6 может замедлять биотрансформацию и увеличивать уровень в крови.
QuinidineFKV. Как ингибитор CYP2D6 может уменьшать скорость биотрансформации и увеличивать уровень в крови.
CyclosporineFKV. На фоне карведилола повышаться уровень в крови.
EpinephrineFDV. На фоне карведилола снижается антиаллергический эффект.

Butang kembali ke atas