ケトプロフェン (ときATH M02AA10)
ときATH:
M02AA10
特徴.
のNSAID. ケトプロフェンは、エナンチオマーのラセミ混合物であります, 薬理学的活性は、S鏡像異性体に関連しています. 白またはほとんど白、ファイングレイン 粒状または粉末, 臭いのありません, 吸湿性ではありません. で水にほとんど溶けません 20 ℃, エタノールに溶け, xloroforme, アセトン, エーテル, ベンゼン、強アルカリ. 分子量 254,28.
ケトプロフェンリジン塩: 分子量 400,47.
薬理作用.
鎮痛剤, 解熱剤, 抗炎症薬, antiagregatine.
アプリケーション.
全身使用のための (内部, / M, 私/, 直腸に)
筋骨格系の炎症性および変性疾患, 税込. 関節リウマチ, 非特異的な脊椎炎 (ankiloziruyushtiyとpsoriaticheskiy脊椎炎), podagricheskiy関節炎, 偽痛風, 変形性関節症, 関節外リウマチ (腱炎, ʙursit, kapsulit). 種々の起源の痛みの軽減, 税込. 術後の, 外傷後疼痛, işialgija, 筋肉痛, 神経根炎, あざや筋肉の株, počečnaâ方法, 歯科疼痛症候群, 婦人科の, 神経学的な, 腫瘍学の実践. 筋骨格系の炎症性疾患における急性疼痛の対症療法 (のみ/ mの). 原発性月経困難症.
局所適用のための、:
皮膚に適用される場合 - 急性および筋骨格系の慢性炎症性疾患 (関節リウマチ, 脊椎炎, 関節症, 骨軟骨症); 痛みを伴う炎症または外傷性 (税込. スポーツ) 関節損傷, 腱, 靭帯や筋肉 (税込. 関節炎, parasynovitis, 腱炎, tendosynovyt, ʙursit, 筋肉の負傷, 捻挫, 引き裂かれた靭帯や腱、筋肉, 捻挫, 膝半月板損傷, Kryvosheya, lyumbago), 静脈炎, 表在静脈血栓, limfangit, 皮膚の炎症;
すすぎのためのソリューションとして、 - 口腔の炎症性疾患の対症療法, 咽頭と喉頭 (税込. 喉の痛み, laringit, 咽頭炎, 口内炎, 舌炎, 歯肉炎, 歯周炎, parodontoz), 治療または歯の除去のための鎮痛 (補助薬として).
禁忌.
過敏症 (税込. 他のNSAIDに). 全身使用のための: «Aspirinovaya»喘息, 胃潰瘍と十二指腸潰瘍 (増悪), yazvennыy大腸炎 (増悪), クローン病, 憩室炎, pepticheskaya潰瘍, 血液凝固障害 (また、年代血友病で), 腎臓や肝臓の障害, 幼年期と青年期のアップ 18 年, 妊娠 (IIIプラス); 直腸 (さらに): 痔, 直腸炎, proktorragii; 皮膚適用のための: 湿った皮膚炎, 湿疹, 感染擦り傷, 皮膚の完全性の侵害, 歳までのお子様 6 年.
ケトプロフェンは、中に疼痛の軽減のために示されていません 冠動脈バイパス手術.
妊娠中や授乳.
催奇形効果. ケトプロフェン最大用量で投与したマウスでの研究では 12 mg/kg/日 (36 MG / M2/D) 用量でラットで 9 mg/kg/日 (54 MG / M2/D), これはほぼ同等です 0,2 MRDC (185 MG / M2/D), 催奇形性や胎児の影響はありませんでした. ウサギの独立した研究では、女性のための毒性用量は、胎児毒性と関連します, しかしない催奇形性を持ちます. しかし、動物の生殖の研究は、常にヒトでの効果を予測しません.
Nonteratogenic効果. それの影響を知られているので, ingibiruyushtih合成NG, 胎児の心血管系に (動脈管の早期閉鎖), 妊娠中に避けるべきです (特に後期に).
妊娠中の摂取または直腸投与は、新生児に血行動態を損なうおそれがあります, 呼吸機能の深刻な障害を伴っています, まもなく配信前の使用は、遅延につながる可能性.
保持していない、妊娠中の女性には、適切かつ十分に制御された研究はありません. 妊娠IおよびIIの三半期可能, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合, III三半期で (特に後 36 日) - 子宮の色調に影響を与える可能性のために禁忌.
カテゴリアクションは、FDAにつながります - C言語. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)
分娩. ヒトでの分娩のケトプロフェンの効果は不明です. ラットでの研究は示しています, ケトプロフェンの用量 6 MGは/ kgの (36 MG / M2/D), これはほぼ同等です 0,2 MRDC, 妊娠を延長, それは配達の前に使用されている場合.
女性たち, 計画妊娠, ケトプロフェンの使用をお控えください, TK. 彼の入場を背景に卵の移植の可能性を減少させることができます.
不明, ケトプロフェンは、ヒトの母乳に浸透してください. 用量でラット 9 MGは/ kgの (54 MG / M2/D, 約 0,3 MRDC) ケトプロフェンは、周産期の開発に影響を及ぼさありませんでした. 牛乳中の濃度をケトプロフェン授乳犬に投与したときの血漿中濃度の4〜5%でした. 他の物質と同様に, 母乳中に排泄されます, ケトプロフェンは、授乳中の母親のために推奨されていません.
副作用.
全身性の副作用
臨床試験において、以下の副作用が認められました (おそらくケトプロフェンの使用を伴います):
消化管から: 消化不良 (11%); 3-9% - 吐き気, 腹痛, 下痢/便秘, 鼓腸; >1% - 食欲不振, 嘔吐, 口内炎; <1% - 食欲増加, 口渇, 吐き出します, 胃炎, 直腸出血, 下血, 潜在出血, よだれ, pepticheskaya潰瘍, 消化管の穿孔, gematemezis, 腸の潰瘍, 肝機能障害, 肝炎, 胆汁鬱滞性肝炎, 黄疸, hyperdipsia.
神経系及び感覚器官から: 3-9% - 頭痛, 励起 (税込. 不眠症, 緊張, 異常な夢); >1% - めまい, CNS抑制 (税込. 眠気, 沈滞), 耳鳴り, ぼやけた視界; <1% - 健忘, 混乱, 片頭痛, 知覚異常, 目まい, 結膜炎, 目の痛み, 難聴, 網膜出血や変色, 味覚障害.
心臓血管系および血液 (造血, 止血): <1% - 血圧の上昇, ハートビート, 頻脈, 心不全を悪化, 末梢血管疾患, 血管拡張, hypocoagulation, 無顆粒球症, 貧血, gemoliz, 血小板減少症.
呼吸器系から: >1% - 呼吸困難, 喀血, 鼻出血, 咽頭炎, 鼻炎, 気管支けいれん, 喉頭水腫.
泌尿生殖器系と: 3-9% - 腎機能障害 (腫れ, 血中尿素窒素の増加); >1% - 尿路の炎症の徴候と症状; <1% - Menometrorragija, 血尿, 腎不全, 間質性腎炎, ネフローゼ症候群.
肌のための: >1% - 発疹, 脱毛症, 湿疹, prurit, じんましん, 水疱性発疹, 剥脱性皮膚炎, 光増感, livor, onixolizis, 中毒性表皮剥離症, 多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群.
その他: <1% - 悪寒, 顔の腫れ, 感染, 痛み, アレルギー反応, アナフィラキシー, 体重増加, giponatriemiya, 筋肉痛, 紫斑病, 発汗増加.
副作用, 頻度で発生します <1% (ケトプロフェンの使用との因果関係がインストールされていません):
心臓血管系および血液 (造血, 止血): 不整脈, 心筋梗塞.
消化管から: 頬壊死 (経口剤型), yazvennыy大腸炎, 微小空胞変性, 膵炎, 糖尿病の悪化.
神経系及び感覚器官から: disforija, 幻覚, 悪夢, 人格変化, 無菌性髄膜炎.
その他: 敗血症, ショック, 性欲の違反, 急性tubulopathy, 女性化乳房.
ケトプロフェンと比較して、ケトプロフェンリジン塩は、胃腸管にあまり副作用を引き起こします (なぜなら, そのケトプロフェンリジン塩は、中性pHを有し、かつ, それぞれ, 胃の内壁への刺激が少ないです).
ローカル副作用: かゆみ - 直腸に適用された場合, 肛門直腸領域での重さ, 痔の悪化; ときに皮膚適用 - アレルギー性皮膚反応, 光増感, 全身性の副作用の開発 (皮膚の広い表面の長期使用); すすぎのためのソリューションを使用して - 感作 (長期間の使用).
協力.
トラマドールの溶液と互換性のない医薬品. 薬の有効性が低下urikozuricheskih, 抗凝固剤の効果を高めます, antiagregantov, fibrinolitikov, エタノール, 副作用グルコ- とミネラルコルチコイド, エストロゲン; 降圧薬や利尿薬の有効性が低下. 他のNSAIDとの共同受信, gljukokortikoidami, エタノール, コルチコトロピンは潰瘍や消化管出血の開発につながる可能性があり, 腎機能障害のリスク増大. 経口抗凝固薬との同時投与, geparinom, 血栓溶解剤, 抗血小板物質, セフォペラゾン, Tsefamandol tsefotetanomと出血のリスクを増大させます. これは、インスリンおよび経口血糖降下薬の血糖降下作用を増大させます (必要な投与量の再計算). 肝臓でのミクロソーム酸化のインダクタ (フェニトイン, エタノール, バルビツール酸塩, リファンピシン, フェニルブタゾン, 三環系抗うつ薬) ヒドロキシル化活性代謝物の産生を増加させます. バルプロ酸ナトリウムとの同時投与は、血小板凝集の乱れを引き起こします. これは、プラズマベラパミル及びニフェジピンの濃度を増加します, リチウム製剤, メトトレキサート. 制酸薬 (税込. アルミニウム- その他のマグネシウムを含む、) ケトプロフェンの吸収速度と大きさに影響を及ぼさありませんでした. 骨髄毒性薬は、発現を増加させるgematotoksichnosti.
過剰摂取.
症状: 無気力, 目まい, 吐き気, 嘔吐, 心窩部痛 - 症状は通常可逆. 呼吸困難を経験することが, 昏睡, 痙攣. まれ - 消化管からの出血ません, 低血圧/高血圧, 急性腎不全.
治療: 対症と支持療法, 呼吸器や循環器系のモニタリング. 特定の解毒剤が発見されていません. 血液透析maloeffyektivyen.
投薬および管理.
内部, / M, 私/, 直腸に, 毛皮の手袋, 局所的に. 投与量は、個別に選びました, 疾患の性質に依存し, 痛みの激しさ, 患者の. 必要であれば、投与形態は、様々な組み合わせで使用することができ, 総1日量は、に上昇されていてもよいです 300 mgまたはそれに還元 100 ミリグラム. 治療日用量の初めに - 300 MG 2-3レセプション, メンテナンス - 150〜200 mg /日.
カプセル剤, タブレット, 顆粒を食事と一緒に取ることをお勧めします.
直腸: 1一日あたり-2坐剤.
/ M: 100 mgを1〜2回の日; インテリア任命痛みの軽減後および/または直腸.
B /: 100-200 100-150 mgのミリリットル 0,9% 塩化ナトリウム溶液. ケトプロフェンの注入は、病院で行われるべきです.
毛皮の手袋: 2-4タイムズ毎日ゲル/クリーム/スプレーは、炉床の炎症を介して皮膚に適用し、優しくこすりつけ; ドライドレッシングの可能賦課.
局所的に (リンス溶液): 2-3日ヘアリンス.
ケトプロフェンのリジン塩: 注射のためのソリューション: / mまたは/によって 160 ミリグラム (2 ミリリットル) 11日3回, 電気泳動液を負極に印加されます. Suppozitorii: 大人 - 160 ミリグラム. 赤ちゃん15〜30 kgの - ための 30 ミリグラム, もっと 30 kg - 60 mgを2~3回日. 顆粒: 大人 - 80 ミリグラム, 子供 - 40 Gに溶解 1/2 水のガラスと経口摂取した2〜3回日.
使用上の注意.
ケアは、薬物の指示に対するアレルギー反応の既往歴のある徹底的な医学的管理を実施するために取られるべきである、「アスピリン」シリーズ, 「アスピリン」トライアド, 胃潰瘍と十二指腸潰瘍, 貧血, アルコール依存症, 喫煙, アルコール肝硬変, giperʙiliruʙinemii, 肝不全, 糖尿病, degidratacii, 敗血症, 慢性心不全, 浮腫, 高血圧, 血液疾患 (税込白血球減少症, 血小板減少症, 血液凝固に違反して), 定義、グルコース-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; 外部で使用する場合は注意が助言された - 肝ポルフィリン症の悪化で, びらん性と消化管の潰瘍性病変, 肝臓と腎臓の機能の深刻な違反, 慢性心不全, ぜんそく, 下の子供の 12 年.
緊急の場合にのみ使用のNSAIDにアレルギー反応の履歴を参照する場合.
心血管イベントのリスク. NSAIDは重篤な心血管系合併症のリスクの増加を引き起こす可能性があります, 税込. 心筋梗塞および脳卒中, それは死につながることができます, 特に長期間の使用で. 心血管疾患リスクの心血管疾患またはリスク因子を有する患者では特に高いです.
胃腸の合併症のリスク. NSAIDは、消化管からの重篤な副作用のリスク増加を引き起こします, 出血を含みます, 胃や腸の潰瘍および穿孔, これは致命的なことができ, 特に長期間の使用で. これらの合併症は、予告症状を使用せずに、いつでも発生する可能性があります. 高齢患者は、消化管からの重篤な合併症のリスクが高いです.
入場ケトプロフェンは、感染症の症状をマスクすることができます.
治療中、末梢血、肝臓や腎臓の機能状態の監視が必要です. あなたは17 - ケトステロイド薬を決定する場合のために中止すべきです 48 試験前の時間.
皮膚適用のための目や他の粘膜の形態との接触を避けます; 創傷または損傷した皮膚を開くには適用されません.
駆動およびその他の潜在的に危険な活動の占領時に治療の期間中に注意する必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.
協力
活性物質 | 相互作用の説明 |
Bumetanid | FMR: antagonizm. ケトプロフェンの背景は、カリウム、塩化物の排泄を減少に対して. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. ケトプロフェン減少利尿を背景に, ナトリウム利尿および血圧低下作用. |
グリピジド | FMR: 相乗効果. ケトプロフェンの増強された効果を背景に. |
ダルテパリンナトリウム | FMR: 相乗効果. ケトプロフェン増強効果を背景と出血性合併症のリスクを高めます; 共同出願する場合には注意が必要です. |
カプトプリル | FMR. 増加 (相互に) 腎不全のリスク. ケトプロフェンの低減降圧効果を背景に. |
炭酸リチウム | FKV. ケトプロフェンの背景に血漿中の平衡レベルを増加させることができます. |
メトトレキサート | FKV. FMR. ケトプロフェンを背景に (尿細管分泌をブロックし、スローダウン) これは、毒性作用のリスクを増大させます. |
オフロキサシン | FMR: 相乗効果. ケトプロフェンを背景にCNSの励起との発作のリスクを増大させます. |
ラミプリル | FMR. 増加 (相互に) 腎不全および高カリウム血症のリスク. ケトプロフェンの低減降圧効果を背景に. |
レパグリニド | FMR: 相乗効果. ケトプロフェンの増強された効果を背景に. |
スピロノラクトン | FMR: antagonizm. ケトプロフェン減少利尿を背景に, ナトリウム利尿や血圧低下作用や高カリウム血症のリスクを高めます, 特に腎不全の患者で. |
チクロピジン | FMR: 相乗効果. 強化 (相互に) 抗血小板効果; 出血性合併症のリスク増加の組み合わせ任命. |
チモロール | FMR: antagonizm. ケトプロフェンの弱い降圧効果を背景に. |
Xlortalidon | FMR: antagonizm. ケトプロフェンの背景にカリウム排泄、および塩化物の排泄を減少させます. |
シクロスポリン | FMR. ケトプロフェンを背景に腎機能障害のリスクを増大させます (監視血清クレアチニンが必要です). |
エタクリン酸 | FMR: antagonizm. ケトプロフェン減少利尿を背景に, ナトリウム利尿および血圧低下作用. |
エタノール | FMR: 相乗効果. ケトプロフェン強化deprimiruyuschieの効果を背景に. |