L'ivabradine

Lorsque ATH:
C01EB17

Action pharmacologique.
Antianginalnoe.

Demande.

Angor stable chez les patients avec rythme normal sinusovym en rejetant ou contre-indications les bêta-bloquants.

Contre-.

Hypersensibilité, Fréquence cardiaque au repos ci-dessous 60 u. / min (avant le traitement), choc cardiogénique, infarctus aigu du myocarde, hypotension sévère (Jardin ci-dessous 90 mm Hg. Article. Papa et maman ci-dessous 50 mm Hg. Art.), une insuffisance hépatique sévère (Plus 9 points sur la classification de Child-Pugh), syndrome de sinus malade, Blocus de sino-atrial′naâ, insuffisance cardiaque chronique III-IV. Classification de la NYHA (en raison de l’absence d’expérience clinique suffisante), présence du rythme artificiel pilote, angor instable, Siècle de AV de blocus II-III., AVC ischémique aigu, réception simultanée de puissants inhibiteurs du CYP3A4 (incl. kétoconazole, itraconazole, clarithromycine, Érythromycine, dzhozamitsin, télithromycine, Nelfinavir, ritonavir, nefazodon), intolérance au galactose, déficience en lactase, échec de la glucose-galaktoznaâ (pour LF, contenant du lactose), grossesse, lactation, Âge de 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie).

Restrictions applicables.

Dysfonction ventriculaire gauche asymptomatique, insuffisance cardiaque chronique II. (Classification de la NYHA), dégénérescence pigmentaire de la rétine, degré de légère et modéré de l’hypotension artérielle, insuffisance hépatique modérément exprimée, insuffisance rénale chronique grave (Cl créatinine <15 ml / min).

Grossesse et allaitement.

Il n’y a aucune donnée concernant l’application d’ivabradina pendant la grossesse chez l’homme.

Études sur des animaux ont montré des effets tératogènes et embriotoksicskie.

Ivabradin de lait maternel.

Effets secondaires.

Souvent (>1/10): photopsie faible ou modérée (14,5%) principalement dans la première 2 mois de traitement suivi d’une répétition de. Manifestation de fotopsii s’est arrêté après l’achèvement de la thérapie, Alors, Dans la plupart des cas (77,5%), et lors de sa mise en œuvre. Dans 1% l'apparence de patients causé le refus de traitement ou de changer la routine quotidienne normale. Souvent (>1/100 et <1/10): Vision floue; bradycardie (3,3%), surtout dans les premiers 2-3 mois de traitement, incl. trop lourd avec les courbes 40 battements/min et ci-dessous (0,5%), AV блокада je ст., extrasystoles ventriculaires; mal de tête, en particulier dans le premier mois de traitement, vertiges (possiblement liés à la bradycardie). Parfois (>1/1000 et <1/100): pulsation, arythmies supraventriculaires; nausée, constipation, diarrhée; vertiges, essoufflement, crampes musculaires; hyperuricémie, eozinofilija, giperkreatininemiя. Relativement à l’acquisition d’ivabradina n’est pas installé: arythmie sinusale, angor instable, aggravation de l'angine de poitrine, fibrillation auriculaire, l'ischémie myocardique, Infarctus du myocarde, tachycardie ventriculaire.

Coopération.

Demande conjointe avec HP, удлиняющими de QT (incl. quinidine, disopyramide, bépridil, sotalol, iʙutilid, Amiodarone, pimozid, ziprasidon, sertindole, mefloxin, galofantrin, pentamidine, cisapride, Érythromycine /) Renforcez la d817, Par conséquent, l’utilisation simultanée non recommandée (Si nécessaire nomination conjointe devrait être soigneusement kardiokontrol′). Lorsqu’il est couplé avec l’utilisation de HP, urežaûŝimi HR (diltiazem, vérapamil) Il y avait une augmentation de la concentration d’ivabradina dans 2 - 3 fois, compte tenu de cette d817 supplémentaires s’est 5 u. / min. N’a pas d’incidence significative sur le métabolisme et la concentration plasmatique d’autres médicaments, metaboliziruthan avec la participation d’izofermenta CYP3A4 du cytochrome P450. Inhibiteurs de la CYP3A4 augmenter (le risque de bradycardie), et les inducteurs — réduire les concentrations plasmatiques d’ivabradina. Contre-indiqué en combinaison: inhibiteurs puissants du cytochrome P450, incl. azolov (kétoconazole, itraconazole), les antibiotiques macrolides (clarithromycine, érythromycine par voie orale, dzhozamitsin, télithromycine), Les inhibiteurs de la protéase du VIH (Nelfinavir, ritonavir) et la néfazodone. Kétoconazole (200 mg / jour) ou josamycine (1 g 2 une fois par jour) augmenter la concentration moyenne dans le plasma sanguin d’ivabradina 7 - 8 fois. Demande d’ivabradina avec les inhibiteurs de la CYP3A4 modérées (incl. fluconazole) doit commencer par une dose de 2,5 mg 2 une fois par jour. À quelle fréquence cardiaque inférieure 60 BPM nécessite un suivi attentif de la fréquence cardiaque. Jus de pamplemousse augmente la concentration d’ivabradina dans le sang 2 fois. Inducteurs CYP3A4 (rifampicine, barbituriques, phénytoïne, et les préparations à base de plantes, contenant le millepertuis) -diminue la concentration et l’activité ivabradina (besoin d’utiliser des doses plus élevées d’ivabradina). N’ont pas d’effet cliniquement significatif sur pharmacodynamiques et farmakokinetiku ivabradina: Inhibiteurs de la pompe à protons (oméprazole, lansoprazole), Inhibiteurs de la FDÈ5 (citrate de sildénafil), Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase (simvastatine), Dérivé de BAC digidropiridina (amlodipine, lacidipine), La digoxine et la warfarine. Ivabradin n’a aucun effet cliniquement significatif sur les propriétés pharmacodynamiques de la simvastatine et de farmakokinetiku, amlodipina, lacidipine, digoksina, varfarina, l'acide acétylsalicylique. Peuvent être nommés en association avec les inhibiteurs de l’ECA, angiotensine II antagonistes de récepteur, Diurétiques, nitrates de courts et long par intérim, Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase, fiʙratami, Inhibiteurs de la pompe à protons, oral gipoglikemicakimi HP, l’acide acétylsalicylique et autre antiagregantami.

Dose excessive.

Symptômes: vыrazhennaya bradycardie.

Traitement: symptomatique, dans les branches spécialisées: en/dans l’introduction de bêta-adrenostimulâtorov (Isoprénaline), Si nécessaire, installation temporaire du rythme artificiel pilote.

Posologie et administration.

À l'intérieur, 2 une fois par jour (le matin et le soir), en mangeant. La dose initiale recommandée est 10 mg / jour (par 5 mg 2 une fois par jour). Selon l’effet thérapeutique par le biais de 3-4 semaines, la dose quotidienne peut être augmentée à 15 mg (par 7,5 mg 2 une fois par jour). Si une thérapie diminue la fréquence cardiaque inférieure à 50 battements/min ou symptômes apparaissent, associée à la bradycardie (vertiges, fatigue ou baisse ad), Vous devez utiliser une dose plus faible de la drogue. Si faible doses de fréquence cardiaque est revenu à la normale et pas moins de 50 u. / min, médicament renversée. Traitement de patients plus âgé doit commencer par une dose de 2,5 mg (1/2 pour les comprimés 5 mg) 2 une fois par jour, la dose quotidienne peut être augmentée en fonction de l’état du patient.

Précautions.

N’est pas efficace pour le traitement ou la prophylaxie des arythmies cardiaques. Le déclin au milieu de la tahiaritmii (incl. ventriculaire ou la tachycardie supraventriculaire). Il n’est pas recommandé pour les patients atteints de fibrillation auriculaire ou d’autres types d’arythmies, associée à une dysfonction sinusnogo nœud. Pendant le traitement, il est recommandé d’effectuer un suivi régulier en vue de déceler des formes de fibrillation auriculaire paroxystiques ou constantes. Lorsque compliquée par accident vasculaire cérébral, rythme cardiaque exprimé, arythmie en surveillance continue devrait inclure des ECG. Avant sa nomination, le patient doit être examiné pour la présence de l’insuffisance cardiaque chronique.

Il n’y a actuellement aucune donnée sur l’action toxique du ivabradina sur la rétine, incl. utilisation prolongée. Si vous rencontrez ne considère pas les infractions décrites ci-dessus, il est nécessaire d’envisager l’abolition de la préparation. Il n’y a aucune preuve du risque de bradycardie face à la réception de la drogue lors de la restauration du rythme sinusal au cours de la cardioversion pharmacologique. Cependant, en raison de l’absence de données suffisantes devra reporter si possible DC cardioversion, Alors que la prise du médicament doit être interrompue pour 24 heures avant l'événement. Ni de nommer syndrome du QT long congénital, ainsi qu’en combinaison avec HP, inhibition de l’intervalle QT. Si vous ne pouvez pas éviter la thérapie devrait être soigneusement ivabradinom kardiokontrol′.

Au cours de la période de traitement doit être réduit au minimum l’utilisation de jus de pamplemousse et l’apport de Hypericum perforatum. En ce qui concerne la possibilité de l’apparition de fotopsii, Il faut être prudent lors de conduite et/ou activités de leçon, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Coopération

Substance activeDescription de l'interaction
AmiodaroneFMR. Dans le contexte des augmentations ivabradina intervalle QT et élargir encore plus réduit la fréquence cardiaque (utilisation combinée est déconseillée).
VérapamilFKV. FMR. Augmentations (dans 2 - 3 fois) concentration dans le sang. Dans le contexte des augmentations ivabradina intervalle QT et élargir encore plus réduit la fréquence cardiaque (utilisation combinée est déconseillée).
DzhozamitsinFKV. FMR. Ralentit vers le bas et la biotransformation (ингибирует CYP3A4), augmente (dans les 7 - 8 fois) concentration dans le sang et augmente le risque de bradycardie excessive.
DiltiazemFKV. FMR. Augmentations (dans 2 - 3 fois) concentration dans le sang. Dans le contexte des augmentations ivabradina intervalle QT et élargir encore plus réduit la fréquence cardiaque (utilisation combinée est déconseillée).
ЗИПРАСИДОНFMR. Dans le contexte des augmentations ivabradina intervalle QT et élargir encore plus réduit la fréquence cardiaque (utilisation combinée est déconseillée).
ItraconazoleFKV. Ralentissement de biotransformation (ингибирует CYP3A4), Il augmente la concentration sanguine (dans les 7 - 8 fois) et augmente le risque de bradycardie excessive (utilisation combinée est contre-).
KétoconazoleFKV. Ralentissement de biotransformation (ингибирует CYP3A4), Il augmente la concentration sanguine (dans les 7 - 8 fois) et augmente le risque de bradycardie excessive (utilisation combinée est contre-).
ClarithromycineFKV. Ralentissement de biotransformation (ингибирует CYP3A4), augmente la concentration dans le sang et augmente le risque de bradycardie excessive (utilisation combinée est contre-).
MefloxinFMR. Dans le contexte des augmentations ivabradina intervalle QT et élargir encore plus réduit la fréquence cardiaque (utilisation combinée est déconseillée).
NelfinavirFKV. Ralentissement de biotransformation (ингибирует CYP3A4), augmente la concentration dans le sang et augmente le risque de bradycardie excessive (utilisation combinée est contre-).
RitonavirFKV. Ralentissement de biotransformation (ингибирует CYP3A4), augmente la concentration dans le sang et augmente le risque de bradycardie excessive (utilisation combinée est contre-).
RifampicineFKV. Accélère biotransformation (induit le CYP3A4), réduit la concentration dans le sang et l’effet (Lorsqu’il est combiné avec l’application peut exiger un ajustement de la dose).
SertindoleFMR. Dans le contexte des augmentations ivabradina intervalle QT et élargir encore plus réduit la fréquence cardiaque (utilisation combinée est déconseillée).
SotalolFMR. Dans le contexte des augmentations ivabradina intervalle QT et élargir encore plus réduit la fréquence cardiaque (utilisation combinée est déconseillée).
TélithromycineFKV. Ralentissement de biotransformation (ингибирует CYP3A4), augmente la concentration dans le sang et augmente le risque de bradycardie excessive (utilisation combinée est contre-).
PhénytoïneFKV. Ralentissement de biotransformation (ингибирует CYP3A4), réduit la concentration dans le sang et l’effet (Lorsqu’il est combiné avec l’application peut exiger un ajustement de la dose).
FluconazoleFKV. Ralentissement de biotransformation (ингибирует CYP3A4), augmente la concentration dans le sang et augmente le risque de bradycardie excessive.
QuinidineFMR. Dans le contexte des augmentations ivabradina intervalle QT et élargir encore plus réduit la fréquence cardiaque (utilisation combinée est déconseillée).
ÉrythromycineFMR. La sur/dans l’élargissement augmente l’intervalle QT et réduit encore davantage la fréquence cardiaque (utilisation combinée est déconseillée).

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