Citarabina
Cuando ATH:
L01BC01
Característica.
Antimetaʙolit, antagonistas de la pirimidina. Nuke sintético, que contiene arabinozu en la molécula de hidratos de carbono.
Blanco o blanquecino polvo cristalino sin olor, soluble en agua, poco solubles en etanol y cloroformo. Peso molecular - 243,22.
Acciones farmacológicas.
Antitumoral, inmunosupresor.
Solicitud.
Leucemia linfoblástica y mieloblástica, leucemia mielógena crónica (crisis blastnыy), eritroleucemia, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya linfoma, síndrome de displasia de la médula ósea (síndrome mielodisplásico).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad, Aplasia o la opresión de la médula ósea (debido a la radiación o quimioterapia, incluido. historia), falta de función hepática y renal, enfermedades infecciosas agudas, permitirá Vetryanaya, herpes.
Embarazo y lactancia.
Está contraindicado en el embarazo (especialmente en el I trimestre).
Categoría acciones resultan en FDA - D. (Hay evidencia del riesgo de efectos adversos de los fármacos sobre el feto humano, obtenido en la investigación o en la práctica, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo, si se necesita la droga en situaciones que amenazan la vida o enfermedad grave, cuando los agentes más seguros no deben ser utilizados o son ineficaces.)
En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.
Efectos secundarios.
Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: poco frecuente (≤ 10% de los pacientes) -efecto tóxico sobre el sistema nervioso central, el cerebelo o cerebro, neuropatía periférica (entumecimiento u hormigueo en los dedos, pies o cara; cansancio inusual); raramente es el dolor de cabeza (Después de la introducción de intratekal′nogo), alarma, conjuntivitis hemorrágica, efectos tóxicos sobre la córnea (obratimoe).
Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): la supresión de la función de la médula ósea, leucopenia, trombocitopenia; raramente la anemia megaloblastnaya, arritmia, tromboflebit (dolor en el sitio de inyección).
Desde el sistema respiratorio: broncoespasmo; en raras ocasiones, edema pulmonar o neumonitis intersticial difusa (tos, disnea).
Desde el tracto digestivo: más a menudo (de 15-100% de los pacientes) -náuseas, vómitos, pérdida de apetito, estomatitis, dolor abdominal; menos frecuentemente diarrea; en raras ocasiones, hemorragia en el tracto digestivo, esofagitis, efectos hepatotóxicos (piel amarilla o la esclerótica).
Con el sistema genitourinario: poco frecuente (≤ 10% de los pacientes) — hiperuricemia o nefropatía (asociado con aumento de la producción de ácido úrico); en raras ocasiones, retención urinaria.
Otro: poco frecuente (≤ 10% de los pacientes) - Picor, la aparición de manchas en la piel, raramente (≤ 2% pacientes ) -Paniculitis, "síndrome de citarabinovyj" (dolor en los huesos o músculos, dolor de pecho, fiebre, una sensación de malestar general, enfermedad o debilidad, ojos rojos, erupción cutanea), perdida de cabello.
Cooperación.
Posible efecto citotóxico sinérgico con metotrexato. Inhibe la absorción de la digoxina en la sangre.
Mayor riesgo de infección cuando se superponga con otros immunodepressantami (azatioprina, hlorambucilom, tsiklofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina, gljukokortikoidami).
Reduce la eficacia de protivopodagricakih alopurinol, colchicina y sulfinpirazona.
Preparativos, causando mielosupresión, aumento debido a la citarabinom leucopenia o trombocitopenia.
Cuando se administran vacunas de virus vivos pueden intensificar la replicación del virus de la vacuna y el aumento de los efectos secundarios o la reducción de la producción de anticuerpos en el cuerpo del paciente en respuesta a la vacuna, las vacunas inactivadas es reducir los anticuerpos antivirales.
Pharmaceutical incompatible con heparina, insulinom, ftoruracilom, oksacillinom, penicilina, metilprednisolona.
Sobredosis.
Los síntomas: tratamiento con altas dosis ha estado acompañado por un pronunciado efectos tóxicos con posible fatal, como efecto tóxico reversible de la córnea y conjuntivitis hemorrágica, Disfunción del SNC (confusión, fatiga, pérdida de memoria, convulsiones), Disfunción cerebelosa (dificultad en la conversación, cuando está de pie o caminar; temblor), ulceración en el tracto gastrointestinal, peritonitis (incluyendo el síndrome de intestino pnevmatoz quística, conduce a peritonitu), sepsis debido a infecciones secundarias adhesión sobre leucopenia, edema pulmonar, insuficiencia hepática con hiperbilirrubinemia, necrosis intestinal, Colitis necrotizante, cada erupción, que causan descamación, miocardiopatía, síndrome de dificultad respiratoria, progresar a edema pulmonar y kardiomegalii, así como el motor periférica y neuropatía sensorial.
12-múltiples / cefuroxim (durante 1 no) citarabina dosis 4,5 g / m2 todos 12 h causa cambios permanentes en el sistema nervioso central y muerte.
Tratamiento: sintomático, No hay un antídoto especifico.
Dosificación y Administración.
B / (struino lento o goteo), n / A, intratecal (intralumbalno). El modo de ajustar individualmente; se usa en combinación con otra drogas protivoopujolevami (ciclofosfamida, vynkrystyn, Este medicamento, etc..) y prednisolona en diagramas diferentes.
Dosis diaria- 100 mg / m2, tasa de dosis en todo de la introducción es de 500-1000 mg. Enfermos ancianos o con la reducción de las reservas sangre designada a dosis de 50-75 mg/m2.
Inmediatamente antes de usar, el contenido de solución de izotoniceski de iniciación de pelo de cloruro de sodio o agua para inyección (para/con la introducción en 400 ml, s/c y intratekal′nogo en 1 ml).
B / (soltar), 100 mg / m2 /día en forma de dos infusiones de 3 intervalos h 10 h o continuamente 24 h durante 4-7 días (La dosis máxima única - 3 g / m2).
P /, por 20 mg / m2 2-3 veces al día durante 3-10 días (no más).
Intratekalno, 20 mg / m2 (generalmente en combinación con la dosis de metotrexato 12,5 mg / m2) todos 3 día para 2 Sol.
Pasar cursos de 4-7 con un intervalo de 10-14 días.
Precauciones.
Aplicación de citarabina debe ser bajo estricto control de la sangre (diario o cada dos días), Hematopoyéticas de la médula (antes y después de cada curso de la terapia), la función hepática (por lo menos una vez por semana), funciones excretoras de los riñones (antes y después del curso de la terapia). Al reducir el número de células por debajo de 1 x 109/l o en el número de plaquetas está por debajo de 50 h 109/l cancelación citarabina antes del laboratorio de restauración de la sangre, A continuación, asignar una dosis más baja.
Precauciones especiales (el rechazo de la inyección / m, una prueba de orina, heces y sangre oculta en secreto, negativa a tomar ácido acetilsalicílico, potenciales transfusiones de plaquetas, etc ..) Es necesario observar en el caso de trombocitopenia; Cuando la radiación es cerca infecciones de monitor. Los pacientes con neutropenia con un aumento en la temperatura corporal de los antibióticos deben iniciarse empíricamente.
Los pacientes ancianos pueden requerir una reducción de la dosis (más propensos a envejecer disfunción renal).
Procedimientos dentales deben ser completados antes del inicio de la terapia o diferidos hasta la normalización de la imagen de la sangre (puede aumentar el riesgo de infección microbiana, retardar el proceso de curación, derecho krovotochivosty). Durante el tratamiento cuidado al usar cepillos de dientes, hilos o palillos de dientes.
Tenga cuidado en la terapia de combinación; cada producto debe ser tomado a su debido tiempo.
Para la prevención de la hiperuricemia en proceso es la ingesta de líquidos lo suficientemente importante y la producción de orina para su posterior amplificación proporcionar uricosúrica, en algunos casos el uso de alopurinol.
Durante el período de tratamiento no se recomienda vacunas de virus de vacunación, Usted debe evitar el contacto con personas, recibido la vacuna contra la polio, pacientes con infecciones bacterianas. Uso de la vacuna de virus vivo en pacientes con leucemia en remisión no debe ser al menos 3 meses después del último ciclo de quimioterapia. La inmunización de las personas de la vacuna oral contra la poliomielitis, Es en estrecho contacto con el paciente, especialmente los miembros de la familia, debe posponerse.
La aparición de los signos de la depresión de la función de la médula ósea, sangrado o hemorragia inusual, heces negras y alquitranadas, sangre en la orina o las heces o punto de manchas rojas en la piel requiere el consejo del doctor inmediata.
Tenga cuidado para evitar cortes accidentales con objetos afilados (maquinilla de afeitar, tijeras), Evite los deportes de contacto u otras situaciones, que son propensos a la hemorragia o trauma.
Para la preparación de medicamentos para uso en niños no es recomendable usar disolventes, que contiene alcohol bencílico. La aplicación de solventes, que contiene alcohol bencílico, También se debe evitar durante la preparación de morteros, pretende curar en altas dosis y para la introducción de intratekal′nogo.
Durante el tratamiento se recomienda utilizar un método anticonceptivo.
Precauciones.
Citarabina de aplicación debe llevarse a cabo por personal médico especializado con las precauciones prescritas en preparación y reducción de soluciones de la inyección (en el cuadro de estéril, con el uso de máscaras y guantes quirúrgicos desechables) y la eliminación de las agujas, jeringas, botellas, ampollas y el resto del producto no utilizado.
Cooperación
Substancia activa | Descripción de la interacción |
La azatioprina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) inmunosupresión, puede reducir la tolerancia a la infección. |
El alopurinol | FMR. En el contexto de la citarabina disminuye efecto protivopodagričeskij. |
La digoxina | FKV. Contra el telón de fondo de citarabina inhibe la inducción. |
La doxorrubicina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efectos, incluido. y la frecuencia y severidad de adversos. |
Merkaptopurin | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) inmunosupresión, puede reducir la tolerancia a la infección. |
La metilprednisolona | FV. Las soluciones no son compatibles (no debe ser mezclado "en la misma jeringa"). |
El metotrexato | FMR. FV. Fortalece (mutuamente) efecto citotóxico. Las soluciones no son compatibles (no debe ser mezclado "en la misma jeringa"). |
Oxacilina | FV. Las soluciones no son compatibles (no debe ser mezclado "en la misma jeringa"). |
Tacrolimus | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) inmunosupresión, puede reducir la tolerancia a la infección. |
Ftoruracil | FMR. FV. Fortalece (mutuamente) efecto citotóxico. Las soluciones no son compatibles (no debe ser mezclado "en la misma jeringa"). |
Khlorambutsil | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) inmunosupresión, puede reducir la tolerancia a la infección. |
La ciclosporina | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) inmunosupresión, puede reducir la tolerancia a la infección. |
Ciclofosfamida | FMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efectos, incluido. el riesgo y la severidad de lado; uso simultáneo puede reducir la resistencia a la infección, aumentar la frecuencia de la cardiomiopatía (Fatal) y otros fenómenos negativos. |