Merkaptopurin

Cuando ATH:
L01BB02

Característica.

Antimetaʙolit, Se refiere al grupo de los análogos de la purina. Con la construcción de cerca de adenina (6-aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-amino-6-oksipurin), Es derivado de tiol. Polvo cristalino amarillo. Prácticamente insoluble en agua y alcohol, soluble en agua caliente, en soluciones alcalinas. Peso molecular 170,19.

Acciones farmacológicas.
Antitumoral, inmunosupresor.

Solicitud.

Lymfoblastnыy La leucemia aguda, la leucemia mieloide aguda (incluido. Myelotsytarnыy La leucemia aguda), exacerbación de la leucemia mieloide crónica, horionepitelioma útero, retikulez, leucemia crónica hranulotsytarnыy.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, tumores resistentes, la supresión de la función de la médula ósea (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/l, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/l), permitirá Vetryanaya, tejas y otras infecciones, el hígado y los riñones, gota o nefrolitiasis historia.

Embarazo y lactancia.

Está contraindicado en el embarazo. El uso de mercaptopurina en el embarazo se acompaña de un mayor riesgo de parto prematuro o aborto involuntario.

Categoría acciones resultan en FDA - D. (Hay evidencia del riesgo de efectos adversos de los fármacos sobre el feto humano, obtenido en la investigación o en la práctica, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo, si se necesita la droga en situaciones que amenazan la vida o enfermedad grave, cuando los agentes más seguros no deben ser utilizados o son ineficaces.)

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, debilidad.

Sistema cardio-vascular y la sangre: наиболее часто — анемия, leucopenia, trombocitopenia (durante el tratamiento activo para los pacientes de leucemia mielógena aguda a menudo marcado un período de aplasia de médula ósea relativa, es importante llevar a cabo el tratamiento de mantenimiento correspondiente).

Desde el tracto digestivo: náusea, vómitos, diarrea, pérdida de apetito, efectos hepatotóxicos (имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении дозы 2,5 mg / kg / día) o colestasis (piel amarilla o la esclerótica); rara vez es la enfermedad (por lo general a dosis altas), ulceración en el tracto gastrointestinal, encefalopatía hepática.

Con el sistema genitourinario: менее часто — гиперурикемия или нефропатия.

Para la piel: dermatomelasma, erupción cutanea, picazón.

Otro: baja inmunidad y la susceptibilidad a las infecciones.

Cooperación.

El alopurinol, probenecid, sulfinpirazon, aumento colchicina (mutuamente) Actividad y toxicidad. El alopurinol aumenta el efecto tóxico debido a la lentitud del metabolismo. En el contexto de los fondos protivopodagricakih urikozuricheskih aumenta el riesgo de nefropatía. En una aplicación conjunta con anticoagulantes indirectos mercaptopurina puede aumentar la actividad anticoagulante y / o el riesgo de hemorragia debido a una disminución en la síntesis hepática de factores de coagulación y trastornos plaquetarios, o reducir la actividad anticoagulante mediante el aumento de la síntesis o la activación de la protrombina. Medicamentos mielotoxicidad o aditivo radioterapia deprimen la función de la médula ósea. Otros inmunosupresores (glucocorticoides, azatioprina, khlorambutsil, kortykotropyn, ciclofosfamida, ciclosporina) aumentar el riesgo de infecciones y neoplasias secundarias (el fortalecimiento de la acción inmunosupresora). El tratamiento simultáneo con doxorubicina aumenta significativamente el riesgo de hepatotoxicidad. Existe resistencia cruzada completa entre mercaptopurina y tioguanina. En combinación con vacunas de virus vivos puede causar intensificación del proceso de replicación del virus de la vacuna, aumento de los efectos secundarios de las vacunas y la reducción de la producción de anticuerpos en respuesta a tanto en directo, y vacunas inactivadas.

Sobredosis.

Los síntomas: немедленные — анорексия, náusea, vómitos, diarrea; отсроченные — миелосупрессия, disfunción hepática, gastroenteritis.

Tratamiento: sintomático (No antagonista efectivo, hemodiálisis prácticamente efectiva).

Dosificación y Administración.

Dentro. Взрослым и детям начальная доза внутрь — 2,5 мг/кг/сут или 80–100 мг/м² (promedio, 100–200 мг — взрослым, 50 мг — детям 5-летнего возраста). Puede aumentar la dosis a 5 mg / kg / día (no más) durante 4 Sol. Dosis de mantenimiento: 1,5–2,5 мг/кг или 50–100 мг/м² por día. Los pacientes con insuficiencia hepática y / o insuficiencia renal dosis reducidas. Al asignar simultáneamente con alopurinol (300–600 мг/сут) usar sólo 1 / 3-1 / 4 de la dosis normal mercaptopurina (disminución de la tasa metabólica debido al bloqueo de la xantina oxidasa).

La dosis diaria se aplica generalmente una vez.

También se utiliza en la quimioterapia de combinación.

Precauciones.

Tenga cuidado con nombrar a personas de edad avanzada (más propensos a envejecer disfunción renal) y niños (Se requiere una reducción de la dosis), pacientes, que eran previamente radiación o quimioterapia, pacientes con tumores del riñón, en la insuficiencia renal y hepática.

Los pacientes deben ser advertidos acerca de la toxicidad de la droga y su aplicación es inadmisible sin consultar a su médico. Se puede aumentar el riesgo de cáncer secundario y la enfermedad renal (debido a una mayor producción de ácido úrico). Para evitar el riesgo de la enfermedad renal no deben utilizarse simultáneamente con fondos urikozuricheskih mercaptopurina. Con un uso cuidadoso de anti-tumor o después de la radioterapia.

Se recomienda precaución al manipular las tabletas (dividiendo por la mitad) para evitar la contaminación de las manos o la inhalación de la droga.

Procedimientos dentales deben ser completados antes del inicio de la terapia o diferidos hasta la normalización de la imagen de la sangre (puede aumentar el riesgo de infección microbiana, retardar el proceso de curación, derecho krovotochivosty). Durante el tratamiento cuidado al usar cepillos de dientes, hilos o palillos de dientes.

Tenga cuidado en la terapia de combinación; cada producto debe ser tomado a su debido tiempo.

Durante el tratamiento, es la salida de líquido lo suficientemente importante como la ingesta y la orina para su posterior amplificación proporcionar uricosúrica.

Durante el período de tratamiento no se recomienda vacunas de virus de vacunación, Evite el contacto con la gente, recibido la vacuna contra la polio, pacientes con infecciones bacterianas. Uso de la vacuna de virus vivo en pacientes con leucemia en remisión no debe ser al menos 3 meses después del último ciclo de quimioterapia. La inmunización de las personas de la vacuna oral contra la poliomielitis, Es en estrecho contacto con el paciente, especialmente los miembros de la familia, debe posponerse.

La aparición de los signos de la depresión de la función de la médula ósea, sangrado o hemorragia inusual, heces negras y alquitranadas, sangre en la orina o en las heces o punto de manchas rojas en la piel requieren el consejo del doctor inmediata.

Tenga cuidado para evitar cortes accidentales con objetos afilados (maquinilla de afeitar, tijeras), Evite los deportes de contacto u otras situaciones, que son propensos a la hemorragia o trauma.

En los pacientes que desarrollan como resultado de la trombocitopenia mercaptopurina recomendado precauciones especiales (venopunción frecuencia límite, el rechazo de la inyección / m, una prueba de orina, heces y sangre oculta en secreto; prevenir el estreñimiento, negativa del uso de ácido acetilsalicílico, etc.)

Precauciones.

El tratamiento debe estar bajo estricto control clínico y hematológico. Durante y después del tratamiento (durante 2 Sol) Al menos 2 Una vez que un monitoreo semanas de sangre periférica y la hematopoyesis de la médula ósea. Necesario para supervisar las funciones del hígado y los riñones, niveles de ácido úrico en la sangre.

Para prevenir la hiperuricemia recomiendan beber mucho líquido, Si es necesario, alopurinol y la alcalinización de la orina. Al reducir el número de leucocitos y plaquetas por debajo de un nivel aceptable, tendencia a hemorragias o mercaptopurina ictericia debe ser abolida. Es necesario vigilar cuidadosamente la imagen de la sangre y, si es necesario, terapia de apoyo y la transfusión de sangre. Los pacientes que desarrollan leucopenia deben ser monitoreados cuidadosamente en busca de signos de infección, si es necesario, prescribir antibióticos. Pacientes neutropénicos con un aumento de la temperatura corporal de antibióticos de amplio espectro prescritos empíricamente hasta que los resultados de los exámenes bacteriológicos y pruebas diagnósticas relacionadas.

Durante el tratamiento de las parejas sexuales se recomienda utilizar un método anticonceptivo.