Karvedilol

Cuando ATH:
C07AG02

Característica.

No selectivo beta-bloqueador alfa₁-actividad de bloqueo. Es una mezcla racémica de dos enantiómeros, en donde beta₁– y beta₂-bloqueo Actividad inherente S(-)-эnantyomeru, y alfa₁-блокирующая - R(+) и S(-)-enantiómeros igualmente.

Polvo cristalino blanco o casi blanco. Fácilmente soluble en DMSO, soluble en metanol y cloruro de metileno, es soluble en 95% etanol y el isopropanol, ligeramente soluble en éter etílico, prácticamente insoluble en agua. Peso molecular 406,5.

Acciones farmacológicas.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Solicitud.

La hipertensión arterial, CHD (angina estable), insuficiencia cardíaca congestiva (en una terapia de combinación).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, hipotensión (Triste menos de 85 mm Hg. Art.), insuficiencia cardíaca descompensada (Clase funcional IV de la NYHA), requiere el nombramiento de inotrópicos, vasodilatadores, diuréticos); vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV II-III степени, bloqueo sinoatrialynaya, síndrome del seno enfermo, shock cardiogénico, enfermedad pulmonar obstructiva crónica con un componente broncospástica, asma bronquial (Se informó de dos muertes como resultado del desarrollo de la condición de asma después de una sola dosis de carvedilol), lesiones hepáticas graves.

Se aplican restricciones.

Angina de Prinzmetal, el reciente empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, Enfermedad Vascular Periférica (Síndrome de Raynaud, claudicación intermitente), diabetes, gipoglikemiâ, feocromocitoma, hipertiroidismo, anestesia general, psoriasis, deterioro de la función renal, edad avanzada, Los niños y la edad de la Juventud (a 18 años).

Embarazo y lactancia.

Cuando el embarazo es posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto (estudios adecuados y bien controlados en humanos no han celebrado).

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

En el momento del tratamiento debe abandonar la lactancia materna (desconocido, ¿El carvedilol se mete en la leche materna en humanos).

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: mareo, dolor de cabeza, astenia, síncope (raro y, normalmente, Sólo al comienzo del tratamiento), debilidad muscular (más a menudo en el inicio del tratamiento), trastornos del sueño, depresión, parestesia, xeroftalmia, slezovydeleniya bajar.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): bradicardia, Trastornos de la conducción AV, hipotensión postural, dolor de pecho, angina, deterioro de la circulación periférica, la progresión de la insuficiencia cardíaca, exacerbación de los síntomas del síndrome de Raynaud, síndrome edematoso, trombocitopenia, leucopenia, aumento del sangrado y los hematomas.

Desde el tracto digestivo: boca seca, náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, niveles de transaminasas elevadas en la sangre.

Desde el sistema respiratorio: congestión nasal, chikhaniye, disnea (en pacientes predispuestos), reacción bronhospasticskie.

Con el sistema genitourinario: violación de la micción, hematuria, fallo renal agudo.

Reacciones alérgicas: erupciones en la piel, incluido. una erupción alérgica, urticaria, picazón.

Otro: hinchazón y dolor en las extremidades, aumento de peso, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hipercolesterolemia, síntomas similares a la gripe, exacerbación de síntomas de la psoriasis.

Cooperación.

Potencia el efecto de otros fármacos antihipertensivos o medicamentos, tiene un efecto hipotensivo como un efecto secundario. Los fármacos con propiedades beta-bloqueantes pueden pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de la insulina y fármacos hipoglucemiantes orales, mientras que los síntomas de la hipoglucemia (especialmente la taquicardia) puede ser enmascarado (monitoreo regular recomendado de glucosa en la sangre). Cuando se utiliza en conjunción con glucósidos cardíacos, diuréticos y / o inhibidores de la ECA pueden reducir la velocidad de conducción AV. Los aumentos de la digoxina en el suero sanguíneo. Los anestésicos generales (Ciclopropano, éter dietílico, tricloroetileno) reforzar la inotrópico negativo y los efectos hipotensores de carvedilol. Fenobarbital, rifampicina y otros medios, la inhibición de enzimas microsomales, metabolismo acelerado y reducir la concentración plasmática. Los diuréticos y los inhibidores de la ECA potencian hipotensión. Se debe tener precaución con fármacos antiarrítmicos y BPC, especialmente distiazemom y verapamil (es incompatible con el / en la introducción de los antagonistas del calcio).

Sobredosis.

Los síntomas: hipotensión grave (triste 80 mm Hg. Artículo. e inferior), bradicardia (Menos 50 u. / min), insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, paro cardíaco, violación de la función respiratoria, broncoespasmo, vómitos, confusión, convulsiones generalizadas.

Tratamiento: mientras que el paciente está consciente, usted debe darle una posición horizontal con las piernas elevadas (el paciente está inconsciente, deben adoptarse en su lado), dentro de unas pocas horas - a tomar medidas para eliminar el fármaco en el tracto gastrointestinal (recibir eméticos lavado / gástrica). Sobredosis requiere tratamiento intensivo. Antagonista de acción de bloqueo beta-adrenérgico es orciprenalina o isoprenalina 0,5-1 mg / en y / o glucagón en una dosis de 1-5 mg (la dosis máxima - 10 mg). Con el desarrollo de la bradicardia y otras complicaciones vasculares debe ser atropina (en 0,5 a 2 mg / en), resistentes al tratamiento con bradicardia muestra un marcapasos aplicación; para mantener la actividad cardiovascular - dobutamina, epinefrina, glucagón (1-10 mg / jet, seguido de 2-5 mg / hora mediante infusión); con broncoespasmo - beta-simpaticomiméticos aerosol (tras el fracaso - en /) o aminofilina (YO /); en el caso de convulsiones - diazepam, clonazepam. Se recomienda el control y corrección de los signos vitales en el cuidado intensivo.

Dosificación y Administración.

Dentro. Cuando la hipertensión - 25 a 50 mg 1 una vez al dia (dosis inicial en el primero 2 día pueden estar 12,5 mg), angina de pecho - 25-50 mg 2 una vez al dia, en la insuficiencia cardíaca crónica - de 12,5 a 25 mg 2 una vez al dia (máximo - hasta 100 mg / día).

Precauciones.

Durante el tratamiento requiere un seguimiento del hígado y el riñón, hemodinámica, el seguimiento de la concentración de glucosa en la sangre, peso corporal. Con el desarrollo de bradicardia hasta 55 Drogas BPM debe interrumpirse. En pacientes con insuficiencia circulatoria, gipotenzieй (Triste menos de 100 mm Hg. Art.), difusa cambios vasculares y / o insuficiencia renal, la función renal debe ser monitoreada y su deterioro - para reducir la dosis o detener la droga.

Se debe tener precaución en los ancianos (nombrar a la mitad la dosis), en el reciente deterioro de la insuficiencia cardíaca actual. En todos los casos, el tratamiento se inicia con una dosis baja seguido de un aumento lento para su eficaz. Con la progresión de la insuficiencia cardiaca durante el tratamiento, se recomienda aumentar la dosis de diuréticos, y en dosis insuficiencia renal se ajusta dependiendo de la función renal. Para prevenir el desarrollo de síntomas de abstinencia de la dosis debe reducirse gradualmente. Gente, que sufren de alergias graves o desensibilización sometido, puede aumentar la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad. En los pacientes con diabetes mellitus e hipertiroidismo puede enmascarar o atenuar los síntomas, hipoglucemia inducida (si es necesario, ajustar la dosis de los agentes hipoglucemiantes) o tirotoxicosis. Cuando feocromocitoma debe utilizarse simultáneamente adrenolíticos alfa. Gente, el uso de lentes de contacto, debe tener en cuenta la posibilidad de reducir el desgarro.

Si cancela una terapia de combinación con clonidina debe ser eliminado gradualmente carvedilol unos días antes del comienzo de una reducción gradual de la dosis de clonidina. En la terapia de combinación de la insuficiencia cardiaca en el caso de pronunciado descenso de la presión arterial se recomienda para reducir inicialmente la dosis de diuréticos o inhibidores de la ECA. Durante el tratamiento excluye alcohol. Tenga cuidado con nombrar a los pacientes, cuyo trabajo está relacionado con la necesidad de una mayor atención y rapidez de reacción.

Cooperación