Εσμολόλη

Όταν ATH:
C07AB09

Χαρακτηριστικός.

Υδροχλωρική εσμολόλης - λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη. Είναι μια σχετικά υδρόφιλη ένωση, εξαιρετικά διαλυτό στο νερό και διαλυτό εύκολα αλκοόλ. Συντελεστής διανομής (οκτανόλη / νερό) σε pH 7,0 είναι 0,42. Μοριακό βάρος - 331,8. Έχει ένα ασύμμετρο κέντρο και υφίσταται ως ζεύγος εναντιομερών.

Φαρμακολογική δράση.
Gipotenzivnoe, αντιαρρυθμική, antianginalnoe.

Εφαρμογή.

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, υπερκοιλιακή ταχυκαρδία και ταχυαρρυθμία (συμπεριλαμβανομένων των κολπική μαρμαρυγή και πτερυγισμός, συμπ. κατά τη διάρκεια και μετά την επέμβαση), έμφραγμα μυοκαρδίου, ασταθής στηθάγχη, thyrotoxic κρίση, φαιοχρωμοκύττωμα.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, sinusovaya βραδυκαρδία (μείον 45 u. / λεπτό), καρδιογενές σοκ, AV блокада ΙΙ-ΙΙΙ степени, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, sinoatrialynaya αποκλεισμός, υπόταση (Σαντ παρακάτω 90 mm Hg. Art., ΜΠΑΜΠΑΣ παρακάτω 50 mm Hg. Art.), αιμορραγία, gipovolemiя.

Ισχύουν περιορισμοί.

Βρογχικό άσθμα, эmfizema, χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, διαβήτης, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας; δευτεροπαθούς υπέρτασης, αγγειοσυστολή λόγω φόντο υποθερμία, κατά τη διάρκεια ή μετά την επέμβαση; εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδική ηλικία (ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά δεν έχουν εντοπιστεί), προχωρημένη ηλικία.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Όταν η εγκυμοσύνη είναι δυνατόν, Αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Παρά το γεγονός ότι επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλεια της χρήσης σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, χρησιμοποιώντας εσμολόλη στο τελευταίο τρίμηνο της κύησης και του τοκετού αναφερθεί ανάπτυξη της βραδυκαρδία στο έμβρυο, συνεχίζουν μετά το τέλος της έγχυσης των ναρκωτικών. Δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού (Δεν υπάρχουν στοιχεία για τη διείσδυση του μητρικού γάλακτος).

Παρενέργειες.

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη χρήση εσμολόλη εκτιμήθηκε σε 369 ασθενής με υπερκοιλιακή ταχυκαρδία και πάνω από 600 ασθενή κατά την διάρκεια ή μετά την επέμβαση, σε κλινικές δοκιμές. Πιο ισχυρές επιδράσεις ήταν ήπιες και παροδικές. Η πιο σημαντική παρενέργεια ήταν υπόταση (εκατοστά. Προφυλάξεις). Κατά τη διάρκεια της μετά την κυκλοφορία μελέτες ανέφεραν θανάτους, συναντώνται σε κλινικές συνθήκες, όταν ήταν εσμολόλη, πιθανώς, χρησιμοποιούνται για τον έλεγχο κοιλιακή συχνότητα (εκατοστά. Προφυλάξεις).

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: ζάλη (3%), υπνηλία (3%), πονοκέφαλος (2%), ažitaciâ (2%), σύγχυση (2%), αίσθημα κόπωσης (1%); μείον 1% - Dizzy, εξασθένιση, παραισθησία, κατάθλιψη, συναγερμού, σπασμοί, aphronia, γεύση, όραση και την ομιλία.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): συμπτωματική υπόταση (συνοδεύεται από έντονη εφίδρωση, ζάλη) - 12% (Η θεραπεία διακόπηκε σε περίπου 11% ασθενείς, ένα δεύτερο εκ των οποίων παρατηρήθηκε συμπτωματικής υπότασης), Ασυμπτωματική υπόταση - 25%, η περιφερική κυκλοφορία του αίματος (1%); μείον 1% - Ωχρότητα, έξαψη, βραδυκαρδία (μείον 50 σφύξεις / λεπτό), πόνος στο στήθος, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, συγκοπή, ΤΟΥ блокада, πνευμονικό οίδημα. Σε 2 ασθενείς χωρίς υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, αλλά με σοβαρή στεφανιαία νόσο (μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου ή ασταθή στηθάγχη) ανεπτυγμένες αναστρέψιμη (κατά τον τερματισμό της θεραπείας) tyazhelaya βραδυκαρδία / sinusovaya παύση / ασυστολία.

Από τον πεπτικό σωλήνα: ναυτία (7%), έμετος (1%); μείον 1% - Η ξηροστομία, δυσπεψία, ανορεξία, δυσκοιλιότητα, κοιλιακή δυσφορία.

Από το αναπνευστικό σύστημα: μείον 1% - Η ρινική συμφόρηση, συριγμό στο στήθος, δυσκολία στην αναπνοή, δύσπνοια, βρογχόσπασμος.

Για το δέρμα: αντιδράσεις στην έγχυση, συμπεριλαμβανομένης της φλεγμονής και σκλήρυνση στο σημείο της ένεσης (σε 8% περιπτώσεις); μείον 1% - Οίδημα, эritema, αποχρωματισμός του δέρματος, κάψιμο στο σημείο της ένεσης, νέκρωση του δέρματος (όταν εξαγγείωση).

Άλλα: μείον 1% - Πυρετός, Εφίδρωση, ρίγη, κατακράτηση ούρων, πόνος στην περιοχή μεσοπλάτια, ψυχρότητα των χεριών και των ποδιών, απόσυρση.

Συνεργασία.

Ενισχύει τη δράση των μη μυοχαλαρωτικά, kardiodepressivnoe κινιδίνη δράση, προκαϊναμίδιο, δισοπυραμίδη και βεραπαμίλη. Αυξάνει τον κίνδυνο της βραδυκαρδίας και υπότασης στο φόντο της ρεσερπίνη. Συμπαθητικομιμητικοί και παράγωγα ξανθίνης αποδυναμώνουν (αμοιβαία) αποτελέσματα; Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα - ενισχύουν υπόταση. Αυξήσεις στα επίπεδα της διγοξίνης στο πλάσμα; βαρφαρίνη, μορφίνης και αυξάνουν τη συγκέντρωση του στο πλάσμα σουκινυλοχολίνης. Ασυμβίβαστο στην ίδια σύριγγα με άλλα φάρμακα, συμπ. από 5% διάλυμα όξινου ανθρακικού νατρίου.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: η υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία, Το PVC, καρδιακή ανεπάρκεια, βρογχόσπασμος. Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει εσμολόλη καρδιακή ανακοπή.

Θεραπεία: παρέχει στους ασθενείς Trendelenburg, οξυγονοθεραπεία, σε / σε ένα υγρό (εάν δεν υπάρχει οίδημα); θεραπείας simptomaticheskaya: βραδυκαρδία - θειική ατροπίνη, δοβουταμίνη ή ισοπροτερενόλη (πιθανή χρήση της επινεφρίνης ή διαφλέβια συμπεριφορά βηματοδότησης); Καρδιακή ανεπάρκεια - Ι / διορισμός καρδιακές γλυκοσίδες ή / και διουρητικά; με υπόταση - αγγειοσυστολέα (επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη, Η ντοπαμίνη, doʙutamin) υπό τον έλεγχο της πίεσης του αίματος; Οι ΠΚΣ αραιώνονται σε / με την εισαγωγή της λιδοκαΐνης ή φαινυτοΐνη, βρογχόσπασμο - επί / εντός του βήτα₂-αγωνιστές (ισοπροτερενόλη) ή παράγωγα ξανθίνης. Ίσως I / O ανάθεση της γλυκαγόνης για να διορθώσει βραδυκαρδία ή υπόταση.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Β /. Δόσης που ορίζονται με την εισαγωγή μιας σειράς δόσεις φόρτισης και συντήρησης.

Όταν αρρυθμία - στην / έγχυση 0,5 mg / kg / min για 1 m (δόση εφόδου), στη συνέχεια — 0,05 mg / kg / min για 4 m (δόση συντήρησης). Αν η απάντηση είναι επαρκής, δόση διατηρείται και προσαρμόζεται περιοδικά, εάν είναι απαραίτητο; χωρίς αποτέλεσμα μέχρι το τέλος 5 min - ξοδεύουν επανελέγξει: στην / έγχυση 0,5 mg / kg / min για 1 m (δόση εφόδου), στη συνέχεια — 0,1 mg / kg / min για 4 m (δόση συντήρησης) και, στη συνέχεια, επαναλάβετε την ακολουθία των εγχύσεων με την αύξηση της δόσης για κάθε υποστήριξη 0,05 mg / kg / λεπτό έως ότου το επιθυμητό αποτέλεσμα. Μετά την επίτευξη του αποτελέσματος της δόσης φόρτωσης δεν μπορεί να χορηγηθεί, και την αύξηση της συντήρησης μειώνεται στο 0,025 mg / kg 1 min ή λιγότερο. Το διάστημα μεταξύ των αυξήσεων των δόσεων μπορεί να επεκταθεί και σε 10 m.

Στην υπέρταση ή αρρυθμίες κατά τη διάρκεια ή μετά από εγχειρήσεις - in / σε 0,25-0,5 mg / kg / min (η αρχική δόση) και Ι / έγχυση - 0,05 mg / kg / min για 4 m (δόση συντήρησης). Σε περίπτωση απουσίας του αποτελέσματος του νέου, να 4 ώρα, παρατηρώντας την αλληλουχία του κάθε έγχυση και την αύξηση της δόσης συντήρησης στην ακόλουθη 0,05 mg / kg. Η μέγιστη δόση συντήρησης για ενήλικες 0,2 mg / kg / min. Τα μωρά όταν υπερκοιλιακή αρρυθμία στην / έγχυση 0,05 mg / kg / min ακολουθούμενη από μία αύξηση ως απαραίτητο κάθε 10 λεπτά για να 0,3 mg / kg / min.

Προφυλάξεις.

Όταν χρησιμοποιείτε εσμολόλη απαιτεί προσεκτική και συνεχή ιατρική επίβλεψη και παρακολούθηση ΗΚΓ, ΑΠΟ, Η καρδιακή συχνότητα και άλλους δείκτες.

Gipotenziya. Σε κλινικές μελέτες, 25-50% των ασθενών, αντιμετωπίζονται με εσμολόλη, υπόταση παρατηρήθηκε, Είναι συνήθως ορίζεται ως κατωτέρω κήπο 90 mm Hg. Άρθρο. ή / και ο μπαμπάς παρακάτω 50 mm Hg. Άρθρο. Σχετικά με 12% Οι ασθενείς ήταν κυρίως συμπτωματική υπέρταση (κυρίως εφίδρωση, ζάλη). Υπόταση μπορεί να εμφανισθεί σε οποιαδήποτε δόση, αλλά είναι δοσοεξαρτώμενη, Ως εκ τούτου, οι δόσεις άνω 200 μg / kg / min δεν συνιστάται. Ιδιαίτερα προσεκτικός έλεγχος της πίεσης του αίματος σε ασθενείς με χαμηλή αρχική αρτηριακή πίεση πριν από την αγωγή. Με τη μείωση της δόσης ή διακοπή της έγχυσης εξαφανίζεται υπόταση, τυπικά για 30 m.

Καρδιακή ανεπάρκεια. Στα πρώτα σημάδια ή συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, θα πρέπει να καταργηθεί και να εσμολόλη, αν είναι απαραίτητο, διεξάγει ειδική θεραπεία. Η χρήση των εσμολόλη για τον έλεγχο του κοιλιακού ρυθμού σε ασθενείς με υπερκοιλιακές αρρυθμίες θα πρέπει να γίνεται με προσοχή, εάν ένας ασθενής έχει μειωμένη αιμοδυναμική ή στην περίπτωση της λήψης άλλων ουσιών, που μειώνουν την περιφερειακή αντίσταση, καρδιακή πλήρωσης, καρδιακή συσταλτικότητα, διανομή ηλεκτρικού παλμού στο μυοκάρδιο, επειδή, παρά την ταχεία έναρξη της δράσης και της ανάπτυξης επίδραση εσμολόλη, αρκετές αναφερθεί περιπτώσεις θανατηφόρος χρήση εσμολόλη, πιθανώς να ελέγχει κοιλιακή συχνότητα.

Ταχυκαρδία και / ή υπέρταση κατά την διάρκεια και μετά την επέμβαση. Εσμολόλη δεν συνιστάται σε ασθενείς με δευτεροπαθούς υπέρτασης, που σχετίζονται με αγγειοσύσπαση λόγω υποθερμίας.

Βρογχοσπαστική ασθένειες. Ως καρδιοεπιλεκτικές blocker εσμολόλη, μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με παθήσεις bronhospasticheskimi, αλλά με προσοχή, προσεκτικά τιτλοδότηση της δόσης για να επιτευχθεί η χαμηλότερη αποτελεσματική. Στην περίπτωση της έγχυσης βρογχόσπασμου πρέπει να διακοπεί αμέσως; αν είναι απαραίτητο, Μπορεί να χρησιμοποιηθεί βήτα₂-διεγερτικά, αλλά με πολύ μεγάλη προσοχή, Εάν οι ασθενείς έχουν παρουσιάσει ταχεία κοιλιακή συχνότητα.

Ο σακχαρώδης διαβήτης και υπογλυκαιμία. Λάβετε υπόψη τη δυνατότητα κάλυψης σημάδια της υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία, υπέρταση) ασθενείς με διαβήτη. Στο πλαίσιο της επιδεινώνεται ιστορικό αλλεργίας μπορεί να είναι πιο σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας και η έλλειψη θεραπευτικού αποτελέσματος των συμβατικών δόσεων της επινεφρίνης. Σε συγκεντρώσεις πάνω από 10 mg / ml μπορεί να οδηγήσει σε ερεθισμό του ιστού. Εάν η έγχυση ενός τοπικού αντίδρασης, χορήγηση θα πρέπει να διακοπεί και να συνεχιστεί αλλού.

Προσοχή.

Ένα διάλυμα μιας συγκέντρωσης 250 mg / mL πρέπει να αραιώνονται πριν από τη χρήση. Διαλύματος προς έγχυση (συγκέντρωση 10 mg / ml) παρασκευάστηκε με την προσθήκη 5 ζ (20 ml από ένα διάλυμα με συγκέντρωση 250 mg / ml) εσμολόλη σε ένα μπουκάλι με ένα υγρό για την επί / εντός του όγκου 500 ml (προ άσηπτες συνθήκες απομακρύνεται από εκεί 20 ml). Το παρασκευασμένο διάλυμα διατηρείται 24 ώρα σε θερμοκρασία δωματίου; δεν πρέπει να καταψύχονται. Δεν συνιστάται η χρήση βελονών-πεταλούδες.

Συνεργασία