Cytarabin

Když ATH:
L01BC01

Charakteristický.

Antimetaʙolit, antagonista pyrimidinu. Syntetický nukleosidový, obsahující arabinózu sacharidového zbytku.

Bílý nebo off-bílého krystalického prášku bez zápachu, rozpustný ve vodě, těžce rozpustný v ethanolu a chloroformu. Molekulární hmotnost - 243,22.

Farmakologický účinek.
Protinádorové, imunosupresivní.

Aplikace.

Lymfoblastnыy a myeloblastnыy leukémie, chronické myeloidní leukemie (blastnыy krize), erytroleukémie, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya lymfom, dysplazie kostní dřeně (myelodysplastický syndrom).

Kontraindikace.

Přecitlivělost, aplazie nebo potlačení funkce kostní dřeně (vzhledem k záření nebo chemoterapie, vč. historie), Nedostatek jater a ledvin funkce, akutní infekční onemocnění, povolit vetryanaya, pásový opar.

Těhotenství a kojení.

Kontraindikováno v těhotenství (zejména v I trimestru).

Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)

V době léčby by měla přestat kojit.

Vedlejší účinky.

Z nervového systému a smyslových orgánů: méně často (≤10% pacientů) - Toxické účinky na CNS, mozeček nebo mozku, periferní neuropatie (necitlivost nebo brnění v prstech, noha nebo obličeje; neobvyklá únava); zřídka - bolest hlavy (po intrathekální), poplach, hemoragické zánět spojivek, toksicheskoe akce rogovitsu (obratimoe).

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): potlačení funkce kostní dřeně, leukopenie, trombocytopenie; zřídka - megaloblastická anémie, arytmie, tromboflebit (bolest v místě vpichu).

Z dýchacího systému: bronchospasmus; zřídka - plicní edém nebo difúzní intersticiální pneumonie (kašel, dušnost).

Ze zažívacího traktu: častěji (v 15 až 100% pacientů) - Nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, stomatitida, bolest břicha; méně často - průjem; zřídka - krvácení v gastrointestinálním traktu, esophagitis, hepatotoxické účinky (žlutá kůže nebo Sclera).

S močové a pohlavní soustavy: méně často (≤10% pacientů) - Giperurikemiya nebo nefropatie (spojena se zvýšenou produkcí kyseliny močové); zřídka - močové retence.

Ostatní: méně často (≤10% pacientů) - Svědění, výskyt skvrn na kůži, zřídka (≤ 2% Pacienti ) - Pannykulyt, "Tsitarabinovy ​​syndrom" (bolesti kostí a svalů, bolest na hrudi, horečka, celkový pocit nepohodlí, slabost, nebo slabost, červené oči, kožní vyrážka), ztráta vlasů.

Spolupráce.

Možnost synergický cytotoxický účinek methotrexátu. Inhibuje absorpci digoxinu v gastrointestinálním traktu.

Zvýšené riziko infekce, zatímco použití jiných imunosupresiv (azathioprin, chlorambucil, tsiklofosfamida, cyklosporin, merkaptopurin, gljukokortikoidami).

To snižuje účinnost alopurinolu protivopodagricakih, kolchicin a sulfinpirazona.

Přípravy, způsobující myelosuprese, zvýšit v důsledku cytarabinu leukopenie a / nebo trombocytopenie.

Pokud jsou podávány živých virových vakcín může zintenzivnění vakcinační replikaci viru a zvýšení vedlejších účinků nebo snížení produkce protilátek v těle pacienta jako odpověď na vakcínu, inaktivované vakcíny - snížení produkce antivirových protilátek.

Farmaceutické nekompatibilní s heparinem, insulinom, ftoruracilom, oxacilinu, penicilín, methylprednisolon.

Nadměrná dávka.

Příznaky: léčba vysokými dávkami doprovázen výraznými toxickými účinky s možnými fatálními, vyměnitelnými toxických účinků na rohovku a hemoragické spojivek, Dysfunkce CNS (zmatek, únava, ztráta paměti, záchvaty), dysfunkce mozečku (obtíže při mluvení, ve stoje nebo chůzi; tremor), ulcerace v gastrointestinálním traktu, zánět pobřišnice (včetně cystická střevní pneumatosis, což vede k zánětu pobřišnice), sepse v důsledku přistoupení sekundární infekce na pozadí leukopenie, plicní edém, poškození jater s hyperbilirubinémie, střevní nekróza, nekroticheskiy kolitida, každá erupce, což vede k deskvamaci, kardiomiopatiju, syndrom respirační tísně, postupující k otoku plic a kardiomegalie, jakož i motor a senzorické periferní neuropatie.

12-kratnaya v / v infuzi (během 1 žádná) cytarabin dávka 4,5 g / m² každý 12 h způsobuje nevratné změny v centrálním nervovém systému a smrti.

Léčba: symptomatický, Neexistuje žádné specifické antidotum.

Dávkování a správa.

B / (infuze nebo pomalý bolus), n /, intratekální (intralyumbalno). Režim nastavit individuálně; také použít v kombinaci s jinými protinádorovými léky (cyklofosfamid, vynkrystyn, thioguanin a kol.) a prednison v různých systémů.

Denní dávka - 100 mg / m², Okruh dávky pro všechny způsoby podání - 500-1000 mg. Starší pacienti, nebo ti s nižšími zásobami krvetvorby je předepsáno v dávkách 50 až 75 mg / m².

Bezprostředně před použitím se obsah lékovky rozpustí isotonický roztok chloridu sodného, ​​nebo vody pro injekci (Pro I / administraci 400 ml, na n / a a v intrathekální 1 ml).

B / (pokles), 100 mg / m² /den ve dvou infuzí 3 h intervaly 10 h nebo kontinuálně 24 h za 4-7 dny (Maximální jednotlivá dávka - 3 g / m²).

P /, podle 20 mg / m² 23 krát denně po dobu 3 až 10 dnů (ne více).

Intratekální, 20 mg / m² (obvykle v kombinaci s methotrexátem 12,5 mg / m²) každý 3 dny 2 Slunce.

Strávit 4-7 kurzy v intervalu 10 až 14 dnů.

Bezpečnostní opatření.

Použití cytarabinu by měl být pod přísnou kontrolou počtu leukocytů (denně nebo každý druhý den), hemopoetické funkce kostní dřeně (před a po každém průběhu terapie), jaterní funkce (alespoň jednou týdně), renální vylučovací funkce (před a po průběhu léčby). Tím se sníží počet leukocytů pod 1x10⁹/l nebo počet destiček pod 50h10⁹/l případné zrušení cytarabinu obnovit krevní laboratorní parametry, Dále podávat v nižší dávce.

Zvláštní opatření (odmítnutí / m injekce, Test moči, výkaly a tajné okultní krvácení, odmítnutí vzít kyselinu acetylsalicylovou, Potenciální transfúze krevních destiček, atd ..) musí být dodrženy v případě trombocytopenie; když leukopenie - pozorně sledovat vývoj infekcí. Pacienti s neutropenií se zvýšením tělesné teploty antibiotik by měla být zahájena empiricky.

Starší pacienti mohou vyžadovat snížení dávky (více pravděpodobné, že stárnout renální dysfunkce).

Zubní postupy by měly být dokončeny před zahájením léčby nebo odloženo na normalizaci krevního obrazu (může zvýšit riziko mikrobiální infekce, zpomaluje proces hojení, krovotochivosty vpravo). Během léčby opatrnosti při používání zubní kartáčky, nitě nebo párátka.

Buďte opatrní v kombinované terapii; každý výrobek musí být přijata včas.

Pro prevenci hyperurikémie v procesu je důležité dostatečně příjem tekutin a výdej moči pro následné zesílení poskytování Urikosurický, v některých případech je použití allopurinolu.

Během období léčby se nedoporučuje virové vakcíny očkování, by se měli vyhnout kontaktu s lidmi, obdržel vakcínu proti dětské obrně, pacienti s bakteriální infekce. Použití živou vakcínu viru u pacientů s leukémií v remisi by neměla být alespoň 3 měsíců po posledním cyklu chemoterapie. Imunizace orální vakcíny proti dětské obrně lidí, Je v těsném kontaktu s pacientem, zejména rodinní příslušníci, by mělo být odloženo.

Vzhled příznaky deprese funkce kostní dřeně, neobvyklé krvácení nebo krvácení, dehtově černá stolice, krev v moči nebo stolici nebo v místě červených skvrn na kůži vyžaduje radu bezprostředního lékaře.

Buďte opatrní, aby se zabránilo náhodnému řezy s ostrými předměty (holicí přístroj, nůžky), Vyhněte se kontaktu sportovní nebo jiné situace,, které je pravděpodobné, že krvácení nebo traumatu.

Pro přípravu léčiv pro použití u kojenců není doporučeno používat rozpouštědla, obsahující benzylalkohol. Použití rozpouštědel, obsahující benzylalkohol, Je rovněž třeba se vyvarovat při přípravě roztoků, pro léčení vysokými dávkami a za intrathekální.

Během léčby se doporučuje používat antikoncepci.

Upozornění.

Použití cytarabinu by měl být speciálně vyškolení zdravotnického personálu v souladu se zavedenými opatřeními při přípravě a ředění injekce (ve sterilním boxu, s použitím chirurgické rukavice na jedno použití a masky) a odstraňování jehel, stříkačky, láhve, ampule a zbytek nepoužitého produktu.

Spolupráce