Cytarabine
Quan ATH:
L01BC01
Característica.
Antimetaʙolit, антагонист пиримидина. Синтетический нуклеозид, содержащий арабинозу в углеводной части молекулы.
Blanc o blanquinós pols cristal·lina sense olor, soluble en aigua, слабо растворим в этаноле и хлороформе. El pes molecular - 243,22.
Accions farmacològiques.
Antitumoral, immunosupressor.
Sol·licitud.
Лимфобластный и миелобластный лейкоз, leucèmia mielógena crònica (бластный криз), eritroleucemia, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya limfoma, синдром дисплазии костного мозга (síndrome mielodisplàstica).
Contraindicacions.
Hipersensibilitat, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, inclòs. història), недостаточность функции печени и почек, malalties infeccioses agudes, permetrà Vetryanaya, herpes.
Embaràs i lactància.
Està contraindicat en l'embaràs (especialment en el I trimestre).
Categoria accions resulten en FDA - D. (Hi ha evidència del risc d'efectes adversos dels fàrmacs sobre el fetus humà, obtingut en la investigació o en la pràctica, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, tot i la possible risc, si es necessita la droga en situacions que amenacen la vida o malaltia greu, quan els agents més segurs no han de ser utilitzats o són ineficaços.)
En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.
Efectes secundaris.
Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: menys sovint (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, neuropatia perifèrica (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; cansament inusual); poques vegades és el mal de cap (после интратекального введения), alarma, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (obratimoe).
Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): la supressió de la funció de la medul·la òssia, leucopènia, trombocitopènia; редко — мегалобластная анемия, arítmia, tromboflebit (dolor en el lloc d'injecció).
Des del sistema respiratori: broncoespasme; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (tos, dispnea).
Des del tracte digestiu: более часто (у 15–100% больных) — тошнота, vòmits, pèrdua de gana, estomatitis, dolor abdominal; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, esofagitis, гепатотоксическое действие (pell groga o l'escleròtica).
Amb el sistema genitourinari: menys sovint (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (связанная с повышенным образованием мочевой кислоты); редко — задержка мочи.
Un altre: menys sovint (≤10% больных) - Picor, l'aparició de taques a la pell, rarament (≤ 2% pacients ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, mal de pit, febre, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, ulls vermells, erupció cutània), pèrdua de cabell.
Cooperació.
Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.
Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (azatioprina, хлорамбуцилом, циклофосфамидом, ciclosporina, mercaptopourinom, gljukokortikoidami).
Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона.
Preparatius, вызывающие миелосупрессию, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.
При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Фармацевтически несовместим с гепарином, инсулином, fluorouracil, оксациллином, penicil·lina, метилпреднизолоном.
Sobredosi.
Els símptomes: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, нарушение функции ЦНС (confusió, fatiga, pèrdua de memòria, convulsions), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; tremolor), изъязвление в ЖКТ, peritonitis (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, edema pulmonar, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, cada erupció, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, síndrome de dificultat respiratòria, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.
12-кратная в/в инфузия (durant 1 no) цитарабина в дозе 4,5 g / m2 tots 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.
Tractament: simptomàtic, No hi ha un antídot específic.
Dosificació i Administració.
B / (капельно или медленно струйно), n / A, intratecal (интралюмбально). La manera d'ajustar individualment; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (ciclofosfamida, vynkrystyn, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.
Суточная доза — 100 mg / m2, курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м2.
Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 ml, для п/к и интратекального в 1 ml).
B / (deixar anar), 100 mg / m2 /сут в виде двух инфузий по 3 ч с интервалом 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (la màxima dosi única — 3 g / m2).
P /, per 20 mg / m2 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (no més).
Интратекально, 20 mg / m2 (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 mg / m2) tots 3 dia per 2 Sol.
Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.
Precaucions.
Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (ежедневно или через день), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), la funció hepàtica (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х109/л или числа тромбоцитов ниже 50х109/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.
Особые меры предосторожности (el rebuig de la injecció / m, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь, отказ от приема ацетилсалициловой кислоты, возможное переливание тромбоцитов и др.) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
У пожилых больных может потребоваться снижение дозы (более вероятны возрастные нарушения функции почек).
Procediments dentals s'han de completar abans de l'inici de la teràpia o diferits fins a la normalització de la imatge de la sang (pot augmentar el risc d'infecció microbiana, retardar el procés de curació, dret krovotochivosty). Durant el tractament amb compte en utilitzar raspalls de dents, fils o escuradents de dents.
Aneu amb compte en la teràpia de combinació; cada producte ha de ser pres en el moment oportú.
Для профилактики гиперурикемии в процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты, в некоторых случаях назначение аллопуринола.
Durant el tractament no és recomanable vacunes viral de vacunació, необходимо избегать контакта с людьми, rebut la vacuna contra la poliomielitis, pacients amb infeccions bacterianes. Ús de la vacuna de virus viu en pacients amb leucèmia en remissió no ha de ser almenys 3 mesos després de l'últim cicle de quimioteràpia. La immunització de les persones de la vacuna oral contra la poliomielitis, És en estret contacte amb el pacient, especialment els membres de la família, s'ha de posposar.
L'aparició dels signes de la depressió de la funció de la medul·la òssia, sagnat o hemorràgia inusual, excrements negres i alquitranades, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Aneu amb compte per evitar talls accidentals amb objectes amb punta (maquineta d'afaitar, tisores), Eviteu els esports de contacte o altres situacions, que són propensos a l'hemorràgia o trauma.
Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, que conté alcohol benzílic. Применения растворителей, содержащих бензиловый спирт, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.
Durant el tractament es recomana utilitzar un mètode anticonceptiu.
Precaucions.
Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) i la destrucció d'agulles, xeringues, ampolles, vials i l'equilibri del producte sense utilitzar.
Cooperació
Substància activa | Descripció de la interacció |
L'azatioprina | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
El al·lopurinol | FMR. На фоне цитарабина снижается противоподагрический эффект. |
La digoxina | FKV. На фоне цитарабина тормозится всасывание. |
La doxorubicina | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efectes, inclòs. и частоту и выраженность побочных. |
Merkaptopurin | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
La metilprednisolona | FV. Les solucions no són compatibles (no ha de ser barrejat "en la mateixa xeringa"). |
El metotrexat | FMR. FV. Enforteix (mútuament) цитотоксический эффект. Les solucions no són compatibles (no ha de ser barrejat "en la mateixa xeringa"). |
Oxacilina | FV. Les solucions no són compatibles (no ha de ser barrejat "en la mateixa xeringa"). |
Tacrolimus | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Ftoruracil | FMR. FV. Enforteix (mútuament) цитотоксический эффект. Les solucions no són compatibles (no ha de ser barrejat "en la mateixa xeringa"). |
Khlorambutsil | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
La ciclosporina | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Ciclofosfamida | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efectes, inclòs. el risc i la severitat de costat; одновременное применение может снижать устойчивость к инфекциям, повышать частоту кардиомиопатии (со смертельным исходом) и других негативных явлений. |