Merkaptopurin

Quan ATH:
L01BB02

Característica.

Antimetaʙolit, относится к группе аналогов пурина. По строению близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино−6-оксипурин), És тиоловым производным. Желтый кристаллический порошок. Pràcticament insoluble en aigua i alcohol, растворим в горячей воде, в растворах щелочей. Pes molecular 170,19.

Accions farmacològiques.
Antitumoral, immunosupressor.

Sol·licitud.

Lymfoblastnыy La leucèmia aguda, острый миелолейкоз (inclòs. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, horionepitelioma d'úter, ретикулез, хронический гранулоцитарный лейкоз.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, резистентность опухоли, la supressió de la funció de la medul·la òssia (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/l, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/l), permetrà Vetryanaya, опоясывающий лишай и другие инфекции, el fetge i els ronyons, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе.

Embaràs i lactància.

Està contraindicat en l'embaràs. Применение меркаптопурина при беременности сопровождалось повышенным риском выкидыша или преждевременными родами.

Categoria accions resulten en FDA - D. (Hi ha evidència del risc d'efectes adversos dels fàrmacs sobre el fetus humà, obtingut en la investigació o en la pràctica, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, tot i la possible risc, si es necessita la droga en situacions que amenacen la vida o malaltia greu, quan els agents més segurs no han de ser utilitzats o són ineficaços.)

En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, debilitat.

Sistema cardio-vascular i la sang: наиболее часто — анемия, leucopènia, trombocitopènia (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).

Des del tracte digestiu: nàusea, vòmits, diarrea, pèrdua de gana, гепатотоксическое действие (имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении дозы 2,5 mg / kg / dia) или холестаз (pell groga o l'escleròtica); редко — стоматит (обычно при высоких дозах), изъязвления в ЖКТ, encefalopatia hepàtica.

Amb el sistema genitourinari: менее часто — гиперурикемия или нефропатия.

Per a la pell: dermatomelasma, erupció cutània, picor.

Un altre: снижение иммунитета и предрасположенность к инфекциям.

Cooperació.

El al·lopurinol, probenecida, sulfinpirazon, колхицин повышают (mútuament) активность и токсичность. Аллопуринол усиливает токсическое действие вследствие замедления метаболизма. На фоне урикозурических противоподагрических средств повышается риск развития нефропатии. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами меркаптопурин может повышать антикоагулянтную активность и/или риск кровотечений в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, либо снижать антикоагулянтную активность посредством повышения синтеза или активации протромбина. Миелотоксичные препараты или лучевая терапия аддитивно угнетают функции костного мозга. Altres immunosupressors (glucocorticoides, azatioprina, chlorambucil, corticotropina, ciclofosfamida, ciclosporina) увеличивают риск инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Существует полная перекрестная резистентность между меркаптопурином и тиогуанином. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

Sobredosi.

Els símptomes: немедленные — анорексия, nàusea, vòmits, diarrea; отсроченные — миелосупрессия, дисфункция печени, gastroenteritis.

Tractament: simptomàtic (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически не эффективен).

Dosificació i Administració.

Dins. Взрослым и детям начальная доза внутрь — 2,5 мг/кг/сут или 80–100 мг/м² (mitjana, 100–200 мг — взрослым, 50 мг — детям 5-летнего возраста). Возможно повышение дозы до 5 mg / kg / dia (no més) durant 4 Sol. Dosi de manteniment: 1,5–2,5 мг/кг или 50–100 мг/м² per dia. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу снижают. При назначении одновременно с аллопуринолом (300–600 мг/сут) применяют только 1/3–1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы).

Суточную дозу применяют обычно однократно.

Применяют также в комбинированной химиотерапии.

Precaucions.

С осторожностью назначают людям пожилого возраста (более вероятны возрастные нарушения функции почек) и детям (Es requereix una reducció de la dosi), pacients, que eren prèviament radiació o quimioteràpia, pacients amb tumors del ronyó, en la insuficiència renal i hepàtica.

Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Во избежание риска нефропатии не следует применять одновременно с меркаптопурином урикозурические средства. С осторожностью применяют после противоопухолевой или лучевой терапии.

Рекомендуется осторожность при обращении с таблетками (разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.

Стоматологические вмешательства следует завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (pot augmentar el risc d'infecció microbiana, retardar el procés de curació, dret krovotochivosty). Durant el tractament amb compte en utilitzar raspalls de dents, fils o escuradents de dents.

Aneu amb compte en la teràpia de combinació; cada producte ha de ser pres en el moment oportú.

Durant el tractament, és la sortida de líquid prou important com la ingesta i l'orina per a la posterior amplificació proporcionar uricosúrica.

Durant el tractament no és recomanable vacunes viral de vacunació, Eviteu el contacte amb la gent, rebut la vacuna contra la poliomielitis, pacients amb infeccions bacterianes. Ús de la vacuna de virus viu en pacients amb leucèmia en remissió no ha de ser almenys 3 mesos després de l'últim cicle de quimioteràpia. La immunització de les persones de la vacuna oral contra la poliomielitis, És en estret contacte amb el pacient, especialment els membres de la família, s'ha de posposar.

L'aparició dels signes de la depressió de la funció de la medul·la òssia, sagnat o hemorràgia inusual, excrements negres i alquitranades, sang en l'orina o en la femta o punt de taques vermelles a la pell requereixen el consell del doctor immediata.

Aneu amb compte per evitar talls accidentals amb objectes amb punta (безопасной бритвой, ножницами), Eviteu els esports de contacte o altres situacions, que són propensos a l'hemorràgia o trauma.

У больных с развившейся в результате применения меркаптопурина тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (venopunció freqüència límit, el rebuig de la injecció / m, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, negativa de l'ús d'àcid acetilsalicílic, etc.)

Precaucions.

Лечение должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Во время и после окончания лечения (durant 2 Sol) Almenys 2 раз в неделю проводят контроль периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек, уровнем мочевой кислоты в крови.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи. При уменьшении количества лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. Необходимо тщательно следить за картиной крови и, si és necessari, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. Els pacients que desenvolupen leucopènia han de ser monitoritzats acuradament a la recerca de signes d'infecció, Si és necessari, prescriure antibiòtics. Pacients neutropènics amb un augment de la temperatura corporal d'antibiòtics d'ampli espectre prescrits empíricament fins que els resultats dels exàmens bacteriològics i proves diagnòstiques relacionades.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.