Бензатина бензилпенициллин

Код АТХ:
J01CE08

Характеристика.

Природный антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия.

Белый порошок без запаха и вкуса, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте.

Фармакологическое действие.
Антибактериальное, бактерицидное.

Применение.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта), бета-гемолитическим стрептококком (фарингит, рожа, скарлатина, острый тонзиллит, раневые инфекции), профилактика послеоперационных осложнений, профилактика обострений ревматизма.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.

Побочные действия.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.

Прочие: головная боль, стоматит, глоссит; местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретики, аллопуринол, НПВС — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы.

В/м. Взрослым для профилактики и лечения инфекционных заболеваний в дозе 300000–600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД (при лечении ревматизма — до 2,4 млн ЕД) 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Детям вводят из расчета 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или из расчета 20000 ЕД/кг 2 раза в месяц (более частые инъекции не допускаются). Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалом 8 дней.

Меры предосторожности.

Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетенности, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Амиодарон ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (как обладающий большей способностью связываться с белками вытесняет с мест фиксации).
Амитриптилин ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (как обладающий большей способностью связываться с белками вытесняет с мест фиксации).
Варфарин ФКВ. Повышает концентрацию свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках).
Глипизид ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.
Диазепам ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (обладает большей способностью связываться с белками плазмы и вытесняет с мест фиксации).
Диклофенак ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет с мест связывания на белках плазмы).
Диклофенак калия ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет с мест связывания на белках плазмы).
Дипиридамол ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет из связи с белками).
Доксициклин ФДВ: антагонизм. Ослабляет бактерицидный эффект (останавливает бактериальный рост).
Ибупрофен ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет с мест связывания на белках плазмы).
Имипрамин ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме.
Индометацин ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках).
Кетопрофен ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет из связи с белками плазмы).
Кеторолак ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет из связи с белками плазмы).
Клозапин ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.
Кломипрамин ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.
Метотрексат ФКВ. ФДВ. На фоне бензатина бензилпенициллина снижается экскреция и повышается риск токсических проявлений.
Мидазолам ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет пенициллин с мест связывания на белках).
Напроксен ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет из связи с белками плазмы).
Оксазепам ФКВ. Обладая большей способностью связываться с белками плазмы, повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест фиксации).
Окситетрациклин ФДВ: антагонизм. Ослабляет бактерицидный эффект (останавливает бактериальный рост).
Орнитин ФВ. Растворы нельзя смешивать «в одном шприце».
Пироксикам ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет из связи с белками плазмы).
Пропранолол ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.
Тетрациклин ФДВ: антагонизм. Ослабляет бактерицидный эффект (останавливает бактериальный рост).
Фенилбутазон ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках).
Флурбипрофен ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет из связи с белками плазмы).
Хлордиазепоксид ФКВ. Обладая большей способностью связываться с белками плазмы, повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест фиксации).
Хлорпромазин ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.
Целекоксиб ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме (вытесняет с мест связывания на белках).
Циклоспорин ФКВ. Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.
Эритромицин ФДВ: антагонизм. Ослабляет бактерицидный эффект (показано in vitro).