Эритромицин (Код АТХ S01AA17)

Код АТХ:
S01AA17

Характеристика.

Кристаллический порошок белого цвета без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, хорошо — в спирте. Гигроскопичен.

Фармакологическое действие.
Антибактериальное.

Применение.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, атипичная пневмония, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, профилактика и лечение ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков; для глазной мази — конъюнктивит, блефарит, трахома.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Побочные действия.

Диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе и др.), нарушение функций печени, генерализованные судороги, галлюцинации, нарушения сознания, головокружение, обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT.

Взаимодействие.

Потенцирует эффекты и токсичность антигистаминных препаратов, алкалоидов спорыньи, теофиллина и бензодиазепинов, дигоксина, антикоагулянтов непрямого типа действия, карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, ловастатина и бромокриптина.

Передозировка.

Симптомы: нарушение функций печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, и потеря слуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Производится постоянный мониторинг за жизненно важными функциями (ЭКГ, электролитный состав крови).

Способ применения и дозы.

Внутрь, за 1,5–2 ч до еды; взрослым: 250–500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза 500 мг, суточная — 2 г; детям: от 1 года до 3 лет — 400 мг/сут, от 3 до 6 лет — 500–750 мг/сут, от 6 до 8 лет — 750 мг/сут, от 8 до 12 лет — до 1 г/сут, разделив на 4 приема.

В/в вводят взрослым и детям из расчета 15–20 мг/кг/сут в виде постоянной или прерывистой инфузии. В тяжелых случаях возможно использование высшей дозы препарата — 4 г/сут. Наружно, 2 раза в день смазывают раствором пораженные участки кожи, мазь наносят на область поражения, при заболеваниях глаз закладывают за нижнее или верхнее веко 3–5 раз в день.

Меры предосторожности.

Использование эритромицина, содержащего бензол, для в/в инъекций иногда сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга у детей, а также острым лекарственным гепатитом у взрослых и детей.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Аминофиллин ФКВ. ФДВ. На фоне эритромицина замедляется биотрансформация и усиливается действие.
Бромокриптин ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливаются эффекты, в т.ч. вероятность развития и выраженность побочных.
Вальпроат натрия ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне эритромицина (снижает активность системы CYP450) повышается концентрация в крови и усиливается эффект.
Вальпроевая кислота ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне эритромицина (снижает активность системы CYP450) повышается концентрация в крови и усиливается эффект.
Варфарин ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливается (особенно у пожилых пациентов) эффект.
Дигоксин ФКВ. ФДВ. На фоне эритромицина (ингибирует CYP450, а кроме того, угнетает жизнедеятельность микроорганизмов, разрушающих дигоксин в нижних отделах кишечника) увеличивается концентрация в крови и возрастает риск гликозидной интоксикации.
Итраконазол ФКВ. На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) увеличивается плазменная концентрация.
Карбамазепин ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне эритромицина (ингибитор CYP3A4) замедляется биотрансформация, усиливаются эффекты, в т.ч. риск развития и выраженность побочных.
Клиндамицин In vitro показан антагонизм с клиндамицином. Совместное применение не рекомендуется.
Линкомицин ФДВ. На фоне эритромицина (вытесняет линкомицин из его связи с 50S-субъединицей бактериальных рибосом) уменьшается антибактериальный эффект.
Ловастатин ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне эритромицина (блокирует систему CYP450) замедляется биотрансформация, увеличивается уровень в крови, усиливаются эффекты, в т.ч побочные; при сочетанном применении повышается риск развития миопатий.
Мидазолам ФКВ. ФДВ. На фоне эритромицина (блокирует биотрансформацию) уменьшается клиренс, повышается (пролонгируется) эффект.
Невирапин ФКВ. На фоне эритромицина увеличивается равновесная концентрация в плазме.
Репаглинид ФКВ. На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) может усиливаться эффект.
Сибутрамин ФКВ. На фоне эритромицина (ингибирует микросомальное окисление) понижается клиренс и увеличивается (незначительно) AUC.
Симвастатин ФКВ. ФДВ. На фоне эритромицина (ингибитор CYP3A4) замедляется биотрансформация, повышается концентрация в тканях, усиливается эффект, возрастает риск развития и выраженность побочных явлений, в частности миопатий.
Спарфлоксацин ФДВ. Увеличивает (взаимно) риск удлинения интервала QT и развития аритмий типа torsade de pointes; одновременное применение не рекомендуется .
Теофиллин ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливаются эффекты, в т.ч. вероятность развития и выраженность побочных.
Тинидазол Усиливает (взаимно) эффект.
Фексофенадин ФКВ. На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) повышается уровень в плазме.
Фенитоин ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне эритромицина (блокирует биотрансформацию) усиливаются эффекты, в т.ч. вероятность развития и выраженность побочных.
Хлорамфеникол ФДВ. На фоне эритромицина (вытесняет хлорамфеникол из его связи с 50S-субъединицей бактериальных рибосом) уменьшается антибактериальный эффект.
Цетиризин Существенно не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
Циклоспорин ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне эритромицина (замедляет разрушение) усиливаются эффекты, включая побочные.
Эбастин ФКВ. ФДВ. Повышает (взаимно) риск удлинения интервала QT с возможным развитием фатальных желудочковых нарушений; сочетанное применение не рекомендуется.