Имипрамин

Код АТХ:
N06AA02

Характеристика.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие.
Антидепрессивное, тимолептическое, психостимулирующее, антидизурическое.

Применение.

Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, функциональный энурез у детей.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия.

Головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезия, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, сухость в полости рта, запор, гепатит, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция, увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Взаимодействие.

Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, AV блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.

Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь — активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).

Способ применения и дозы.

Внутрь, в течение 10–14 дней дозу постепенно повышают до 150–250 мг/сут и после достижения клинического эффекта постепенно снижают до поддерживающей — 50–150 мг. При неглубоких депрессиях — 75–150 мг/сут, поддерживающая — 25–50 мг/сут. Детям 3–6 лет за 1 ч до сна — 5 мг; 7–12 лет — 25 мг.

В/м — по 25 мг 3 раза в день в сочетании с пероральным приемом 25 мг, ежедневно дозу можно увеличивать на 25 мг. Через 7 дней начинают снижение дозы до поддерживающей (по 25 мг/сут) и внутрь назначают 50 мг. С 13-го дня только пероральное назначение — 350 мг/сут в 3 приема.

Меры предосторожности.

В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз — 25 мг/сут. При применении у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных противодиабетических препаратов. Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии. В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Алтретамин ФДВ: синергизм. На фоне алтретамина усиливается гипотензивный эффект и повышается риск развития ортостатической гипотензии.
Глипизид ФКВ. ФДВ. На фоне имипрамина, более прочно связывающегося с белками, усиливается эффект (может развиться гипогликемия).
Диазепам ФДВ: синергизм. Повышает седативную и центральную холинолитическую активность. На фоне имипрамина усиливаются эффекты.
Золпидем ФКВ. ФДВ. Уменьшает (на 20%) концентрацию в крови. На фоне имипрамина возрастает снижение скорости психомоторных реакций.
Клоназепам ФДВ: синергизм. Повышает седативную и центральную холинолитическую активность. На фоне имипрамина усиливаются эффекты.
Клонидин На фоне имипрамина снижается гипотензивный эффект.
Лоразепам ФДВ: синергизм. Повышает седативную и центральную холинолитическую активность. На фоне имипрамина усиливаются эффекты.
Нитроглицерин ФКВ. На фоне имипрамина, ослабляющего саливацию и вызывающего сухость во рту, затрудняется сублингвальное всасывание.
Рисперидон ФКВ. На фоне имипрамина (снижает активность СYP2D6) замедляется образование 9-гидроксирисперидона — основного активного метаболита.
Рифампицин ФКВ. Ускоряет биотрансформацию.
Салметерол ФДВ: синергизм. На фоне имипрамина усиливается действие на сосудистую систему (возможно возникновение аритмий, тахикардии, тяжелой гипертензии или гиперпирексии); при совместном или последовательном назначении необходима осторожность.
Селегилин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) терапевтический и побочные эффекты; совместное или последовательное назначение (не рекомендуется) может вызвать изменения в поведенческом и психическом статусе, приступы потливости, мышечную ригидность, гипертензию, обморок, асистолию.
Трамадол ФКВ. ФДВ. На фоне имипрамина замедляется элиминация, повышается риск развития явлений относительной передозировки, в т.ч. судорог.
Фенитоин ФДВ: антагонизм. На фоне имипрамина снижается противосудорожный эффект.
Флуоксетин ФКВ. Ингибирует активность изофермента CYP2D6, замедляет биотрасформацию, увеличивает концентрацию в тканях, повышает риск токсических проявлений. Если пациент получает или получал флуоксетин предыдущие 5 недель, терапию имипрамином, имеющим низкий терапевтический индекс, необходимо начинать с малых доз.
Этанол На фоне имипрамина усиливается угнетение ЦНС. На время лечения необходимо исключить употребление спиртных напитков.