Пироксикам (Код АТХ M01AC01)

Код АТХ:
M01AC01

Характеристика.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в хлороформе (1:100), в подогретом этаноле и метаноле (1:1000), трудно растворим в воде.

Фармакологическое действие.
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное.

Применение.

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в т.ч. ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, ювенильный хронический артрит, тендинит, тендовагинит, плечекистевой синдром, плечелопаточный периартрит, острый приступ подагры; болевой синдром различного генеза: невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль послеоперационная и посттравматическая, в т.ч. при спортивных травмах (ушиб, вывих, растяжение), боль и отечность в суставах, сухожилиях и мышцах, обусловленная перенапряжением и др.; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), «аспириновая» астма, выраженные нарушения функции печени и/или почек, геморрагический диатез, изменение картины крови неясного генеза (в т.ч. в анамнезе), воспалительные изменения или кровотечения в области прямой кишки и анального отверстия, в т.ч. проктит (при применении суппозиториев); беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (раствор для инъекций — до 18 лет; гель, мазь, суппозитории — до 14 лет).

Ограничения к применению.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, аллергические заболевания, сердечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками, артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, раздражение ЖКТ, тошнота, отрыжка, анорексия, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

Прочие: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи; отеки, в т.ч. лица, рук; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, очень редко — анафилактические реакции, бронхоспазм, фотосенсибилизация, сыпь), отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца), потливость, повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, повышение или понижение массы тела.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу — раздражение, в т.ч. зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).

Взаимодействие.

Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС. Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами. Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови. Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах — потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы.

Внутрь, во время или сразу после еды. Воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания суставов: 20 мг 1 раз в сутки (от 10 мг 1 раз в сутки до 30 мг/сут в 1–2 приема). Ревматоидный артрит и активная фаза ревматизма: 40 мг/сут в 1–2 приема в течение 2 дней, поддерживающая доза — 20 мг/сут. Острый приступ подагры: 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 сут. Послеоперационный и посттравматический болевой синдром: 20 мг 1 раз в сутки (при необходимости — 40 мг/сут в 1–2 приема).

Максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг.

В/м: 1 раз в сутки, при выраженном болевом синдроме — 40 мг, при умеренном болевом синдроме — 20 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Инъекции проводят в течение 1–2 дней, после купирования острой стадии процесса переходят, по возможности, на поддерживающую терапию с использованием других лекарственных форм (таблетки, капсулы и др.).

Ректально: по 10–40 мг 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг.

Наружно: гель или мазь наносят на кожу в области болезненного участка и втирают 3–4 раза в сутки, длительность терапии зависит от тяжести заболевания и характера повреждения.

Меры предосторожности.

Перед применением, в т.ч. местном, больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Следует избегать попадания геля или мази на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и пр.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Амиодарон ФКВ. ФДВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), при этом возрастают эффективность и риск токсических проявлений.
Амитриптилин ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), при этом может возрастать эффективность и риск токсических проявлений.
Ацетилсалициловая кислота ФКВ. ФДВ: синергизм. Уменьшает (на 20%) концентрацию в крови. Совместное применение может усиливать кровотечение или приводить к ослаблению почечных функций.
Варфарин ФДВ: синергизм. На фоне пироксикама повышается эффект, увеличивается риск кровотечения (особенно в ЖКТ).
Гидрохлоротиазид ФДВ: антагонизм. На фоне пироксикама уменьшается натрийуретический эффект; при совместном назначении необходимо контролировать функцию почек.
Глипизид ФДВ: синергизм. На фоне пироксикама усиливается эффект.
Далтепарин натрия ФДВ: синергизм. На фоне пироксикама усиливается эффект, повышается риск геморрагических осложнений; совместное применение требует осторожности.
Диазепам ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), может возрастать риск развития токсических проявлений.
Диклофенак ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
Диклофенак калия ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
Дипиридамол ФКВ. ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект. На фоне пироксикама возрастает концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками), повышается риск развития побочных явлений.
Ибупрофен ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
Имипрамин ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связей с белками), при этом может возрастать эффективность и риск токсических проявлений.
Индометацин ФДВ. Увеличивает (взаимно) вероятность токсического воздействия на ЖКТ; совместное применение не рекомендуется.
Каптоприл ФДВ. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
Кетопрофен ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
Кеторолак ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
Клозапин ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), может усиливаться эффект и возрастать риск развития побочных явлений.
Кломипрамин ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связей с белками), при этом может возрастать эффективность и риск токсических проявлений.
Лизиноприл ФДВ. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
Лития карбонат ФКВ. ФДВ. На фоне пироксикама увеличивается равновесный уровень в плазме и возрастает риск проявлений токсичности.
Метотрексат ФКВ. На фоне пироксикама усиливаются и пролонгируются эффекты, в т.ч. токсические.
Мидазолам ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками) и ускоряется развитие эффекта.
Моэксиприл ФДВ. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
Напроксен ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
Оксазепам ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), могут возрастать терапевтический эффект и риск развития побочного.
Офлоксацин ФДВ: синергизм. На фоне пироксикама повышается риск возбуждения ЦНС и развития судорожных припадков.
Периндоприл ФДВ: антагонизм. На фоне пироксикама ослабляется антигипертензивный эффект.
Пропранолол ФКВ. ФДВ: антагонизм. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект, хотя и увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками).
Рамиприл ФДВ. Повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности и гиперкалиемии. На фоне пироксикама снижается гипотензивный эффект.
Репаглинид ФДВ: синергизм. На фоне пироксикама усиливается эффект.
Спираприл ФДВ: антагонизм. На фоне пироксикама ослабляется антигипертензивный эффект.
Тиклопидин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект.
Тимолол ФДВ: антагонизм. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект.
Трандолаприл ФДВ: антагонизм. На фоне пироксикама ослабляется антигипертензивный эффект.
Фенилбутазон ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
Фенитоин ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация в крови.
Флурбипрофен ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
Фозиноприл ФДВ. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
Фуросемид ФДВ: антагонизм. На фоне пироксикама ослабляется терапевтический и усиливаются неблагоприятные эффекты: увеличивается азот мочевины крови, уровень креатинина в сыворотке, может снижаться выделение калия, нарастать вес.
Хлордиазепоксид ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), могут возрастать терапевтический эффект и риск развития побочного.
Хлорпромазин ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками), может усиливаться эффект и возрастать риск развития побочных явлений.
Целекоксиб ФКВ. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками).
Циклоспорин ФДВ. На фоне пироксикама увеличивается риск нарушения функции почек; необходим мониторинг креатинина в сыворотке.
Эналаприл ФДВ: антагонизм. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
Эналаприлат ФДВ: антагонизм. На фоне пироксикама снижается гипотензивный эффект; совместное применение повышает риск развития почечной недостаточности.
Этакриновая кислота ФДВ: антагонизм. На фоне пироксикама снижаются диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.