艾司洛爾

當ATH:
C07AB09

特點.

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым 酒精. 分佈係數 (октанол/вода) при pH 7,0 是 0,42. 分子量 - 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

藥理作用.
Gipotenzivnoe, 抗心律不整, antianginalnoe.

應用.

高血壓, 竇性心動過速, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, 包括. во время и после операций), 心肌梗死, 不穩定型心絞痛, 甲亢危機, 嗜鉻細胞瘤.

禁忌.

過敏症, sinusovaya心動過緩 (減 45 ü/分鐘), 心源性休克, AVблокадаII-IIIстепени, 嚴重心臟衰竭, 病態竇房結綜合徵, sinoatrialynaya封鎖, 低血壓 (下面的花園 90 毫米汞柱. 藝術。, дАД ниже 50 毫米汞柱. 藝術。), 流血的, gipovolemiя.

限制.

支氣管哮喘, эmfizema, 慢性阻塞性支氣管炎, 充血性心臟衰竭, 糖尿病, 腎功能損害; 繼發性高血壓, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; 懷孕, 哺乳期, 童年 (在兒童安全性和有效性尚未確定), 高齡.

妊娠和哺乳.

當懷孕是可能的, 如果治療超過了潛在的風險對胎兒的影響. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

副作用.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (厘米. 注意事項). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, 大概, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (厘米. 注意事項).

從神經系統和感覺器官: 頭暈 (3%), 睡意 (3%), 頭痛 (2%), ažitaciâ (2%), 混亂 (2%), 感覺累了 (1%); 減 1% — легкое головокружение, 乏力, 感覺異常, 蕭條, 報警, 抽搐, aphronia, 味道, зрения и речи.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, 頭暈) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% 病人, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, 的末梢血液循環 (1%); 減 1% — бледность, 沖洗, 心動過緩 (減 50 次/分鐘), 胸痛, 心跳, 昏厥, 作者блокада, 肺水腫. 在 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

從消化道: 噁心 (7%), 嘔吐 (1%); 減 1% — сухость во рту, 消化不良, 厭食, 便秘, 腹部不適.

從呼吸系統: 減 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, 呼吸困難, 呼吸困難, 支氣管痙攣.

對於皮膚: 輸液反應, включая воспаление и индурацию в месте введения (在 8% 例); 減 1% — отек, эritema, изменение окраски кожных покровов, 在註射部位燃燒, 皮膚壞死 (當外滲).

其他: 減 1% -發燒, 出汗, 畏寒, 尿瀦留, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, 撤離.

合作.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, prokaynamyda, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (相互) 效果; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; 華法林, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, 包括. 從 5% раствором натрия гидрокарбоната.

過量.

症狀: 過度還原血壓, 心動過緩, 室性早搏, 心臟衰竭, 支氣管痙攣. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

治療: придание больному положения Тренделенбурга, 氧療, 在/於液體 (если отсутствует отек легких); simptomaticheskaya療法: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (腎上腺素, 去甲腎上腺素, 多巴胺, doʙutamin) 血壓的控制下; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-adrenomimetikov (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

計量和管理.

B /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 米 (нагрузочная доза), 然後 — — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 米 (維持劑量). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 米 (нагрузочная доза), 然後 — — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 米 (維持劑量) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 毫克/公斤 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 米.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (初始劑量) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 米 (維持劑量). При отсутствии эффекта повторно, 至 4 時間, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 毫克/公斤. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 毫克/公斤/分鐘. 嬰兒 при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 分鐘 0,3 毫克/公斤/分鐘.

注意事項.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, FROM, ЧСС и других показателей.

Gipotenziya. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 毫米汞柱. 文章. и/или дАД ниже 50 毫米汞柱. 文章. 大約 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, 頭暈). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, 通常為 30 米.

心臟衰竭. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, 如果有必要, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, 因為, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; 如果有必要, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (心動過速, 高血壓) 糖尿病患者. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

注意事項.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. 輸液 (濃度 10 毫克/毫升) готовят путем добавления 5 G (20 мл раствора с концентрацией 250 毫克/毫升) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 毫升 (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 毫升). Приготовленный раствор хранится 24 在室溫時; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

合作