艾司洛爾
當ATH:
C07AB09
特點.
鹽酸埃斯莫洛拉 - 白色或幾乎白色結晶粉. 是相對親水的化合物, 很好地溶於水,很容易溶於 酒精. 分佈係數 (辛醇/水) 在ph 7,0 是 0,42. 分子量 - 331,8. 有一個不對稱中心,並作為對映體夫婦存在.
藥理作用.
Gipotenzivnoe, 抗心律不整, antianginalnoe.
應用.
高血壓, 竇性心動過速, 室外心動過速和心律失常 (包括纖顫和房間顫動, 包括. 操作期間和之後), 心肌梗死, 不穩定型心絞痛, 甲亢危機, 嗜鉻細胞瘤.
禁忌.
過敏症, sinusovaya心動過緩 (減 45 ü/分鐘), 心源性休克, AVблокадаII-IIIстепени, 嚴重心臟衰竭, 病態竇房結綜合徵, sinoatrialynaya封鎖, 低血壓 (下面的花園 90 毫米汞柱. 藝術。, 爸爸在下面 50 毫米汞柱. 藝術。), 流血的, gipovolemiя.
限制.
支氣管哮喘, эmfizema, 慢性阻塞性支氣管炎, 充血性心臟衰竭, 糖尿病, 腎功能損害; 繼發性高血壓, 由於血管收縮與體溫過低的背景, 操作期間或之後; 懷孕, 哺乳期, 童年 (在兒童安全性和有效性尚未確定), 高齡.
妊娠和哺乳.
當懷孕是可能的, 如果治療超過了潛在的風險對胎兒的影響. 儘管尚未進行孕婦的足夠和嚴格控制的安全研究, 在懷孕的最後三個月和分娩期間使用Esmolol時,據報導胎兒心動過緩的發展, 輸注藥物結束後繼續. 不建議在母乳喂養期間使用 (沒有關於穿透母乳的數據).
副作用.
估計使用Esmolol時副作用的頻率 369 室上性心動過速及以上患者 600 手術期間或手術後的患者, 納入臨床試驗. 大多數觀察到的影響都是輕微且短暫的. 最顯著的副作用是低血壓 (厘米. 注意事項). 上市後研究期間已有死亡報告, 臨床情況中遇到的, 艾司洛爾什麼時候用, 大概, 用於控制心室率 (厘米. 注意事項).
從神經系統和感覺器官: 頭暈 (3%), 睡意 (3%), 頭痛 (2%), ažitaciâ (2%), 混亂 (2%), 感覺累了 (1%); 減 1% - 輕微頭暈, 乏力, 感覺異常, 蕭條, 報警, 抽搐, aphronia, 味道, 願景和言語.
心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 症狀性低血壓 (並伴有大量出汗, 頭暈) - 12% (治療大約在 11% 病人, 其中一半有症狀性低血壓), 無症狀低血壓—— 25%, 的末梢血液循環 (1%); 減 1% - 蒼白, 沖洗, 心動過緩 (減 50 次/分鐘), 胸痛, 心跳, 昏厥, 作者блокада, 肺水腫. 在 2 無室上性心動過速的患者, 但患有嚴重缺血性心髒病 (心肌梗塞或不穩定心絞痛後的狀況) 可逆的 (停止治療後) 嚴重心動過緩/竇性停搏/心搏停止.
從消化道: 噁心 (7%), 嘔吐 (1%); 減 1% - 口乾, 消化不良, 厭食, 便秘, 腹部不適.
從呼吸系統: 減 1% - 鼻塞, 胸口喘息, 呼吸困難, 呼吸困難, 支氣管痙攣.
對於皮膚: 輸液反應, 包括注射部位的炎症和硬結 (在 8% 例); 減 1% - 腫脹, эritema, 膚色改變, 在註射部位燃燒, 皮膚壞死 (當外滲).
其他: 減 1% -發燒, 出汗, 畏寒, 尿瀦留, 肩胛間區域疼痛, 手腳冰涼, 撤離.
合作.
增強非去極化肌肉鬆弛劑的作用, 奎尼丁的心臟抑製作用, prokaynamyda, 丙吡胺和維拉帕米. 利血平會增加心動過緩和低血壓的風險. 擬交感神經藥和黃嘌呤衍生物減弱 (相互) 效果; 其他抗高血壓藥物 - 加重低血壓. 增加血漿地高辛水平; 華法林, 嗎啡和琥珀膽鹼增加血漿濃度. 與同一注射器中的其他產品不兼容, 包括. 從 5% 碳酸氫鹽鈉溶液.
過量.
症狀: 過度還原血壓, 心動過緩, 室性早搏, 心臟衰竭, 支氣管痙攣. 艾司洛爾過量可導致心臟驟停.
治療: 將患者置於特倫德倫伯臥位, 氧療, 在/於液體 (如果沒有肺水腫); simptomaticheskaya療法: 對於心動過緩 - 服用硫酸阿托品, 異丙腎上腺素或多巴酚丁胺 (可能使用腎上腺素或經靜脈起搏); 對於心力衰竭 - 靜脈注射強心苷和/或利尿劑; 低血壓 - 血管收縮劑 (腎上腺素, 去甲腎上腺素, 多巴胺, doʙutamin) 血壓的控制下; 靜脈注射利多卡因或苯妥英可停止室性早搏, 支氣管痙攣 - 靜脈注射β2-adrenomimetikov (異丙腎上腺素) 或黃嘌呤衍生物. 可能靜脈注射胰高血糖素以消除心動過緩或低血壓.
計量和管理.
B /. 通過施用一系列負荷劑量和維持劑量來確定劑量.
如果出現心律失常 — 靜脈輸液 0,5 毫克/公斤/分鐘 1 米 (負荷劑量), 然後 — — 0,05 毫克/公斤/分鐘 4 米 (維持劑量). 如果答案足夠, 如有必要,定期維持和調整劑量; 最終沒有效果 5 分鐘-重新檢查: 靜脈輸液 0,5 毫克/公斤/分鐘 1 米 (負荷劑量), 然後 — — 0,1 毫克/公斤/分鐘 4 米 (維持劑量) 然後重複輸注順序,每次維持劑量增加 0,05 mg/kg/min 直至獲得所需效果. 一旦達到效果,就可以不再給予負荷劑量。, 並減少支持的增加 0,025 毫克/公斤 1 分鐘或更少. 劑量增加之間的間隔可以延長至 10 米.
對於手術期間或手術後的高血壓或心律失常 - IV 0.25–0.5 mg/kg/min (初始劑量) 和靜脈輸液—— 0,05 毫克/公斤/分鐘 4 米 (維持劑量). 如果沒有效果,請重複, 至 4 時間, 觀察輸注順序並增加隨後的每次維持劑量 0,05 毫克/公斤. 成人最大維持劑量 0,2 毫克/公斤/分鐘. 嬰兒 伴有室上性心律失常的靜脈輸注 0,05 mg/kg/min,如有必要,隨後每次增加 10 分鐘 0,3 毫克/公斤/分鐘.
注意事項.
使用艾司洛爾時,需要仔細、持續的醫療監督和心電圖監測。, FROM, 心率等指標.
Gipotenziya. 在 25-50% 患者的臨床研究中, 用艾司洛爾治療, 觀察到低血壓, 通常定義為下面的 SBP 90 毫米汞柱. 文章. 和/或下面的 dAD 50 毫米汞柱. 文章. 大約 12% 患者大多有症狀性高血壓 (主要是大量出汗, 頭暈). 任何劑量都可能發生低血壓, 但呈劑量依賴性, 因此劑量更高 200 微克/公斤/分鐘 不推薦. 對於治療前最初血壓較低的患者,需要特別仔細的血壓監測。. 當減少劑量或停止輸注時,低血壓消失, 通常為 30 米.
心臟衰竭. 當出現心力衰竭的最初體徵或症狀時,應停用艾司洛爾並, 如果有必要, 進行具體治療. 室上性心律失常患者使用艾司洛爾控制心室率時應謹慎。, 如果患者血流動力學受損或服用其他物質, 從而減少外周阻力, 心充滿, 心肌收縮力, 電脈沖在心肌中的傳播, 因為, 儘管艾司洛爾迅速起效並發揮作用, 據報導,使用艾司洛爾導致了幾起死亡事件, 可能是為了控制心室率.
手術期間和術後心動過速和/或高血壓. 艾司洛爾不推薦用於繼發性高血壓患者, 與體溫過低導致的血管收縮有關.
支氣管痙攣疾病. 由於艾司洛爾是一種心臟選擇性阻滯劑, 可用於支氣管痙攣疾病患者, 但要小心, 小心滴定劑量,直至達到最低有效劑量. 如發生支氣管痙攣,應立即停止輸注; 如果有必要, 可以使用測試版2-興奮劑, 但要非常謹慎, 如果患者心室率已經過快.
糖尿病和低血糖. 應考慮掩蓋低血糖症狀的可能性 (心動過速, 高血壓) 糖尿病患者. 在有嚴重過敏史的背景下,可能會出現更嚴重的過敏反應,並且正常劑量的腎上腺素可能無法發揮治療作用。. 在濃度以上 10 mg/ml 可能的組織刺激. 如果輸注過程中出現局部反應, 必須停止行政管理並在其他地方恢復行政管理.
注意事項.
溶液濃度 250 mg/ml 使用前必須稀釋. 輸液 (濃度 10 毫克/毫升) 通過添加製備 5 G (20 毫升溶液濃度 250 毫克/毫升) 艾司洛爾裝在裝有液體的瓶子中,用於批量靜脈注射 500 毫升 (之前在無菌條件下將其從其中取出 20 毫升). 配製好的溶液保存 24 在室溫時; 它不應該被凍結. 不建議使用蝴蝶針.
合作
| 活性物質 | 互動說明 |
| 華法林 | FKV. 提高血漿濃度. |
| 維拉帕米 | FMR: 增效. 加強 (相互) 降壓作用; 聯合用藥對心率的負面影響會增加, 房室傳導和/或心臟收縮, 可能嚴重心動過緩, 作者блокада, 直到完成心臟驟停. |
| 格列吡嗪 | FMR: 增效. 艾司洛爾可增強效果, 低血糖的早期症狀可能掩蔽. |
| 地高辛 | FKV. FMR: 增效. 加強 (相互) 對 AV 傳導的影響. 艾司洛爾血漿濃度升高. |
| 地爾硫卓 | FMR: 增效. 加強 (相互) 降壓作用; 聯合用藥對心率的負面影響會增加, 房室傳導和/或心臟收縮, 可能嚴重心動過緩, 作者блокада, 直到完成心臟驟停. |
| 吲哚美辛 | FMR: antagonizm. 減少降壓作用 (它抑制在腎臟前列腺素的合成並抑制鈉和流體). |
| 門冬胰島素 | FMR: 增效. 艾司洛爾可增強效果, 低血糖的早期表現可能掩蔽 (特別是,不會出現心動過速). |
| 胰島素dvuhfaznыy [人類基因工程] | FMR: 增效. 艾司洛爾可增強效果, 可以掩蓋低血糖的早期症狀 (特別是, 不會出現心動過速). |
| Klonidin | FMR. 加強 (相互) 降壓作用; 血壓聯合任命可能失調, 心動過緩和房室傳導阻滯惡化. |
| 二甲雙胍 | FMR: 增效. 艾司洛爾可增強效果, 低血糖的早期症狀可能掩蔽 (特別是,不會出現心動過速). |
| 嗎啡 | FKV. 提高血漿濃度. |
| 奧曲肽 | FMR: 增效. 和 AUC - 效果下降 (和 AUC - 效果下降, 心律失常, 傳導障礙) 效果; 聯合使用需要減少劑量. |
| Prokaynamyd | FMR: 增效. 艾司洛爾可增加心臟抑製作用. |
| 瑞格列奈 | FMR: 增效. 艾司洛爾可增強效果, 低血糖的早期症狀可能掩蔽 (特別是,不會出現心動過速). |
| 利培酮 | FMR: 增效. 增強了降壓效果. |
| 利福平 | FKV. 它加速生物轉化,降低血. |
| 奎尼丁 | FMR: 增效. 艾司洛爾可增加心臟抑製作用. |