Cytarabin
När ATH:
L01BC01
Karakteristik.
Antimetaʙolit, pyrimidin-antagonist. Syntetiska Nuke, som innehåller arabinozu i den kolhydrat biexponentiellt.
Vitt eller benvitt kristallint pulver utan lukt, löslig i vatten, dåligt lösligt i etanol och kloroform. Molekylvikt - 243,22.
Farmakologisk verkan.
Antitumör, immunosuppressiv.
Tillämpning.
Lymfatisk och myeloblastic leukemi, kronisk myelogen leukemi (blastnыy kris), erytroleukemi, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya lymfom, benmärgen dysplasi syndrom (myelodysplastiskt syndrom).
Kontra.
Överkänslighet, Aplasi eller förtryck i benmärgen (på grund av strålning eller kemoterapi, inkl. historia), otillräcklig lever och njurar, akuta infektionssjukdomar, Vattkoppor, bältros.
Graviditet och amning.
Kontraindicerat vid graviditet (särskilt i I trimester).
Kategori åtgärder leder till FDA - (D). (Det finns tecken på risk för negativ åtgärd HP på frukt man, erhållits i forskning eller praktik, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, Trots den potentiella risken, Om läkemedlet du behöver i livshotande situationer eller i svår sjukdom, När säkrare medel inte kan tillämpas eller de är ineffektiva.)
Vid tiden för behandling ska sluta amma.
Bieffekter.
Från nervsystemet och sinnesorganen: mindre ofta (≤ 10% av patienterna) -toxisk effekt på centrala nervsystemet, lillhjärnan eller hjärnan, perifer neuropati (domningar eller stickningar i fingrarna, fötter eller ansikte; ovanlig trötthet); sällan är huvudvärken (Efter intratekalnogo införande), larm, hemorragisk konjunktivit, toxiska effekter på hornhinnan (obratimoe).
Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): undertryckande av benmärgsfunktion, leukopeni, trombocytopeni; sällan megaloblastnaya anemi, arytmi, tromboflebit (smärta vid injektionsstället).
Från andningsorganen: bronkospasm; sällan, lungödem eller diffus interstitiell pneumonit (hosta, andfåddhet).
Från mag-tarmkanalen: oftare (från 15-100% av patienterna) -illamående, kräkningar, aptitlöshet, stomatit, buksmärtor; mindre ofta-diarré; sällan, blödning i mag-tarmkanalen, esofagit, hepatotoxisk Åtgärd (gul hud eller sklera).
Med urin- och könsorganen: mindre ofta (≤ 10% av patienterna) — hyperurikemi eller nefropati (associerad med ökad produktion av urinsyra); sällan, urinretention.
Annat: mindre ofta (≤ 10% av patienterna) - Klåda, uppkomsten av fläckar på huden, sällan (≤ 2% patienter ) -Pannikulit, ”citarabinovyj syndrom” (smärta i ben eller muskler, bröstsmärta, feber, en känsla av allmänt obehag, sjukdom eller svaghet, röda ögon, hudutslag), håravfall.
Samverkan.
Cytotoxisk möjliga synergieffekter med metotrexat. Hämmar absorptionen av Digoxin i blodet.
Ökad risk för infektion när den överlappar med andra immunodepressantami (azatioprin, hlorambucilom, tsiklofosfamida, cyklosporin, merkaptopurin, gljukokortikoidami).
Det minskar effekten av allopurinol protivopodagricakih, kolchicin och sulfinpirazona.
Beredningar, orsakar myelosuppression, öka på grund av citarabinom leukopeni eller trombocytopeni.
När de administreras levande virusvacciner kan intensifiera vaccinvirusreplikation och ökad biverkningar eller minska produktionen av antikroppar i patientens kropp som svar på vaccinet, inaktiverade vacciner är att minska antivirala antikroppar.
Läkemedels oförenlig med heparin, Insulinom, ftoruracilom, oksacillinom, penicillin, metylprednisolon.
Överdosering.
Symptom: behandling med höga doser har åtföljts av en uttalad toxiska effekter med möjlig dödlig, inklusive reversibel toxisk effekt på hornhinnan och hemorragisk konjunktivit, CNS-dysfunktion (förvirring, trötthet, minnesförlust, kramper), Cerebellär dysfunktion (svårigheter i konversation, När stående eller gående; tremor), sår i magsäcken, peritonit (inklusive cystisk pnevmatoz tarm, leder till peritonitu), sepsis på grund av anslutningen sekundära infektioner på leukopeni, lungödem, leversvikt med hyperbilirubinemi, intestinal nekros, Nekrotiserande kolit, varje utbrott, orsakar fjällning, kardiomyopati, andnödssyndrom, utvecklas till lungödem och kardiomegalii, liksom den perifer motorisk och sensorisk neuropati.
12-flera i/i cefuroxim (under 1 Nej) citarabina dos 4,5 g / m ^2 varje 12 h orsakar permanenta förändringar i centrala nervsystemet och döden.
Behandling: symptomatisk, Det finns ingen specifik antidot.
Dosering och administration.
B / (långsam struino eller dropp), n / a, intratekal (intralumbalno). Läget in individuellt; används i kombination med andra läkemedel protivoopujolevami (cyklofosfamid, vynkrystyn, tioguanin, etc.) och prednisolon i olika diagram.
Daglig dos- 100 mg / m2, dosraten i alla införandet är 500-1000 mg. Sjuka äldre eller med reducerad reserver blod utsedd dos på 50-75 mg/m2.
Omedelbart före användning, innehållet i hår inledande izotoniceski lösning av koksalt eller vatten för injektionsvätskor (för i/med införandet i 400 ml, för s/c och intratekalnogo i 1 ml).
B / (släppa), 100 mg / m2 /dag i form av två infusioner av 3 timmars intervall 10 h eller kontinuerligt 24 h för 4-7 dagar (maximal enhetsdos — 3 g / m ^2).
P /, av 20 mg / m2 2-3 gånger dagligen i 3-10 dagar (inte mer).
Intratekalno, 20 mg / m2 (vanligen i kombination med metotrexat dos 12,5 mg / m2) varje 3 dagar 2 Sol.
Spendera 4-7 kurser med ett intervall om 10-14 dagar.
Försiktighetsåtgärder.
Tillämpningen av citarabina bör vara under strikt kontroll av blod (dagligen eller varannan dag), Hematopoetiska benmärg (före och efter varje kurs av terapi), leverfunktionen (minst en gång i veckan), utsöndringsorganen funktioner i njurarna (före och efter loppet av behandling). Genom att minska antalet celler under 1 x 109/l eller av antalet blodplättar understiger 50 h 109/l annullering citarabina innan restaurering laboratoriet av blod, Tilldela sedan en lägre dos.
Särskilda försiktighetsåtgärder (förkastandet av / m injektion, ett urintest, avföring och hemliga ockult blod, vägran att ta acetylsalicylsyra, potentiella trombocyttransfusioner, etc ..) Det är nödvändigt att iaktta vid trombocytopeni; när leukopeni - noggrant följa utvecklingen av infektioner. Patienter med neutropeni med en ökning av kroppstemperaturen av antibiotika bör inledas empiriskt.
Äldre patienter kan behöva en lägre dos (mer benägna att åldras nedsatt njurfunktion).
Tandvård bör vara avslutad före start av behandling eller uppskjuten tills normalisering av blodbilden (kan öka risken för mikrobiell infektion, bromsa läkningsprocessen, krovotochivosty höger). Under behandling försiktig när du använder tandborstar, trådar eller tandpetare.
Var försiktig i kombinationsterapi; varje produkt måste tas i rätt tid.
För att förebygga hyperurikemi i processen är viktig nog vätskeintag och urinproduktion för efterföljande förstärkning ger urikosurisk, i vissa fall användning av allopurinol.
Under behandlingsperioden rekommenderas inte vaccination virusvacciner, Du bör undvika kontakt med människor, fick vaccin mot polio, patienter med bakterieinfektioner. Använd levande virus vaccin hos patienter med leukemi i remission bör inte vara åtminstone 3 månader efter den sista cykeln av kemoterapi. Immunisering av oral poliovaccin människor, Det är i nära kontakt med patienten, särskilt familjemedlemmar, bör skjutas upp.
Utseendet på tecken på depression av benmärgsfunktion, ovanlig blödning eller blödning, svart tjärliknande avföring, blod i urinen eller avföring eller efter röda prickar på huden kräver omedelbar läkares råd.
Var försiktig för att undvika oavsiktliga snitt med vassa föremål (rakhyvel, sax), Undvik kontakt sport eller andra situationer, vilket sannolikt kommer att blödning eller trauma.
För beredning av läkemedel för användning hos spädbarn rekommenderas inte att använda lösningsmedel, innehållande bensylalkohol. Tillämpningen av lösningsmedel, som innehåller bensylalkohol, Det bör också undvikas när du förbereder granatkastare, avsedda att bota vid höga doser och intratekalnogo introduktion.
Under behandlingen rekommenderas att använda preventivmedel.
Försiktighetsåtgärder.
Ansökan citarabina måste utföras av särskilt utbildad medicinsk personal med de föreskrivna försiktighetsåtgärderna vid förberedelse och gallring injektion lösningar (i rutan sterila, med användning av disponibel kirurgiska handskar och masker) och förstörelsen av nålar, sprutor, flaskor, ampuller och återstoden av den oanvända produktens.
Samverkan
Aktiv substans | Beskrivning av interaktion |
Azatioprin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) immunsuppression, kan minska tolerans mot infektion. |
Allopurinol | FMR. Mot bakgrund av citarabina minskar protivopodagricheskij effekt. |
Digoxin | FKV. Mot bakgrund av citarabina hämmade induktion. |
Doxorubicin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekter, inkl. och frekvensen och svårighetsgraden av biverkningar. |
Merkaptopurin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) immunsuppression, kan minska tolerans mot infektion. |
Metylprednisolon | FV. Lösningarna är inte kompatibla (bör inte blandas "i samma spruta"). |
Metotrexat | FMR. FV. Stärker (inbördes) cytotoxisk effekt. Lösningarna är inte kompatibla (bör inte blandas "i samma spruta"). |
Oxacillin | FV. Lösningarna är inte kompatibla (bör inte blandas "i samma spruta"). |
Takrolimus | FMR: synergism. Stärker (inbördes) immunsuppression, kan minska tolerans mot infektion. |
Ftoruracil | FMR. FV. Stärker (inbördes) cytotoxisk effekt. Lösningarna är inte kompatibla (bör inte blandas "i samma spruta"). |
Khlorambutsil | FMR: synergism. Stärker (inbördes) immunsuppression, kan minska tolerans mot infektion. |
Cyklosporin | FMR: synergism. Stärker (inbördes) immunsuppression, kan minska tolerans mot infektion. |
Cyklofosfamid | FMR: synergism. Stärker (inbördes) effekter, inkl. risken för och svårighetsgraden av sidan; Samtidig användning kan minska motståndskraft mot infektioner, öka frekvensen av kardiomyopati (dödlig) och andra negativa fenomen. |