Merkaptopurin

När ATH:
L01BB02

Karakteristik.

Antimetaʙolit, avser en grupp av purin analoger. Av byggnad nära adeninu (6-aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-amino − 6-oksipurin), Det är behandling som härrör. Gult kristallint pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten och alkohol, lösligt i varmt vatten, i alkaliska lösningar. Molekylvikt 170,19.

Farmakologisk verkan.
Antitumör, immunosuppressiv.

Tillämpning.

Akut leukemi lymfoblastnыy, akut myeloisk leukemi (inkl. akut mielocitarnyj leukemi), exacerbation av kronisk myeloisk leukemi, horionepitelioma livmoder, retikulez, kronisk granulocyt leukemi.

Kontra.

Överkänslighet, motståndet av tumörer, undertryckande av benmärgsfunktion (leukopeni med ett antal vita blodkroppar mindre än 3 10⁹/l, trombocytopeni med trombocytantal mindre än 100 10⁹/l), Vattkoppor, bältros och andra infektioner, levern och njurarna, gikt eller njursten sjukdom i historia.

Graviditet och amning.

Kontraindicerat vid graviditet. Använd mercaptopourina under graviditeten har åtföljts av en ökad risk för missfall eller för tidig födsel.

Kategori åtgärder leder till FDA - (D). (Det finns tecken på risk för negativ åtgärd HP på frukt man, erhållits i forskning eller praktik, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, Trots den potentiella risken, Om läkemedlet du behöver i livshotande situationer eller i svår sjukdom, När säkrare medel inte kan tillämpas eller de är ineffektiva.)

Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, svaghet.

Från cirkulationssystemet och blod: den mest ofta anemi, leukopeni, trombocytopeni (under aktiv terapi vid akut mielogennom leukemipatienter ofta noterat mellan relativa aplazii benmärg, Det är viktigt att genomföra lämpliga underhållsbehandling).

Från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, diarré, aptitlöshet, hepatotoxisk Åtgärd (har giftiga-allergiska ursprung och förekommer ofta när överskottet av doser 2,5 mg / kg / dag) eller kolestas (gul hud eller sklera); sällan är sjukdomen (oftast vid höga doser), sår i magsäcken, hepatisk encefalopati.

Med urin- och könsorganen: mindre ofta är hyperurikemi eller nefropati.

För huden: dermatomelasma, hudutslag, klåda.

Annat: immunsuppression och känslighet för infektioner.

Samverkan.

Allopurinol, probenecid, sulfinpirazon, colchicin ökning (inbördes) aktivitet och toxicitet. Allopurinol ökar den toxiska effekten på grund av långsammare ämnesomsättning. Mot bakgrund av urikozuričeskih protivopodagricakih medel ökar risken för nefropati. När den kombineras med användning av indirekta antikoagulyantami mercaptopurin kan öka antikoagulyantnuu aktivitet och/eller risken för blödningar till följd av minskningen av levern syntes av koagulationsfaktorer och trombocyter kränkningar, antingen minska antikoagulyantnuu verksamhet genom ökad syntes eller protrombin aktivering. Mielotoksicnae droger eller strålbehandling additiva körde benmärgen. Andra immunosuppressiva (glukokortikoider, azatioprin, khlorambutsil, kortykotropyn, cyklofosfamid, cyklosporin) öka risken för infektioner och sekundära tumörer (åtgärder för ökad immunodepressivnogo). Samtidig mottagning med doksorubitsinom ökar betydligt risken för levertoxicitet. Det finns en komplett korsresistens mellan mercaptopourinom och tioguaninom. I kombination med levande virala vacciner kan orsaka intensifiering av processen för replikation av vaccinvirus, ökade biverkningar av vacciner och minska produktionen av antikroppar som svar på både levande, och inaktiverade vacciner.

Överdosering.

Symptom: omedelbar-anorexi, illamående, kräkningar, diarré; uppskjutna — mielosuprescia, leverdysfunktion, gastroenterit.

Behandling: symptomatisk (ett effektivt sätt finns det ingen antagonist, hemodialys är praktiskt inte effektiv).

Dosering och administration.

Inuti. Vuxna och barn initiala dosen av inne- 2,5 mg/kg/dag eller 80-100 mg/m² (genomsnitt, 100-200 mg-vuxna, 50 mg-barn 5 år). Eventuellt ökande doser upp till 5 mg / kg / dag (inte mer) under 4 Sol. Underhållsdos: 1,5-2,5 mg/kg eller 50-100 mg/m² per dag. Patienter med hepatic och renal fel dos minskas. När du tilldelar samtidigt med allopourinolom (300-600 mg/dag) använde bara 1/3-1/4 normala doser av mercaptopurin (minskad ämnesomsättning på grund av för att blockad av xantin oxidas).

Daglig dos vanligen tillämpas en gång.

Används i kombinationskemoterapi.

Försiktighetsåtgärder.

Akta oss utse äldre (mer benägna att åldras nedsatt njurfunktion) och barn (Det kräver en minskning av dosen), patienter, som tidigare var strålning eller kemoterapi, patienter med tumörer i njure, i njur- och leversvikt.

Patienten måste varnas om drogen toxicitet och avvisning av tillämpa den utan råd från läkare. Kan öka risken för sekundär cancer och nefropati (orsakas av ökad bildningen av urinsyra). För att undvika risken för nefropati bör inte användas tillsammans med urinsyradrivande mercaptopourinom. Vara försiktig efter cancer eller strålbehandling.

Försiktighet rekommenderas vid hantering med piller (dela dem i hälften) att undvika kontaminering av händer eller andas in drogen.

Tandvård bör vara avslutad före start av behandling eller uppskjuten tills normalisering av blodbilden (kan öka risken för mikrobiell infektion, bromsa läkningsprocessen, krovotochivosty höger). Under behandling försiktig när du använder tandborstar, trådar eller tandpetare.

Var försiktig i kombinationsterapi; varje produkt måste tas i rätt tid.

Under behandlingen är det viktigt nog vätskeintag och urinproduktion för efterföljande förstärkning ger urikosurisk.

Under behandlingsperioden rekommenderas inte vaccination virusvacciner, Undvik kontakt med människor, fick vaccin mot polio, patienter med bakterieinfektioner. Använd levande virus vaccin hos patienter med leukemi i remission bör inte vara åtminstone 3 månader efter den sista cykeln av kemoterapi. Immunisering av oral poliovaccin människor, Det är i nära kontakt med patienten, särskilt familjemedlemmar, bör skjutas upp.

Utseendet på tecken på depression av benmärgsfunktion, ovanlig blödning eller blödning, svart tjärliknande avföring, Blod i urinen eller avföring eller efter röda prickar på huden kräver omedelbar läkares råd.

Var försiktig för att undvika oavsiktliga snitt med vassa föremål (rakhyvel, sax), Undvik kontakt sport eller andra situationer, vilket sannolikt kommer att blödning eller trauma.

Hos patienter med avancerad bör som ett resultat av ansökan vara trombocytopeni mercaptopourina särskilda försiktighetsåtgärder (gränsfrekvens venpunktion, förkastandet av / m injektion, ett urintest, avföring och hemliga ockult blod; förhindra förstoppning, vägran av användningen av acetylsalicylsyra, etc.)

Försiktighetsåtgärder.

Behandling måste bäras ut och kliniska gematologicakim kontroll. Under och efter behandlingen (under 2 Sol) åtminstone 2 En gång i veckan bedriva övervakning av perifert blod och kostnomozgovy blod. Nödvändigt att övervaka lever och njurfunktion, nivån av urinsyra i blodet.

Att förhindra gieperriquemii att dricka, Om nödvändigt, allopurinol och alkalisering av urinen. Med en minskning i antalet leukocyter och trombocyter under en acceptabel nivå, Benägenheten till blödning eller gulsot visas mercaptopurin bör avskaffas. Du måste noggrant övervaka blod bilden och, om nödvändigt, Understödjande behandling och blodtransfusion. Patienter som utvecklar leukopeni bör övervakas noga för tecken på infektion, Vid behov ordinera antibiotika. Neutropena patienter med en ökning av kroppstemperaturen av bredspektrumantibiotika som föreskrivs empiriskt dess att resultaten av bakteriologiska undersökningar och relaterade diagnostiska test.

Under behandling av eventuella sexuella partners rekommenderas det att du använder preventivmedel.