Prednizolón (ATC kód A07EA01)
Keď ATH:
A07ea01
Charakteristický.
Hormonálna agenti (glukokortikoidov pre systémové a lokálne). To sa dehydratuje analóg hydrokortizónu.
V lekárskej praxi používať prednizón a prednizolón gemisukcinat (I / O alebo / m).
Prednizolón - biela alebo biela so slabým nádychom nažltlý kryštalický prášok;. Prakticky nerozpustný vo vode, Mierne rozpustný v alkohole, xloroforme, dioksane, metanol. Molekulová hmotnosť 360,44.
Prednizolón hemisukcinát - biela alebo biela s kremovatym kryštalického prášku;. Rozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 460,52.
Farmakologický účinok.
Glukokortikoidy, protizápalový, antialergický, protivoshokovoe, imunosupresívne.
Aplikácia.
Parenterálnej podávanie. Akútne alergické reakcie; bronchiálna astma, astmatické status; prevenciu alebo liečbu thyrotoxic odpovede a thyrotoxic kríze; otras, vr. rezistentné voči iným terapiám; infarkt myokardu; akútna nedostatočnosť nadobličiek; ciróze pečene, akútna hepatitída, akútne zlyhanie obličiek; Otrava vypaľovať kvapaliny (k zníženiu zápalu a zabrániť obmedzeniu zjazvenie).
Intra: reumatoidná artritída, Spondylitídy, posttravmaticheskiy artritída, osteoartritída (v prípade, že sú podstatné známky zápalu kĺbov, synovitída).
Pills. Systémové ochorenia spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, sklerodermia, Nodózna nodosa, Dermatomyozitída, reumatoidná artritída); akútne a chronické zápalové ochorenia kĺbov: podagricheskiy a psoriaticheskiy artritída, osteoartritída (vr. posttraumatický), polyarthritis, zmrznuté rameno, ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída), yuvenilynыy artritída, Stále je syndróm u dospelých, ʙursit, nešpecifická tendosynovitída, synovitída a epikondylitída; reumatická horúčka, Akútna reumatická choroba srdca; bronchiálna astma; akútne a chronické alergické ochorenia: alergie na lieky a potraviny, sérovej chorobe, žihľavka, nosové alergie, angioedém, liek vyrážka, peľ choroba; choroby kožné: pemphigus, svrab, ekzém, atopická dermatitída, atopická dermatitída, kontaktná dermatitída (s poškodením veľkej ploche pokožky), lieková reakcia, seboroická dermatitída, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), bulózna dermatitída herpetiformis, malígny exsudatívnej erytém (Stevens-Johnsonov syndróm); opuch mozgu (vr. uprostred nádor na mozgu, alebo spojené s operáciou, rádioterapia alebo poranenie hlavy) po predbežnom parenterálnej podávaní; kongenitálna adrenálna hyperplázia; primárny alebo sekundárny nedostatočnosti nadobličiek (vr. stav po odstránení nadobličiek); ochorenie obličiek autoimunitného pôvodu (vr. akútna glomerulonefritída), nefrotický syndróm; subakútna tyreoiditida; ochorenie krvi: agranulocytóza, panmyelopathy, autoimmunnaya gemoliticheskaya anémia, Vrodený (erythroidní) gipoplasticheskaya anémia, akútna lymfatická- a myeloidná leukémia, limfogranulematoz, mnohopočetný myelóm, trombotsitopenicheskaya purpura, sekundárna trombocytopénia u dospelých, erytroblastopenie (эritrotsitarnaya anémia); ochorenie pľúc: Akútne alveolitis, fibróza lyegkikh, саркоидоз II až III ст.; tuberkulóznej meningitída, pľúcna tuberkulóza, inhalácia pneumónie (v kombinácii s konkrétnym chemoterapiou); berilióza, Löffler syndróm (nemôže byť predmetom inou terapiou); rakovina pľúc (v kombinácii s cytostatikami); roztrúsená skleróza; gastrointestinálnych ochorení (odstrániť pacienta z kritického stavu): yazvennыy kolitída, Crohnova choroba, Miestne enteritída; zápal pečene; prevenciu rejekcie štepu; hyperkalciémia na pozadí rakoviny; nevoľnosť a vracanie pri cytostatickej liečby; očné alergie: alergické rohovkovej vredy, alergický zápal spojiviek formulár; zápalové ochorenia oka: prestúpil ophtalmia, ťažký pomalý predné a zadné uveitída, zápal zrakového nervu.
Masť: žihľavka, atopická dermatitída, atopická dermatitída, jednoduchý chronická zoster (obmedzenej neurodermatitída), ekzém, seboroická dermatitída, diskoidní lupus erythematosus, jednoduchý a alergická dermatitída, lieková reakcia, erytrodermia, svrab, alopécia; epikondylitída, tendosynovyt, ʙursit, zmrznuté rameno, keloidné jazvy, işialgija.
Očné kvapky: neinfekčné zápalové ochorenie predného segmentu oka - iritída, iridocyklitída, uveitída, episkleritída, skleritída, zápal spojiviek, parenchýmu a diskoidní rohovky bez poškodenia epitelu rohovky, alergická konjunktivitída, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, zápal po zranení oka a chirurgických zákrokoch, prestúpil ophtalmia.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť (pre krátkodobé použitie systému pre zdravie, je iba kontraindikáciou).
Pre systémovú aplikáciu: parazitárne a infekčné ochorenie vírusového, hubová alebo bakteriálny pôvod (v súčasnej dobe bez príslušného chemoterapie alebo v nedávnej dobe prevedený, vrátane nedávnej kontakt s pacientom): herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fázy), povoliť vetryanaya, Kor; ameʙiaz, strongiloidoz (alebo podozrenie na); systémová mykóza; aktívne a latentnej tuberkulózy. Žiadosť o závažných infekčných ochorení je prípustné iba na pozadí špecifického terapie. Stavy imunodeficiencie (vr. AIDS alebo infekcia HIV), post-očkovanie obdobie (doba trvania 8 Sun a up 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po BCG vakcinácii; gastrointestinálnych ochorení (vr. žalúdočné a dvanástnikové vredy, esophagitis, zápal žalúdka, akútne alebo latentné peptický vred, nedávno založená črevnej anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácia alebo abscesu, divertikulitída); ochorenia kardiovaskulárneho systému, vr. nedávny infarkt myokardu (u pacientov s akútnym infarktom myokardu a subakútnej môžu sa šíriť nekrózu, spomaľuje tvorbu jazvy tkaniva a, čím, prasknutie srdcového svalu), dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, arteriálnej hypertenzie, hyperlipidémia; endokrinných ochorení: cukrovka (vr. porušenie sacharidov tolerancie), tyreotoxikóza, gipotireoz, hypofýzy bazofíliu; ťažkou chronickou renálnou a / alebo pečeňová nedostatočnosť, nefrourolitiaz; hypoalbuminémia a stav, predisponujúce k jeho výskytu; systémová osteoporóza, myasthenia Gravis, akútne psychózy, Obezita III-IV Art., obrna (s výnimkou bulbárna forme encefalitídy), otvorene- zakrыtougolynaya a glaukóm, tehotenstvo, laktácie.
Pre intraartikulárne podávanie: predchádzajúca kĺbu, abnormálne krvácanie (endogénne alebo spôsobené použitím antikoagulancií), chressustavnoy zlomenina, infekčné (septický) zápal v kĺboch a periartikulárnych infekcií (vr. história), časté infekčné ochorenie, Výrazný periartikulárnom osteoporózy, žiadne známky zápalu v kĺbe (T. N. "Dry" joint, ako je napríklad osteoartritída, bez známok synovitída), Výrazný kostí deštrukcie a deformita kĺbu (ostrý zúženie spoločného priestoru, ankiloz), nestabilita kĺbu v dôsledku artritídy, aseptická nekróza formatívnych spoločných epifýz kostí, tehotenstvo.
Pri aplikácii na kožu: Bakteriálne, Vírusový, plesňové ochorenia kože, kožné prejavy syfilisu, lupus, kožné nádory, akné vulgaris, růžovka (možnému zhoršeniu ochorenia), tehotenstvo.
Očné kvapky: vírusové a hubové choroby oka, zápal spojiviek, akútne hnisavý, hnisavé infekcie sliznice očí a očných viečok, hnisavý vred rohovky, vírusová konjunktivitída, trachóm, glaukóm, porušenie integrity epitelu rohovky; Tuberkulóza oči; stav po odstránení cudzieho telesa rohovky.
Tehotenstvo a dojčenie.
Použitie kortikosteroidov v priebehu tehotenstva, je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti nebola vykonaná). Ženy v plodnom veku by mali byť upozornení na potenciálne riziko pre plod (Kortikosteroidy prestupujú placentou). To by malo byť starostlivo sledovaní pre novorodencov, ktorých matky počas tehotenstva boli liečené kortikosteroidy (nedostatočnosť nadobličiek sa môže vyvíjať v plodu a novorodenca).
Nepoužívajte často, veľké dávky, po dlhú dobu. Dojčiace ženy by mali prestať dojčiť akúkoľvek, alebo užívanie drog, najmä vo vysokých dávkach (kortikosteroidy preniknúť do materského mlieka a mohol potlačiť rast, výroba endogénnych kortikosteroidov a spôsobiť vedľajšie účinky u novorodenca).
Prednizolón ukázali byť teratogénny u mnohých druhov zvierat, si to v dávkach, ekvivalentná dávka pre človeka. V štúdiách na gravidných myší, potkanov a králikov bolo zvýšenie výskytu rázštepu podnebia u potomkov.
Vedľajšie účinky.
Frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov závisí od spôsobu, akým, trvanie použitia, použitý dávkovanie a možnosť zhody cirkadiánny rytmus určenia PM.
Systémové účinky
Metabolizmus: meškanie Na+ a telesná tekutina, kaliopenia, hypokaliemická alkalóza, záporné saldo dusíka v dôsledku katabolizmu bielkovín, giperglikemiâ, glykozúria, priberanie na váhe.
Na strane endokrinného systému: sekundárne nadobličiek a hypotalamus-hypofýza nedostatočnosť (najmä v časoch stresu, ako je napríklad choroba, trauma, chirurgia); Cushingov syndróm; Rast potlačenie u detí; nepravidelná menštruácia; znížená tolerancia na sacharidy; prejav latentného diabetes mellitus, zvyšujú potrebu inzulínom alebo antidiabetík u pacientov s diabetom.
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): zvýšený krvný tlak, vývoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšenej závažnosti chronického srdcového zlyhania, hyperkoagulačný, trombóza, Zmeny na EKG, typické hypokaliémia; u pacientov s akútnym infarktom myokardu a subakútnej - šírenie nekrózy, spomaľuje tvorbu jazvy tkaniva s možným prasknutie srdcového svalu, okluzívny choroba.
Na strane pohybového aparátu: svalová slabosť, steroidnaya myopatia, strata svalovej hmoty, osteoporóza, zlomenina kompresie chrbtice, aseptická nekróza hlavice stehennej kosti a ramenné kosti, patologické zlomeniny dlhých kostí.
Zo zažívacieho traktu: steroid vred s možnou perforáciou a krvácanie, pankreatitída, nadúvanie, ulcerózna esophagitis, zažívacie ťažkosti, nevoľnosť, vracanie, zvýšená chuť do jedla.
Pre kožu: Hyper- alebo hypopigmentácia, a každý podkožný atrofia, absces, atrofická band, akné, oneskorené hojenie rán, stenčenie kože, petechie a ekchymóza, эritema, zvýšené potenie.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: duševné poruchy, ako je delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, depresia; zvýšená syndróm vnútrolebečný tlak stagnujúci bradavky Zrakový nerv (pseudotumor mozgu - často u detí, obvykle po znížení príliš rýchlom dávky, Symptómy - bolesť hlavy, zhoršenie zrakovej ostrosti alebo dvojité videnie); poruchy spánku, závrat, závrat, bolesť hlavy; náhla strata zraku (parenterálne v hlave, Krk, turbinates, Skalp), posterior subkapsulárna formácie šedého zákalu, zvýšenie vnútroočného tlaku s možným poškodením zrakového nervu, glaukóm; steroidné exophthalmos.
Alergické reakcie: Generalizovaný (atopická dermatitída, žihľavka, anafylaktický šok) a miestne.
Ostatné: celková slabosť, maskovanie symptómov prenosných chorôb, omdlieť, odňatia.
Pri aplikácii na kožu: steroid akné, purpura, teleangiэktazii, pálenie a svrbenie kože, podráždenie a suchosť kože; dlhodobé užívanie a / alebo aplikovať na veľkú plochu, môže byť prejavom systémových nežiaducich účinkov, Vývoj Cushing (V týchto prípadoch nahradiť masť); dlhodobé užívanie masti môže tiež vyvinúť druhotnej infekcie kožných lézií, atrofické zmeny, hypertryhoza.
Očné kvapky: pri dlhodobom užívaní - zvýšená vnútroočný tlak, poškodenia zrakového nervu, posterior subkapsulárna formácie šedého zákalu, závažnosti porušenia a zúženie zorného poľa (rozmazaniu alebo strata zraku, boľavé oči, nevoľnosť, závrat), Pri riedení rohovky - nebezpečenstvo perforácie; zriedka - šírenie vírusových alebo hubových ochorení očí.
Spolupráca.
So súčasným použitím srdcových glykozidov, a prednizolón, pretože vznikajúce hypokaliémia zvyšuje riziko srdcových arytmií. Barbituráty, antiepileptiká (fenytoín, Karbamazepín), rifampicín zrýchľuje metabolizmus glukokortikoidov (indukciou mikrozomálnych enzýmov), oslabiť ich činnosť. Antihistaminiká k oslabeniu prednizolónu. Tiazidové diuretiká, Amfotericín B, inhibítory karboanhydrázy zvyšujú riziko ťažkou hypokalémiou, Už+-obsahujúce lieky - opuch a zvýšiť krvný tlak. Pri použití prednizolón a paracetamol zvyšuje riziko hepatotoxicity. Orálny antikoncepčné prípravky, obsahujúce estrogén, môže zmeniť väzbu na bielkoviny a metabolizmus prednizolónu, zníženie klírensu a zvýšenie T1/2, posilňovanie, tak, terapeutické a toxické účinky prednizolón. V prípade súčasného podávania prednizolónu a antikoagulancií (deriváty kumarínu, indandiona, Heparín) možné oslabenie antikoagulačného pôsobenia minulosti; dávka by mala byť overená na základe definície PV. Tricyklické antidepresíva môžu zvyšovať duševnej poruchy, spojený s ohľadom prednizón, vr. závažnosť depresie (by nemal byť predpisovať na liečbu týchto porúch). Prednizolón oslabuje hypoglycemické pôsobenia perorálnymi antidiabetikami, inzulín. Imunosupresívne lieky zvyšujú riziko infekcie, lymfómov a iných lymfoproliferatívne poruchy. NSAID, kyselina acetylsalicylová, Alkohol zvyšuje riziko vredov a krvácania z gastrointestinálneho traktu. Počas obdobia imunosupresívnych dávok kortikosteroidov a vakcín, obsahujúce živé vírusy, replikácie vírusov a vývoj vírusových chorôb, zníženie produkcie protilátok (súbežné použitie sa neodporúča). Pri použití s inými vakcínami - môže zvýšiť riziko neurologické komplikácie a zníženú tvorbu protilátok. Zvýšenie (dlhodobé užívanie) kyselina listová. To zvyšuje pravdepodobnosť porúch v metabolizme elektrolyt pozadí diuretík.
Nadmerná dávka.
Riziko predávkovania sa zvyšuje s dlhodobým užívaním prednisonu, najmä vo veľkých dávkach.
Príznaky: zvýšený krvný tlak, periférny edém, zvýšené vedľajšie účinky lieku.
Liečba akútneho predávkovania: okamžitý výplach žalúdka alebo vyvolanie vracania, Špecifické antidotum nie je nájdený.
Liečba chronickej predávkovania: by malo znížiť dávku drogy.
Dávkovanie a správa.
Vnútri, parenterálne (I /, / M), vnutrisustavno, navonok. Cesta podávania a dávkovacieho režimu sa volí individuálne v závislosti od povahy a závažnosti ochorenia, stav pacienta a reakcii na terapiu.
Vnútri (Všetky alebo väčšinu dávky ráno). Keď substitučná liečba počiatočná dávka 20 až 30 mg / deň, údržba - 5-10 mg / deň. Ak je to nutné, použite vyššiu dávku. Liečba sa pomaly zastavil, postupnom znižovaní dávok. Pre deti, počiatočná dávka - 1-2 mg / kg telesnej hmotnosti za deň pre 4-6 recepcie, údržba - 0,3 - 0,6 mg / kg / deň.
Veľkých kĺbov injekčne 25-50 mg, v stredne veľkých kĺbov - 10-25 mg, v malom - 5-10 mg. Pre infiltrácii tkaniva - z 5 na 50 mg, intralesionální na Dupuytrenová kontraktúra.
B / (zvyčajne najprv jet, potom kvapkať), ak nemôžete / v podávaná / M v rovnakých dávkach. V šoku jednej dávky 0.05-0.15 g (V závažných prípadoch, na 0,4 g), Znovu - cherez 3-4 pm, denná dávka 0,3-1,2 g. Pri akútnej nedostatočnosti nadobličiek jednej dávky 0,1-0,2 g, 0,3-0,4 g denne. Keď je astmatický stav spravuje 0,5-1,2 g / deň s následným znížením dávky na 0,3-0,15-0,1 g / deň. Ak sa závažné alergické reakcie na dávke 0,1-0,2 zavedeného g / deň.
Očné kvapky vštepila spojovkového vaku: 1-2 kvapky 3 raz denne, V akútnych prípadoch, liečba je vštepil každé 2-4 hodiny. Po očnej chirurgii je predpísaný iba po dobu 3-5 dní po operácii.
Navonok. Masť sa nanáša v tenkej vrstve na postihnutú kožu 1-3 krát za deň. Dĺžka liečby závisí na povahe ochorenia a účinnosti liečby, a je, zvyčajne, 6-14 Dní. V obmedzených oblastiach, na zvýšenie účinku možného využitia oklúznymi.
Bezpečnostné opatrenia.
Menovať glukokortikoidy by malo byť v najmenších dávkach a minimálne trvanie času, potrebné na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku. V menovanie by malo vziať do úvahy denná cirkadiánní rytmus endogénna sekrécia glukokortikoidov: 6-8 hodín ráno predpísané väčšiu (Všetky alebo) dávky.
V prípade pacientov, stresových, Sme na liečbu kortikosteroidmi, To ukazuje parenterálnej podanie kortikosteroidov, počas a po stresujúce situácie.
Ak máte v anamnéze psychózy naznačujú vysoké dávky predpísané pod prísnym lekárskym dohľadom.
Počas liečby, najmä pri dlhodobom používaní, Mali by sme pozorne sledovať dynamiku rastu a rozvoja detí, potreba kontrolovať oftalmológa, Ovládanie BP, vody a elektrolytov rovnováhy, Hladiny glukózy v krvi, pravidelnej analýzy buniek periférnej krvi.
Náhle prerušenie liečby môže spôsobiť vývoj akútnej nedostatočnosti nadobličiek; dlhodobé užívanie nemôže naraz zrušiť drogu, Dávka by mala byť znížená postupne. S náhlym zrušením po dlhodobom používaní sa môže vyvinúť stiahnutie, Prejavuje sa horúčkou, myalgia a artralgia, nevoľnosť. Tieto príznaky sa môžu objaviť, aj v prípade, že, Pokiaľ nie je označený nedostatočnosť nadobličiek.
Prednizolón môže maskovať príznaky infekcie, znížiť odolnosť voči infekcii.
Počas liečby očných kvapiek je potrebné kontrolovať vnútroočný tlak a rohovku.
Pri použití masti u detí 1 a staršie potrebné obmedziť celkovú dobu liečby a odstránenie aktivít, čo vedie k zvýšenej absorpcii a resorpcie (Zahrievanie, upevňovacie a oklúznymi). Pre prevenciu infekčných kožných lézií Prednisolon masť odporúčajú podávať v kombinácii s antibakteriálnymi a antimykotík.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu je oslabená; so spoločným vymenovaním je nutné sledovať koncentrácia glukózy v krvi,. |
Kyselina acetylsalicylová | Zvýšenie (vzájomne) riziko tvorby vredov a gastrointestinálneho krvácania. Na pozadí zrušenie prednizolónu (znižuje plazmatické hladiny) Koncentrácia v krvi môže vzniknúť, niekedy viesť k toxickým účinkom. |
Glimepirid | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu je oslabená; so spoločným vymenovaním je nutné sledovať koncentrácia glukózy v krvi,. |
Glipizid | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu je oslabená; so spoločným vymenovaním je nutné sledovať koncentrácia glukózy v krvi,. |
Digoxín | FMR: synergizmus. Na pozadí prednizolónu (zvyšuje stratu draslíka) To zvyšuje pravdepodobnosť toxických prejavov (hypokalémii zvyšuje citlivosť myokardu na digoxínu). |
Inzulín aspart | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu je oslabená; so spoločným vymenovaním požadované kontroly glykémie. |
Inzulín dvuhfaznыy [ľudské genetické inžinierstvo] | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu je oslabená; kombinovaný vymenovanie je nutné kontrolovať hladinu glukózy v krvi. |
Inzulínu rozpustný [bravčové monokomponentný] | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu je oslabená; kombinované použitie vyžaduje sledovanie hladiny glukózy v krvi. |
Sodná soľ levotyroxínu | FKv. FMR. Na pozadí oslabené prednizolónu (krátky, bez vývoja hypotyreózy) účinok; preto, že znižuje koncentráciu tyroxín globulínu viažuceho, môže znížiť obsah soli levotyroxínu spojené plazmy. |
Metformín | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu je oslabená; kombinované použitie vyžaduje monitorovanie hladiny glukózy v krvi. |
Pioglitazón | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu je oslabená; spoločná aplikácia vyžaduje sledovanie hladiny glukózy v krvi. |
Protirelin | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu zníženého (stimuluje sekréciu tyreotropín). |
Repaglinid | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu je oslabená; so spoločným vymenovaním vyžadované monitorovanie hladiny glukózy v krvi. |
Rifampicín | FMR: antagonizm. To urýchľuje a znižuje účinok biotransformácia. |
Rosiglitazón | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu je oslabená; kombinované použitie vyžaduje sledovanie hladiny glukózy v krvi. |
Somatropín | FMR: antagonizm. Na pozadí účinku prednizolónu - stimuláciu rastu - znížená. |
Cyklosporín | FKv. Znižuje vôľu a predlžuje účinok. |