Цitaraʙin

Când ATH:
L01BC01

Caracteristică.

Antimetaʙolit, antagonist de pirimidină. Nucleozid sintetic, care conține arabinoză în partea de carbohidrați a moleculei.

Alb sau aproape albă cristalină fără miros, solubil în apă, ușor solubil în etanol și cloroform. Greutate moleculară - 243,22.

Acțiune farmacologică.
Antitumoral, imunosupresoare.

Cerere.

Leucemie limfoblastică și mieloblastică, leucemie mieloida cronica (Criza blastnыy), eritroleucemia, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya limfom, sindromul displaziei măduvei osoase (sindrom mielodisplazic).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, aplazia sau depresia funcției măduvei osoase (datorită radiațiilor sau chimioterapiei, incl. istorie), insuficiența funcției hepatice și renale, boli infecțioase acute, permite vetryanaya, sindrila.

Sarcina și alăptarea.

Contraindicat în timpul sarcinii (în special în trimestrul I).

Acțiuni categoria duce la FDA - D. (Există dovezi de riscul de efecte adverse ale medicamentelor asupra fatului uman, obținute în cercetare sau practică, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscul posibil, dacă este nevoie de droguri in situatii de viata in pericol sau boala severa, atunci când agenții sigure nu ar trebui să fie utilizate sau sunt ineficiente.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: mai rar (≤10% dintre pacienți) - efect toxic asupra SNC, cerebel sau creier, neuropatie periferică (senzație de amorțeală sau furnicături în degete, picioare sau fata; oboseală neobișnuită); rar - o durere de cap (după administrarea intratecală), alarmă, conjunctivită hemoragică, efect toxic asupra corneei (obratimoe).

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): suprimarea funcției măduvei osoase, leucopenie, trombocitopenie; mai rar - anemie megaloblastică, aritmie, tromboflebit (durere la locul de injectare).

Din sistemul respirator: bronhospasm; mai rar - edem pulmonar sau pneumonită interstițială difuză (tuse, dispnee).

Din tractul digestiv: mai des (la 15-100% dintre pacienți) - Greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, stomatită, durere abdominală; mai rar, diaree; rareori - sângerare în tractul gastro-intestinal, esofagita, acţiune hepatotoxice (galben a pielii sau sclera).

Cu sistemul genito-urinar: mai rar (≤10% dintre pacienți) - hiperuricemie sau nefropatie (asociată cu creșterea producției de acid uric); mai rar - retenție urinară.

Alte: mai rar (≤10% dintre pacienți) - Mâncărimi, apariția petelor pe piele, rareori (≤ 2% pacienți ) - panniculita, „Sindromul cytarabinei” (dureri osoase sau musculare, dureri în piept, febră, senzație de disconfort general, stare de rău sau slăbiciune, ochi roșii, erupții cutanate), căderea părului.

Cooperare.

Posibil efect citotoxic sinergic cu metotrexat. Inhibă absorbția digoxinei în tractul gastro-intestinal.

Risc crescut de infecție atunci când este utilizat concomitent cu alte imunosupresoare (azatioprină, clorambucil, tsiklofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina, gljukokortikoidami).

Acesta reduce eficiența alopurinol protivopodagricakih, colchicină și sulfinpirazona.

Preparate, provocând mielosupresie, crește leucopenia și / sau trombocitopenia legate de catarabină.

Când se administrează vaccinuri cu virusuri vii poate intensifica vaccin replicare a virusului și a crescut efecte adverse sau reducerea producerii de anticorpi în corpul pacientului ca răspuns la vaccin, vaccinuri inactivate - reducerea producției de anticorpi antivirali.

Farmaceutică incompatibilă cu heparina, insulinom, ftoruracilom, oxacilina, penicilină, metilprednisolon.

Supradozaj.

Simptomele: tratamentul cu doze mari este însoțit de un efect toxic pronunțat, cu un posibil rezultat fatal, incluzând toxicitate corneeană reversibilă și conjunctivită hemoragică, Disfuncție CNS (confuzie, oboseală, pierderea memoriei, convulsii), disfuncție cerebeloasă (dificultate de vorbire, când stai în picioare sau merg pe jos; tremur), ulcerații în tractul digestiv, peritonită (inclusiv pneumatoza chistică a intestinului, ducând la peritonită), sepsis datorită adăugării de infecții secundare pe fundalul leucopeniei, edem pulmonar, leziuni hepatice cu hiperbilirubinemie, necroză intestinală, colită necrotizantă, fiecare erupție, ducând la descuamare, cardiomiopatie, sindrom de detresa respiratorie, edem progresiv până la pulmonar și cardiomegalie, precum și neuropatie senzorială motorie și senzorială.

12-infuzie multiplă IV (în timpul 1 h ) doza de citrarabină 4,5 g/m2 fiecare 12 h provoacă modificări ireversibile în sistemul nervos central și moarte.

Tratament: simptomatic, Nu există un antidot specific.

Dozare și Administrație.

B / (picurare sau jet lent), N / A, intratecală (intra-lombare). Modul set individual; de asemenea, utilizat în combinație cu alte medicamente antineoplastice (ciclofosfamida, vynkrystyn, tioguanină etc.) și prednison în diferite regimuri.

Doza zilnică - 100 mg / m2, doza de curs pentru toate căile de administrare - 500-1000 mg. Pacienții vârstnici sau cu rezerve hematopoietice reduse sunt prescrise în doză de 50-75 mg / m2.

Imediat înainte de utilizare, conținutul flaconului este dizolvat cu soluție izotonică de clorură de sodiu sau apă pentru injecție (pentru introducerea intravenoasă în 400 ml, pentru sc și intratecal 1 ml).

B / (picătură), 100 mg / m2 /zile sub formă de două perfuzii 3 intervale h 10 h sau continuu 24 h în 4-7 zile (Doza unică maximă - 3 g/m2).

P /, de 20 mg / m2 2–3 ori pe zi, timp de 3-10 zile (nu mai).

intratecal, 20 mg / m2 (de obicei în combinație cu o doză de metotrexat 12,5 mg / m2) fiecare 3 zile pentru 2 Soare.

Efectuați 4-7 cursuri cu un interval de 10-14 zile.

Precauții.

Utilizarea ciarabinei trebuie efectuată sub control strict al numărului de leucocite (de zi cu zi sau în fiecare altă zi), funcția hematopoietică a măduvei osoase (înainte și după fiecare curs de terapie), funcției hepatice (cel putin o data pe saptamana), funcția excretorie renală (înainte și după încheierea cursului terapiei). Cu o scădere a numărului de leucocite sub 1x109/l sau număr de trombocite sub 50x109/Este posibil să anulați citrabina până la restabilirea numărului de sânge de laborator, prescris în continuare într-o doză mai mică.

Precauții speciale (respingerea / m injecție, un test de urină, fecale și sânge oculte secrete, refuzul de a lua acid acetilsalicilic, potențiale transfuzii de trombocite, etc ..) trebuie observată în caz de trombocitopenie; când leucopenie - monitorizeze cu atenție evoluția infecțiilor. Pacienții cu neutropenie cu o crestere a temperaturii corpului de antibiotice trebuie început empiric.

Pacienții vârstnici pot necesita o reducere a dozei (mai multe sanse de a îmbătrâni disfuncție renală).

Procedurile dentare ar trebui să fie finalizate înainte de începerea terapiei sau amânată până la normalizarea imaginii sânge (poate crește riscul de infecții microbiene, încetinirea procesului de vindecare, dreapta krovotochivosty). În timpul tratamentului prudență atunci când se utilizează periuțele de dinți, fire sau scobitori.

Procedați cu precauție în terapia combinată; fiecare produs trebuie să fie luate în timp util.

Pentru prevenirea hiperuricemiei în proces este consumul de lichide destul de important și de urină pentru amplificare ulterioare furnizarea uricozurică, în unele cazuri, administrarea de alopurinol.

Pe parcursul perioadei de tratament nu este recomandat vaccinuri virus vaccinare, evita contactul cu oamenii, primit vaccinul impotriva poliomielitei, pacienți cu infecții bacteriene. Utilizați vaccin virus viu la pacienții cu leucemie in remisie, nu ar trebui să fie de cel puțin 3 luni de la ultimul ciclu de chimioterapie. Imunizarea vaccinul polio oral oameni, Este în contact apropiat cu pacientul, în special membrii familiei, ar trebui să fie amânată.

Apariția semnelor de depresie a funcției măduvei osoase, sângerare neobișnuită sau hemoragie, scaune negre, sânge în urină sau fecale sau punctul de pete roșii pe piele necesită sfatul medicului imediat lui.

Aveți grijă, pentru a evita reducerea accidentale cu obiecte ascuțite (aparat de ras, foarfece), Evitați sporturile de contact sau alte situații, care sunt susceptibile de a hemoragiei sau traumatisme.

Nu este recomandat să utilizați solvenți pentru prepararea preparatelor pentru utilizare la nou-născuți., conține alcool benzilic. Aplicații solvent, care conțin alcool benzilic, ar trebui de asemenea evitat atunci când pregătiți soluții, destinat tratamentului în doze mari și administrării intratecale.

În timpul tratamentului, se recomandă să utilizeze măsuri contraceptive.

Precauții.

Utilizarea ciarabinei trebuie efectuată de personal medical specializat, în conformitate cu precauțiile stabilite atunci când pregătește și diluează soluții injectabile (într-o cutie sterilă, folosind mănuși și măști chirurgicale de unică folosință) și eliminarea acelor, seringi, sticle, fiole și restul produsului neutilizat.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AzathioprineFMR: sinergism. Întărește (reciproc) imunosupresia, poate scădea toleranța la infecție.
AllopurinolFMR. Pe fondul ciarabinei, efectul anti-gută scade.
DigoxinăFKV. Pe fondul ciarabinei, absorbția este inhibată.
DoxorubicinFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efecte, incl. și frecvența și severitatea laturii.
MerkaptopurinFMR: sinergism. Întărește (reciproc) imunosupresia, poate scădea toleranța la infecție.
MetilprednisolonFV. Soluțiile nu sunt compatibile (nu trebuie amestecat "în aceeași seringă").
MetotrexatulFMR. FV. Întărește (reciproc) efect citotoxic. Soluțiile nu sunt compatibile (nu trebuie amestecat "în aceeași seringă").
OxacilinăFV. Soluțiile nu sunt compatibile (nu trebuie amestecat "în aceeași seringă").
TacrolimusFMR: sinergism. Întărește (reciproc) imunosupresia, poate scădea toleranța la infecție.
FtoruracilFMR. FV. Întărește (reciproc) efect citotoxic. Soluțiile nu sunt compatibile (nu trebuie amestecat "în aceeași seringă").
KhlorambutsilFMR: sinergism. Întărește (reciproc) imunosupresia, poate scădea toleranța la infecție.
CiclosporinaFMR: sinergism. Întărește (reciproc) imunosupresia, poate scădea toleranța la infecție.
CiclofosfamidaFMR: sinergism. Întărește (reciproc) efecte, incl. riscul și severitatea laterale; utilizarea simultană poate reduce rezistența la infecții, crește incidența cardiomiopatiei (Fatal) și alte fenomene negative.