Cytarabine

Quando ATH:
L01BC01

Caratteristica.

Antimetaʙolit, antagonista della pirimidina. nucleoside sintetico, contenente arabinosio parte saccaridica.

Bianco o bianco sporco polvere cristallina senza odore, solubile in acqua, слабо растворим в этаноле и хлороформе. Il peso molecolare - 243,22.

Azione farmacologica.
Antitumorale, immunosoppressiva.

Applicazione.

Лимфобластный и миелобластный лейкоз, leucemia mieloide cronica (crisi blastnыy), eritroleucemia, limfogranulematoz, linfoma nehodzhkinskaya, синдром дисплазии костного мозга (sindrome mielodisplastica).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, incl. storia), недостаточность функции печени и почек, malattie infettive acute, abilitare Vetryanaya, herpes zoster.

Gravidanza e allattamento.

Controindicato in gravidanza (soprattutto nel I acetonide).

Categoria azioni comportano FDA - D. (Ci sono prove del rischio di effetti avversi dei farmaci sul feto umano, ottenute nel campo della ricerca e pratica, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio, se il farmaco è necessaria in situazioni di pericolo di vita o di malattia grave, quando gli agenti più sicuri non dovrebbero essere utilizzati o sono inefficaci.)

Al momento del trattamento deve smettere di allattare.

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: meno spesso (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, neuropatia periferica (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; stanchezza insolita); raramente è il mal di testa (после интратекального введения), allarme, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (obratimoe).

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): soppressione della funzione del midollo osseo, leucopenia, trombocitopenia; редко — мегалобластная анемия, aritmia, tromboflebit (dolore al sito di iniezione).

Dal sistema respiratorio: broncospasmo; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (tosse, affanno).

Dal tubo digerente: più spesso (у 15–100% больных) - Nausea, vomito, perdita di appetito, stomatite, dolore addominale; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, esofagite, effetti epatotossici (pelle gialla o sclera).

Con il sistema genito-urinario: meno spesso (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (associata ad un aumento della produzione di acido urico); редко — задержка мочи.

Altro: meno spesso (≤10% больных) - Prurito, появление пятен на коже, raramente (≤ 2% pazienti ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, dolore al petto, febbre, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, occhi rossi, eruzione cutanea), la perdita di capelli.

Cooperazione.

Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.

Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (azatioprina, хлорамбуцилом, tsiklofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina, gljukokortikoidami).

Si riduce l'efficacia di allopurinolo protivopodagricakih, colchicina e sulfinpirazona.

Preparativi, causando mielosoppressione, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.

Quando somministrato vaccini di virus vivi può intensificare la replicazione del virus vaccino e gli effetti indesiderati o ridurre la produzione di anticorpi nel corpo del paziente in risposta al vaccino, vaccini inattivati ​​- ridotta produzione di anticorpi antivirali.

Pharmaceutical incompatibili con eparina, insulinom, ftoruracilom, оксациллином, penicillina, metilprednisolone.

Overdose.

Sintomi: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, Disfunzioni del sistema nervoso centrale (confusione, stanchezza, perdita di memoria, sequestri), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; tremore), изъязвление в ЖКТ, peritonite (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, edema polmonare, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, ogni eruzione, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, sindrome da distress respiratorio, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.

12-кратная в/в инфузия (durante 1 no) цитарабина в дозе 4,5 g / m² ogni 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.

Trattamento: sintomatico, Non esiste un antidoto specifico.

Dosaggio e amministrazione.

B / (капельно или медленно струйно), n / a, intratecale (интралюмбально). La modalità impostata individualmente; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (ciclofosfamide, vynkrystyn, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.

Dose quotidiana- 100 mg / m², курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м².

Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 ml, для п/к и интратекального в 1 ml).

B / (goccia), 100 mg / m² /сут в виде двух инфузий по 3 h intervalli 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (La dose singola massima - 3 g / m²).

P /, da 20 mg / m² 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (non più).

Интратекально, 20 mg / m² (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 mg / m²) ogni 3 giorni per 2 Sole.

Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.

Precauzioni.

Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (giorno o ogni altro giorno), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), funzionalità epatica (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х10⁹/л или числа тромбоцитов ниже 50х10⁹/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.

Precauzioni particolari (il rifiuto della / m iniezione, un test delle urine, feci e sangue occulto segreto, rifiuto di prendere l'acido acetilsalicilico, potenziali trasfusioni di piastrine, ecc ..) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; quando leucopenia - monitorare con attenzione lo sviluppo di infezioni. I pazienti con neutropenia con un aumento della temperatura corporea di antibiotici deve essere iniziato empiricamente.

I pazienti anziani può essere necessaria una riduzione della dose (più probabile invecchiare disfunzione renale).

Procedure dentali devono essere completate prima dell'inizio della terapia o differito fino alla normalizzazione del quadro ematico (può aumentare il rischio di infezioni microbiche, rallentando il processo di guarigione, destra krovotochivosty). Durante il trattamento cautela quando si usano gli spazzolini da denti, thread o stuzzicadenti.

Prestare attenzione in terapia di combinazione; ogni prodotto va considerato a tempo debito.

Per la prevenzione di iperuricemia in corso è importante apporto sufficiente di liquidi e la produzione di urina per la successiva amplificazione fornire uricosurico, in alcuni casi l'uso di allopurinolo.

Durante il periodo di trattamento non è vaccini con virus vaccinali raccomandati, необходимо избегать контакта с людьми, ha ricevuto il vaccino contro la polio, pazienti con infezioni batteriche. Utilizzare vaccino a virus vivo in pazienti affetti da leucemia in remissione non dovrebbero essere di almeno 3 mesi dopo l'ultimo ciclo di chemioterapia. Immunizzazione di vaccino antipolio orale persone, Si è in stretto contatto con il paziente, in particolare i membri della famiglia, deve essere rinviata.

La comparsa di segni di depressione della funzione del midollo osseo, sanguinamento o emorragia insolite, sgabelli catramosi neri, sangue nelle urine o feci o il punto di macchie rosse sulla pelle richiede il parere del medico immediato.

Usare cautela per evitare tagli accidentali con oggetti appuntiti (rasoio di sicurezza, forbici), Evitare gli sport di contatto o altre situazioni, che rischiano di emorragie o traumi.

Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, contenente alcool benzilico. Применения растворителей, contenente alcool benzilico, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.

Durante il trattamento si consiglia di utilizzare la contraccezione.

Avvertenze.

Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) e lo smaltimento degli aghi, siringhe, bottiglie, fiale e il resto del prodotto inutilizzato.

Cooperazione