Sitarabin

Ketika ATH:
L01BC01

Ciri.

Antimetaʙolit, pirimidin antagonis. Nucleoside sintetis, mengandung arabinosa karbohidrat bagian.

Putih atau off-putih bubuk kristal tanpa bau, larut dalam air, sedikit larut dalam etanol dan kloroform. Berat molekul - 243,22.

Aksi farmakologi.
Antitumor, imunosupresif.

Aplikasi.

Lymfoblastnыy dan leukemia myeloblastnыy, leukemia myelogenous kronis (Krisis blastnыy), erythroleukemia, limfogranulematoz, limfoma nehodzhkinskaya, displasia sumsum tulang (sindrom myelodysplastic).

Kontraindikasi.

Hipersensitivitas, aplasia atau penekanan fungsi sumsum tulang (karena radiasi atau kemoterapi, termasuk. sejarah), kurangnya hati dan fungsi ginjal, penyakit menular akut, mengaktifkan vetryanaya, sinanaga.

Kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi pada kehamilan (terutama di trimester I).

Kategori tindakan menghasilkan FDA - D. (Ada bukti dari risiko efek samping obat pada janin manusia, diperoleh dalam penelitian atau praktek, Namun, potensi manfaat, terkait dengan obat dalam hamil, mungkin membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko yang mungkin, jika obat yang dibutuhkan dalam situasi yang mengancam jiwa atau penyakit yang parah, ketika agen lebih aman tidak boleh digunakan atau tidak efektif.)

Pada saat pengobatan harus berhenti menyusui.

Efek samping.

Dari sistem saraf dan organ indera: lebih jarang (≤10% dari pasien) - Efek toksik pada SSP, serebelum atau otak, neuropati perifer (mati rasa atau kesemutan di jari, kaki atau wajah; kelelahan yang tidak biasa); jarang - sakit kepala (setelah intratekal), alarm, hemoragik konjungtivitis, toksicheskoe tindakan rogovitsu (obratimoe).

Sistem cardio-vascular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): penekanan fungsi sumsum tulang, leukopenia, trombositopenia; jarang - anemia megaloblastik, aritmia, tromboflebit (nyeri di tempat suntikan).

Dari sistem pernapasan: bronkospasme; edema paru atau difus pneumonitis interstisial - jarang (batuk, sesak napas).

Dari saluran pencernaan: lebih sering (di 15-100% dari pasien) - Mual, muntah, kehilangan selera makan, stomatitis, sakit perut; lebih jarang - diare; jarang - perdarahan di saluran pencernaan, esophagitis, efek hepatotoksik (kulit kuning atau sklera).

Dengan sistem genitourinari: lebih jarang (≤10% dari pasien) - Giperurikemiya atau nefropati (terkait dengan peningkatan produksi asam urat); retensi urin - jarang.

Lain: lebih jarang (≤10% dari pasien) - Gatal, munculnya bintik pada kulit, jarang (≤ 2% pasien ) - Pannykulyt, "Sindrom Tsitarabinovy" (nyeri pada tulang atau otot, sakit dada, demam, perasaan umum ketidaknyamanan, pingsan, atau kelemahan, mata merah, ruam kulit), rambut rontok.

Kerja sama.

Diperkirakan efek sitotoksik sinergis dari methotrexate. Ini menghambat penyerapan digoxin dalam saluran pencernaan.

Peningkatan risiko infeksi sedangkan penggunaan imunosupresan lainnya (azathioprine, klorambusil, tsiklofosfamida, cyclosporine, merkaptopurin, gljukokortikoidami).

Ini mengurangi efektivitas allopurinol protivopodagricakih, colchicine dan sulfinpirazona.

Persiapan, menyebabkan myelosupresi, meningkat karena sitarabin leukopenia dan / atau trombositopenia.

Ketika diberikan vaksin virus hidup dapat meningkatkan vaksin replikasi virus dan meningkatkan efek samping atau mengurangi produksi antibodi dalam tubuh pasien dalam menanggapi vaksin, vaksin dilemahkan - pengurangan produksi antibodi antivirus.

Farmasi sesuai dengan heparin, insulinom, ftoruracilom, oksasilin, penisilin, methylprednisolone.

Overdosis.

Gejala: pengobatan dengan dosis tinggi disertai dengan efek toksik diucapkan dengan kemungkinan yang fatal, termasuk efek toksik reversibel pada kornea, dan hemoragik konjungtivitis, Disfungsi CNS (kebingungan, kelelahan, Hilang ingatan, kejang), disfungsi otak kecil (kesulitan dalam berbicara, sambil berdiri atau berjalan; gempa), ulserasi pada saluran pencernaan, radang selaput perut (termasuk pneumatosis usus cystic, menyebabkan peritonitis), sepsis karena aksesi infeksi sekunder pada latar belakang leukopenia, edema paru, kerusakan hati dengan hiperbilirubinemia, nekrosis usus, kolitis nekroticheskiy, setiap letusan, menyebabkan deskuamasi, kardiomiopatiju, sindrom gangguan pernapasan, maju ke edema paru dan kardiomegali, serta motorik dan neuropati perifer sensorik.

12-kratnaya di / di infus (selama 1 tidak) Dosis sitarabin 4,5 g / m² setiap 12 h menyebabkan perubahan ireversibel dalam sistem saraf pusat dan kematian.

Pengobatan: gejala, Tidak ada obat penawar khusus.

Dosis dan Administrasi.

B / (infus atau bolus lambat), n / a, intratekal (intralyumbalno). Mode ditetapkan secara individual; juga digunakan dalam kombinasi dengan obat antikanker lainnya (siklofosfamid, vynkrystyn, thioguanine et al.) dan prednison dalam skema yang berbeda.

Dosis harian - 100 mg / m², Menuju dosis untuk semua rute administrasi - 500-1000 mg. Pasien lanjut usia atau mereka dengan cadangan lebih rendah dari hematopoiesis diresepkan dalam dosis 50-75 mg / m².

Segera sebelum digunakan, isi botol larut larutan natrium klorida isotonik atau air untuk injeksi (untuk I / administrasi 400 ml, untuk n / a dan di intratekal 1 ml).

B / (menjatuhkan), 100 mg / m² /hari dalam dua infus 3 interval h 10 jam atau terus menerus 24 h untuk 4-7 hari (Maksimum dosis tunggal - 3 g / m²).

P /, oleh 20 mg / m² 23 kali sehari selama 3-10 hari (tidak lagi).

Intratekal, 20 mg / m² (biasanya dalam kombinasi dengan methotrexate 12,5 mg / m²) setiap 3 hari untuk 2 Matahari.

Menghabiskan 4-7 kursus dengan selang waktu 10-14 hari.

Kewaspadaan.

Penggunaan sitarabin harus di bawah kontrol yang ketat dari jumlah leukosit (harian atau setiap hari), fungsi hematopoietik dari sumsum tulang (sebelum dan sesudah setiap kursus terapi), fungsi hati (setidaknya sekali seminggu), fungsi ekskresi ginjal (sebelum dan setelah kursus terapi). Dengan mengurangi jumlah leukosit di bawah 1x10⁹/l atau jumlah trombosit di bawah 50h10⁹/l mungkin pembatalan sitarabin untuk mengembalikan parameter laboratorium darah, Selanjutnya diberikan dengan dosis yang lebih rendah.

Tindakan pencegahan khusus (penolakan injeksi / m, tes urine, kotoran dan darah yang tersembunyi rahasia, penolakan untuk mengambil asam asetilsalisilat, transfusi trombosit potensial, dll ..) harus diperhatikan dalam kasus trombositopenia; ketika leukopenia - hati-hati memantau perkembangan infeksi. Pasien dengan neutropenia dengan peningkatan suhu tubuh antibiotik harus dimulai secara empiris.

Pasien tua mungkin memerlukan pengurangan dosis (lebih mungkin untuk usia disfungsi ginjal).

Prosedur gigi harus diselesaikan sebelum dimulainya terapi atau ditangguhkan sampai normalisasi gambar darah (dapat meningkatkan risiko infeksi mikroba, memperlambat proses penyembuhan, tepat krovotochivosty). Selama pengobatan hati-hati ketika menggunakan sikat gigi, benang atau tusuk gigi.

Hati-hati dalam terapi kombinasi; setiap produk harus diambil pada waktunya.

Untuk pencegahan hyperuricemia dalam proses adalah asupan cairan yang cukup penting dan output urine untuk amplifikasi selanjutnya memberikan uricosuric, dalam beberapa kasus penggunaan allopurinol.

Selama masa pengobatan tidak dianjurkan vaksinasi vaksin virus, harus menghindari kontak dengan orang-orang, menerima vaksin polio, pasien dengan infeksi bakteri. Gunakan vaksin virus hidup pada pasien dengan leukemia pada remisi tidak harus setidaknya 3 bulan setelah siklus terakhir dari kemoterapi. Imunisasi orang vaksin polio oral, Hal ini dalam kontak dekat dengan pasien, terutama anggota keluarga, harus ditunda.

Munculnya tanda-tanda depresi fungsi sumsum tulang, perdarahan yang tidak biasa atau perdarahan, bangku tinggal hitam, darah dalam urin atau feses atau tempat bintik-bintik merah pada kulit membutuhkan saran segera dokter.

Gunakan hati-hati untuk menghindari pemotongan disengaja dengan benda tajam (pisau cukur silet, gunting), Hindari olahraga kontak atau situasi lain, yang mungkin perdarahan atau trauma.

Untuk persiapan obat untuk digunakan pada bayi tidak dianjurkan untuk menggunakan pelarut, mengandung benzil alkohol. Penggunaan pelarut, mengandung benzil alkohol, Hal ini juga harus dihindari ketika mempersiapkan solusi, untuk pengobatan dosis tinggi dan untuk intratekal.

Selama pengobatan dianjurkan untuk menggunakan kontrasepsi.

Perhatian.

Penggunaan sitarabin harus dilakukan oleh tenaga medis yang terlatih khusus sesuai dengan tindakan pencegahan didirikan ketika mempersiapkan dan menipiskan suntikan (dalam kotak steril, dengan menggunakan sarung tangan bedah sekali pakai dan masker) dan pembuangan jarum, jarum suntik, botol, ampul dan sisa produk yang tidak terpakai.

Kerja sama