Spironolakton
Amikor ATH:
C03DA01
Jellegzetes.
Kaliйsberegaющiй vízhajtó, kompetitív antagonistája aldoszteron. A fehér kristályos por. Gyakorlatilag nem oldódik vízben, oldható etil-alkohol, könnyű oldhatatlan benzol és kloroform. Molekuláris tömeg - 416,57.
Farmakológiai hatás.
Vizelethajtó, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.
Alkalmazás.
Ödéma szindróma krónikus szívelégtelenségben, cirrózis (különösen az egyidejű jelenléte hypokalemia és hyperaldosteronismus), nephrosis szindróma; Esszenciális hipertónia kezelése felnőtteknél; ascites; diagnózis és a kezelés elsődleges hiperaldoszteronizmus (Ló szindróma); megelőzése hipokalémia kezelésére, a betegek és saluretikami, részesülő szívglikozidokat, myasthenia (adjuváns).
Ellenjavallatok.
Túlérzékenységi, Addison-kór, akut vagy gyorsan terjedő veseelégtelenség, krónikus veseelégtelenség jelentős csökkenése a kiválasztó funkció (Cl kreatinin kevesebb mint 10 ml / perc), anurija, hyperkalemia, giponatriemiya, hypercalcemia.
Korlátozások érvényesek.
Csökkent vese kiválasztó funkciója, kóros májfunkciós (fokozott érzékenység a változások az elektrolit-egyensúly), cukorbetegség (Különösen diabeticheskaya vesebaj), hajlam a metabolikus acidosis (amikor a hatása acidózis fokozott giperkaliemichesky spironolactone, spironolakton hozzájárulhat acidózis), menstruációs rendellenességek és / vagy a mell megnagyobbodása, A блокада (növelhető fejlődésének köszönhetően hyperkalaemia).
Terhesség és szoptatás.
Használata spironolactone ellenjavallt a I trimeszterben. In II és III trimeszterében csak akkor lehetséges, szigorú feltételek mellett, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)
Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást (-aktív metabolit kanrenon spironolakton — behatol a tejbe).
Mellékhatások.
Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés, álmosság, letargia, ernyedtség, fejfájás, ataxia, zűrzavar.
Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, görcsök, kišečnaâ hogyan, gyomorhurut, fekély és vérzés az emésztőrendszerben, kóros májfunkciós.
A urogenitális rendszer: gynecomastia (általában reverzibilis, ritka esetekben fennállhat eltörlése után a PM), emlőfájdalom, merevedési zavar a férfiaknál, csökkent potencia férfiaknál, menstruációs rendellenességek vagy amenorrhoea, metrorrhagia, menopauza, girsutizm, változása hangját a nők.
A bőr: maculopapuláris vagy erythematosus bőrkiütés, alopecia, hypertryhoz, viszket, csalánkiütés.
Más: lábikragörcs, jóindulatú tumorok a mell, mellkasi fájdalom, leukopenia (incl. agranulocytosis), thrombocytopenia, elektrolit-zavarok, hyperkalemia, növeli a vér karbamid nitrogén, kreatinin, csontlágyulás, gyógyszer okozta láz.
Emlőrákos esetek a férfiak és a nők, kezelt spironolactone, azonban ok-okozati összefüggést nem állapítottak meg.
Együttműködés.
Az egyidejű használatát indometacin, ACE-gátlók, káliumpótlót kialakulásához vezet hyperkalaemia. Annak érdekében, hogy elkerüljék a hiperkalémia nem veszi a spironolakton vagy amilorid együtt triamteren. Egyidejű fogadáson karbenoxolonnai csökkent terápiás hatása spironolactone, tk. karbenoxoion okoz a nátrium-visszatartás. Spironolakton csökkenti a vaszkuláris érzékenységet noradrenalin, hogy figyelembe kell venni a az általános és helyi érzéstelenítés betegeknél, kezelt spironolactone. Az aszpirin csökkenti a vízhajtó hatása spironolactone. Spironolakton fokozza a diuretikumok és vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (míg a vérnyomáscsökkentők utolsó dózis kell csökkenteni 50%), csökkenti a hatását közvetett antikoagulánsok (kumarin származékok). Növeli T1/2, és a plazma digoxin toxicitás (ha közös csökkenteni kell az adagot, vagy növeli a adagok közötti digoxin). A kombináció spironolactone triptorelinnel, buserelynom, gonadorelin hatását erősíti.
Overdose.
Tünetek: hányinger, hányás, álmosság, szédülés, zűrzavar, lábikragörcs, bőrkiütés, hasmenés; lehetséges kiszáradás, zavar a víz és elektrolit egyensúly.
Kezelés: a gyógyszerelés szüneteltetése, hánytatás, gyomormosás, tüneti kezelésére kiszáradás és rendellenességek a folyadék és elektrolit-egyensúly, alacsony vérnyomás, életfunkciók; esetében giperkaliemii-gyors ki- / a bevezetés, 20-50 %-os oldat, glükóz és inzulin-0,25-0,5 ne/g glükóz. Kaliyvyvodyaschie használt diuretikumok és ioncserélő gyanták. Talán hemodialízis. Nincs speciális ellenszer.
Adagolásra és.
Belül. A mód egyedileg beállítható. Tipikus felnőtt adag: 25-200 mg / nap egyetlen vagy osztott dózisokban; ha szükséges, növelheti az adagot 400 mg / nap. A gyermekek általában jelöl ki, a 3 mg / kg / nap, mono- vagy 2 belépés, Az adag egyénileg választható.
Óvintézkedések.
Legyen óvatos kinevezi műtét a háttérben a helyi és általános érzéstelenítők, idős betegek (fokozott a hyperkalaemia). Ott kell kinevezni spironolactone együtt PM, ami gynecomastia. Nagyobb dózisban 100 mg/nap több gyakran alakulnak ki a belső elválasztású/anti-androgenic hatások, nyilvánvaló hatása van a központi idegrendszerre és irritáció a gyomor-bél nyálkahártya. A terápia során gondosan ellenőrizni kell az elektrolitok, a szint karbamid-nitrogén, karbamid és kreatinin a vérben (különösen idős betegek beszűkült vesefunkció és / vagy máj), rendszeresen figyelemmel kíséri a teljesítményét BP. A fejlesztés a hyperkalaemia hagyja abba spironolactone. Kerüljük bevitele túlzott mennyiségű kálium-, incl. kizárják vagy korlátozzák az élelmiszer-, gazdag kálium (burgonya, sárgabarack, mazsola, paradicsomlé, stb), és a PM, káliumot tartalmazó. A kezelés spironolakton fogyasztását kerülnie kell. Elején a kezelés spironolakton járművek vezetőinek és az emberek, A készségek a nagy koncentrációjú figyelmet, nem kell üzemeltetés során használt. A teszt a glükóz tolerancia, a diabeteses betegek vesebaj spironolakton abba kell hagyni, legalább, mert 3 napon a vizsgálat előtt (kockázata miatt a súlyos hiperkalémia).
Együttműködés
Hatóanyag | Leírás interakció |
Az acetilszalicilsav | FMR: antagonizm. Csökkenti a vizelethajtó, nátriuretikus és vérnyomáscsökkentő aktivitás, Ez növeli a hiperkalémia (különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél), Ez növeli annak valószínűségét, zavarok a vese. |
Buserelyn | FMR. A háttérben hatásának növelésére spironolactone. |
Warfarin | FMR: antagonizm. A háttérben a csökkentett hatása spironolactone. |
Verapamil | FMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) vérnyomáscsökkentő hatása. |
Gidroxlorotiazid + Lisinopril | FMR. Növekedés (kölcsönösen) A kockázati hyperkalaemia (különösen a betegek károsodott vesefunkció). |
Gidroxlorotiazid + Fosinopril | FMR. Növekedés (kölcsönösen) A kockázati hyperkalaemia. |
Glipizide | FMR: antagonizm. A háttérben a hatása spironolakton legyengített. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Csökkenti a vizelethajtó, nátriuretikus és vérnyomáscsökkentő aktivitását és növeli a hiperkalémia, különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. |
Kálium-klorid | FMR. Ez növeli a hiperkalémia, különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. |
Captopril | FMR: szinergizmus. Gátolja az aldoszteron kibocsátást, jelentősen növeli a hiperkalémia. A háttérben a fokozott vérnyomáscsökkentő hatását spironolactone. |
Moexiprin | FMR: szinergizmus. Gátolja az aldoszteron kibocsátást, jelentősen növeli a hiperkalémia. A háttérben a fokozott vérnyomáscsökkentő hatását spironolactone. |
Perindopril | FMR: szinergizmus. Gátolja az aldoszteron kibocsátást, jelentősen növeli a hiperkalémia. A háttérben a fokozott vérnyomáscsökkentő hatását spironolactone. |
Ramipril | FMR: szinergizmus. Gátolja az aldoszteron kibocsátást, jelentősen növeli a hiperkalémia. A háttérben a fokozott vérnyomáscsökkentő hatását spironolactone. |
A repaglinid | FMR: antagonizm. A háttérben a hatása spironolakton legyengített. |
Triptorelin | FMR. A háttérben hatásának növelésére spironolactone. |
Phenindione | FMR: antagonizm. A háttérben a hatása spironolakton legyengített. |
Fosinopril | FMR: szinergizmus. Gátolja az aldoszteron kibocsátást, jelentősen növeli a hiperkalémia. A háttérben a fokozott vérnyomáscsökkentő hatását spironolactone. |
Furoszemid | FMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) A vizelethajtó és hajtó hatása. A háttérben a spironolakton csökkent a kockázata hypokalemia. |
Cyclosporine | FMR. Növeli (kölcsönösen) A kockázati hyperkalaemia, különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél; Sharing nem ajánlott. |
Epinefrin | FMR: antagonizm. A háttérben a spironolakton csökkenti érszűkület. |
Etakrininsav | FMR: szinergizmus. Erősíti (kölcsönösen) A vizelethajtó és hajtó hatása. A háttérben a spironolakton csökkent a kockázata hypokalemia. |