Цitaraʙin
Da ATH:
L01BC01
Karakteristisk.
Antimetaʙolit, антагонист пиримидина. Синтетический нуклеозид, содержащий арабинозу в углеводной части молекулы.
Hvidt eller offwhite krystallinsk pulver uden lugt, opløseligt i vand, слабо растворим в этаноле и хлороформе. Molekylvægten - 243,22.
Farmakologisk virkning.
Antitumor, immunosuppressiv.
Ansøgning.
Лимфобластный и миелобластный лейкоз, kronisk myeloid leukæmi (blastnыy krise), erythroleukæmi, limfogranulematoz, nehodzhkinskaya lymfom, синдром дисплазии костного мозга (myelodysplastisk syndrom).
Kontraindikationer.
Overfølsomhed, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, incl. historie), недостаточность функции печени и почек, akutte infektionssygdomme, aktivere vetryanaya, helvedesild.
Graviditet og amning.
Kontraindiceret under graviditet (især i I trimester).
Kategori handlinger resulterer i FDA - D. (Der er tegn på risikoen for negative virkninger af narkotika på den menneskelige foster, opnået i forskning eller praksis, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko, hvis lægemidlet er nødvendig i livstruende situationer eller alvorlig sygdom, når sikrere stoffer bør ikke anvendes eller er ineffektive.)
På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amning.
Bivirkninger.
Fra nervesystemet og sanseorganer: mindre hyppigt (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, perifer neuropati (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; необычная усталость); sjældent er hovedpine (после интратекального введения), alarm, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (reversibel).
Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): suppression af knoglemarvsfunktion, leukopeni, trombocytopeni; редко — мегалобластная анемия, arytmi, tromboflebit (smerte på injektionsstedet).
Fra åndedrætssystemet: bronkospasme; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (hoste, åndenød).
Fra fordøjelseskanalen: oftere (у 15–100% больных) - Kvalme, opkastning, appetitløshed, stomatitis, mavesmerter; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, esophagitis, hepatotoksiske effekter (gul hud eller sclera).
Med uorgenitalsystemet: mindre hyppigt (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (forbundet med øget dannelse af urinsyre); редко — задержка мочи.
Andre: mindre hyppigt (≤10% больных) - Kløe, udseendet af pletter på huden, sjældent (≤ 2% patienter ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, brystsmerter, feber, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, røde øjne, hududslæt), hårtab.
Samarbejde.
Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.
Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (azathioprin, хлорамбуцилом, tsiklofosfamida, cyclosporin, меркаптопурином, gljukokortikoidami).
Det reducerer effektiviteten af allopurinol protivopodagricakih, colchicin og sulfinpirazona.
Forberedelser, вызывающие миелосупрессию, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.
Når de indgives levende virusvacciner kan intensivere vaccine virusreplikation og øget bivirkninger eller reducere produktionen af antistoffer i patientens krop som reaktion på vaccinen, инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Фармацевтически несовместим с гепарином, insulinom, ftoruracilom, оксациллином, penicillin, methylprednisolon.
Overdosis.
Symptomer: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, нарушение функции ЦНС (forvirring, træthed, hukommelsestab, anfald), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; rysten), изъязвление в ЖКТ, bughindebetændelse (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, lungeødem, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, hvert udbrud, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, respiratorisk distress syndrom, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.
12-кратная в/в инфузия (under 1 ingen) цитарабина в дозе 4,5 g/m2 hver 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.
Behandling: symptomatisk, Der er ingen specifik antidot.
Dosering og administration.
B / (капельно или медленно струйно), n / a, intratekal (интралюмбально). Tilstanden indstilles individuelt; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (cyclophosphamid, vynkrystyn, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.
Daglige dosis- 100 mg / m2, курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м2.
Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 ml, для п/к и интратекального в 1 ml).
B / (drop), 100 mg / m2 /сут в виде двух инфузий по 3 timers intervaller 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (Den maksimale enkeltdosis - 3 g/m2).
P /, ved 20 mg / m2 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (ikke mere).
Интратекально, 20 mg / m2 (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 mg / m2) hver 3 dage i løbet af 2 Sol.
Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.
Forholdsregler.
Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (dagligt eller hver anden dag), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), leverfunktion (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х109/л или числа тромбоцитов ниже 50х109/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.
Особые меры предосторожности (afvisningen af / m indsprøjtning, en urintest, afføring og hemmelig okkult blod, afvisning af at tage acetylsalicylsyre, возможное переливание тромбоцитов и др.) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; når leukopeni - nøje overvåge udviklingen af infektioner. Patienter med neutropeni med en stigning i kropstemperaturen af antibiotika skal startes empirisk.
Ældre patienter kan kræve en dosisreduktion (mere sandsynligt, at ældre renal dysfunktion).
Tandbehandlinger bør afsluttes før starten af behandlingen eller udskudt, indtil normalisering af blodbilledet (kan øge risikoen for mikrobiel infektion, bremse den helbredende proces, krovotochivosty højre). Under behandlingen forsigtighed ved brug af tandbørster, gevind eller tandstikkere.
Udvis forsigtighed i kombinationsbehandling; hvert produkt skal tages i god tid.
Til forebyggelse af hyperurikæmi i processen er vigtig nok væskeindtagelse og urinproduktion til efterfølgende forstærkning leverer urikosurisk, i nogle tilfælde er brugen af allopurinol.
I den periode, behandlingen ikke anbefales vaccination virusvacciner, необходимо избегать контакта с людьми, modtog vaccine mod polio, patienter med bakterieinfektioner. Brug levende virus vaccine til patienter med leukæmi i remission bør ikke være det mindste 3 måneder efter den sidste cyklus af kemoterapi. Immunisering af oral poliovaccine mennesker, Det er i tæt kontakt med patienten, især familiemedlemmer, bør udsættes.
Udseendet af tegn på depression af knoglemarvsfunktionen, usædvanlig blødning eller blødning, sort bie afføring, blod i urinen eller afføring eller røde pletter på huden kræver øjeblikkelig lægens råd.
Vær forsigtig for at undgå utilsigtede snit med skarpe genstande (barberskraber, saks), Undgå kontakt sport eller andre situationer, som vil kunne blødning eller traumer.
Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, indeholdende benzylalkohol. Применения растворителей, indeholder benzylalkohol, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.
Anbefales under behandling for at bruge prævention.
Forsigtig.
Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) og ødelæggelse af nåle, sprøjter, flasker, ampuller og den resterende del af den anvendte lægemidler.
Samarbejde
Aktive stof | Beskrivelse af interaktion |
Azathioprin | FMR: synergi. Styrker (gensidigt) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Allopurinol | FMR. На фоне цитарабина снижается противоподагрический эффект. |
Digoxin | FKV. На фоне цитарабина тормозится всасывание. |
Doxorubicin | FMR: synergi. Styrker (gensidigt) virkninger, incl. и частоту и выраженность побочных. |
Merkaptopurin | FMR: synergi. Styrker (gensidigt) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Methylprednisolon | FV. Løsningerne er ikke kompatible (bør ikke blandes "i den samme sprøjte"). |
Methotrexat | FMR. FV. Styrker (gensidigt) цитотоксический эффект. Løsningerne er ikke kompatible (bør ikke blandes "i den samme sprøjte"). |
Oxacillin | FV. Løsningerne er ikke kompatible (bør ikke blandes "i den samme sprøjte"). |
Tacrolimus | FMR: synergi. Styrker (gensidigt) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Ftoruracil | FMR. FV. Styrker (gensidigt) цитотоксический эффект. Løsningerne er ikke kompatible (bør ikke blandes "i den samme sprøjte"). |
Khlorambutsil | FMR: synergi. Styrker (gensidigt) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Cyclosporin | FMR: synergi. Styrker (gensidigt) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. |
Cyclophosphamid | FMR: synergi. Styrker (gensidigt) virkninger, incl. risikoen og sværhedsgraden af side; одновременное применение может снижать устойчивость к инфекциям, повышать частоту кардиомиопатии (Fatal) и других негативных явлений. |