Esmolol

عندما ATH:
C07AB09

ميزة.

جيسمولولا هيدروكلوريد مسحوق بلوري أبيض أو شبه أبيض. مجمع ماء نسبيا, كذلك قابل للذوبان في الماء وقابل للذوبان بسهولة كحول. عامل التوزيع (معامل تفريق الأوكتانول/الماء) عند الأس الهيدروجيني 7,0 غير 0,42. الوزن الجزيئي - 331,8. يوجد مركز واحد غير متناظرة وموجود كزوج جينانتيوميرناجا.

الدوائية العمل.
Gipotenzivnoe, مضاد اضطراب النظم, antianginalnoe.

تطبيق.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني, الجيوب الأنفية عدم انتظام دقات القلب, خفقان سوبرافينتريكوليارنايا وتاتشيارهيثميا (بما في ذلك رجفان بطيني والرجفان, مدفوع. وخلال وبعد عمليات), احتشاء عضلة القلب, الذبحة الصدرية غير المستقرة, أزمة التسمم الدرقية, ورم القواتم.

موانع.

فرط الحساسية, sinusovaya بطء القلب (أقل 45 ش. / دقيقة), صدمة قلبية, AV блокада II-III степени, فشل القلب الحاد, متلازمة العقدة الجيبية المريضة, sinoatrialynaya الحصار, انخفاض ضغط الدم (حزين أدناه 90 ملم زئبق. الفن., أبي أدناه 50 ملم زئبق. الفن.), نزيف, gipovolemiя.

تنطبق قيود.

ربو, эmfizema, التهاب القصبات الهوائية المزمن, قصور القلب الاحتقاني, مرض السكري, انخفاض وظائف الكلى; ارتفاع ضغط الدم الثانوي, بسبب تضيق الأوعية وسط انخفاض درجة حرارة الجسم, أثناء أو بعد العمليات; فترة الحمل, الرضاعة, طفولة (لم تحدد سلامة وفعالية في الأطفال), سن متقدمة.

الحمل والرضاعة الطبيعية.

عندما الحمل ممكن, إذا كان تأثير العلاج تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. على الرغم من أن السلامة دراسات كافية والتي تسيطر عليها جيدا للنساء الحوامل لم تجر, عند استخدام جيسمولولا في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل وأثناء الولادة، وأفيد عن تطوير بطء قلب الجنين, وبعد نهاية ضخ طويلة HP. لا ينصح باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية (لا توجد بيانات عن الاختراق في حليب الثدي).

آثار جانبية.

تم تقييم حدوث الآثار الجانبية عند استخدام esmolol في 369 المرضى الذين يعانون من عدم انتظام دقات القلب سوبرافينتريكولار وأكثر من 600 المرضى أثناء أو بعد العمليات, وشملت التجارب السريرية. كانت معظم التأثيرات الملاحظة خفيفة وعابرة.. كان التأثير الجانبي الأكثر دلالة هو انخفاض ضغط الدم (سم. الاحتياطات). وأفادت الدراسات أثناء بوستماركيتينجوفيه نتائج مميتة, الاجتماع مع الشروط السريرية, عندما كان اسمولول, ربما, تستخدم للتحكم في معدل البطين (سم. الاحتياطات).

من الجهاز العصبي والحواس: دوخة (3%), نعاس (3%), صداع (2%), ažitaciâ (2%), ارتباك (2%), اشعر بالتعب (1%); أقل 1% - دوار خفيف, يقينا, مذل, منخفض, إنذار, التشنجات, aphronia, طعم, الرؤية والكلام.

نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم, الارقاء): انخفاض ضغط الدم أعراض (يرافقه تعرق غزير, دوخة) - 12% (تم إيقاف العلاج في حول 11% المرضى, ولوحظ من نصفها عرضاً من أعراض انخفاض ضغط الدم), أعراض انخفاض ضغط الدم – 25%, الدورة الدموية الطرفية (1%); أقل 1% -شحوب, التنظيف, بطء القلب (أقل 50 نبضة / دقيقة), ألم في الصدر, نبض القلب, إغماء, من блокада, وذمة رئوية. في 2 المرضى دون خفقان سوبرافينتريكولار, ولكن مع مرض الشريان التاجي الحاد (حالة ما بعد احتشاء عضلة القلب أو الذبحة الصدرية غير المستقرة) تطوير قابل للعكس (عند إنهاء العلاج) بطء القلب الشديد / توقف الجيوب الأنفية / توقف الانقباض.

من الجهاز الهضمي: غثيان (7%), قيء (1%); أقل 1% فم جاف, سوء الهضم, فقدان الشهية, الإمساك, ألم في البطن.

من الجهاز التنفسي: أقل 1% - إحتقان بالأنف, صفير في الصدر, صعوبة في التنفس, ضيق التنفس, تشنج قصبي.

للبشرة: ردود الفعل التسريب, بما في ذلك التهاب وتصلب في موقع الحقن (في 8% الحالات); أقل 1% - الوذمة, эritema, تلون الجلد, حرق في موقع الحقن, نخر الجلد (عندما تسرب).

آخر: أقل 1% - حمى, تعرق, قشعريرة برد, احتباس البول, ألم بين القطبين, اليدين والقدمين الباردة, انسحاب.

تعاون.

يقوي تأثير مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب, عمل الكينيدين الكينيدين, prokaynamyda, ديسوبيراميد وفيراباميل. يزيد من خطر الإصابة ببطء القلب وانخفاض ضغط الدم وسط ريزيربينا. مشتقات سيمباتوميميتيكي وزانتيني إضعاف (متبادل) الآثار; خافضات ضغط الدم الأخرى – تعزز انخفاض ضغط الدم. يزيد من مستويات الديجوكسين في البلازما; الوارفارين, يزيد المورفين والسكسينيل كولين من تركيز البلازما. غير متوافق في حقنة واحدة مع وسائل أخرى, مدفوع. من 5% حل بيكربونات الصوديوم.

جرعة مفرطة.

الأعراض: الحد من الإفراط في ضغط الدم, بطء القلب, PVCS, فشل القلب, تشنج قصبي. يمكن أن تسبب جرعة زائدة من Esmolol سكتة قلبية.

علاج: إعطاء المريض منصب ترندلنبورغ, العلاج بالأوكسجين, في / في السائل (إذا لم يكن هناك وذمة رئوية); العلاج simptomaticheskaya: مع بطء القلب - إدخال كبريتات الأتروبين, إيزوبروتيرينولا أو الدوبوتامين (من الممكن استخدام أدرينالين أو سرعة ترانسفينوزنوج); مع قصور القلب - إعطاء الوريد لجليكوسيدات القلب و / أو مدرات البول; مع انخفاض ضغط الدم - عوامل مضيق للأوعية (ادرينالين, بافراز, الدوبامين, doʙutamin) تحت سيطرة ضغط الدم; يتم إيقاف الانقباضات البطينية الخارجية عن طريق الحقن في الوريد لليدوكائين أو الفينيتوين, تشنج قصبي - في / في إدخال بيتا₂-adrenomimetikov (ايزوبروتيرينول) أو مشتقات الزانثين. ولعل في/تعيين الجلوكاجون لتصحيح بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم.

الجرعات والإدارة.

B /. الجرعة المحددة بإدخال سلسلة من الجرعات وتحميل.

عند عدم انتظام ضربات القلب – في/في إينفوزيونو 0,5 ملغم / كغم / دقيقة أثناء 1 م (جرعة التحميل), ثم - 0,05 ملغم / كغم / دقيقة أثناء 4 م (جرعة الصيانة). إذا كانت الإجابة كافية, يتم الاحتفاظ بالجرعة وتعديلها بشكل دوري إذا لزم الأمر; مع عدم وجود تأثير بنهاية 5 دقيقة - إعادة التحقق: التسريب 0,5 ملغم / كغم / دقيقة أثناء 1 م (جرعة التحميل), ثم - 0,1 ملغم / كغم / دقيقة أثناء 4 م (جرعة الصيانة) ثم كرر تسلسل الحقن مع زيادة كل جرعة صيانة بمقدار 0,05 مجم / كجم / دقيقة حتى يتم الحصول على التأثير المطلوب. وبعد التوصل إلى تأثير يمكنك تجنب كتابة جرعة التحميل, (أ) زيادة الدعم للحد من 0,025 مغ / كغ 1 -دقيقة أو أقل. الفاصل الزمني بين زيادة الجرعة قد تمتد إلى 10 م.

لارتفاع ضغط الدم أو عدم انتظام ضربات القلب أثناء الجراحة أو بعدها - عن طريق الوريد 0.25-0.5 مجم / كجم / دقيقة (الجرعة الأولي) والتسريب في الوريد - 0,05 ملغم / كغم / دقيقة أثناء 4 م (جرعة الصيانة). إذا لم يكن هناك تأثير ، كرر, إلى 4 مرة, مراقبة تسلسل الحقن وزيادة كل جرعة صيانة لاحقة 0,05 مغ / كغ. جرعة المداومة القصوى للبالغين 0,2 مغ / كغ / دقيقة. أطفال مع عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، التسريب في الوريد 0,05 ملغم / كغم / دقيقة ، متبوعًا بزيادة ، إذا لزم الأمر ، كل 10 دقيقة ل 0,3 مغ / كغ / دقيقة.

الاحتياطات.

عند استخدام esmolol ، يلزم الإشراف الطبي الدقيق والمستمر ومراقبة تخطيط القلب., من, معدل ضربات القلب ومؤشرات أخرى.

Gipotenziya. في التجارب السريرية في 25-50٪ من المرضى, تعامل مع اسمولول, لوحظ انخفاض ضغط الدم, عادة ما يتم تعريفه على أنه SBP أدناه 90 ملم زئبق. مقالة. و / أو أبي أدناه 50 ملم زئبق. مقالة. حول 12% كان المرضى يعانون في الغالب من ارتفاع ضغط الدم المصحوب بأعراض (التعرق الغزير في الغالب, دوخة). يمكن ملاحظة انخفاض ضغط الدم بأي جرعة, لكنها كانت تعتمد على الجرعة, لذلك جرعات أكثر 200 لا يوصى باستخدام ميكروغرام / كجم / دقيقة. من الضروري مراقبة ضغط الدم بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم في البداية قبل العلاج.. عندما يتم تقليل الجرعة أو إنهاء التسريب ، يختفي انخفاض ضغط الدم., عادة ل 30 م.

فشل القلب. في أولى علامات أو أعراض قصور القلب ، يجب إلغاء إسمولول و, اذا كان ضروري, إجراء علاج محدد. يجب استخدام استخدام esmolol للتحكم في معدل البطين في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني بحذر, إذا كان المريض يعاني من اضطرابات الدورة الدموية أو في حالة تناول مواد أخرى, مما يقلل المقاومة المحيطية, امتلاء القلب, انقباض القلب, انتشار نبضة كهربائية في عضلة القلب, بسبب, على الرغم من البداية السريعة للعمل وتطور تأثير esmolol, تم الإبلاغ عن عدة وفيات باستخدام esmolol, من المرجح أن تتحكم في معدل البطين.

عدم انتظام دقات القلب و / أو ارتفاع ضغط الدم أثناء الجراحة وبعدها. لا ينصح باستخدام Esmolol في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الثانوي., المرتبطة بتضيق الأوعية بسبب انخفاض حرارة الجسم.

أمراض القصبات الهوائية. بما أن esmolol هو مانع انتقائي للقلب, يمكن استخدامه في المرضى الذين يعانون من أمراض القصبات الهوائية, لكن بحذر, معايرة الجرعة بعناية حتى الوصول إلى أقل جرعة فعالة. في حالة حدوث تشنج قصبي ، يجب إيقاف التسريب فورًا.; اذا كان ضروري, يمكن استخدام بيتا₂-مواد محفزة, ولكن بحذر شديد, إذا كان لدى المرضى بالفعل إيقاع بطيني سريع.

داء السكري ونقص السكر في الدم. ينبغي النظر في إمكانية إخفاء علامات نقص السكر في الدم. (عدم انتظام دقات القلب, ارتفاع ضغط الدم) المرضى الذين يعانون من مرض السكري. على خلفية التاريخ التحسسي المرهق ، من الممكن ظهور مظاهر أكثر حدة لتفاعلات فرط الحساسية وغياب التأثير العلاجي للجرعات التقليدية من الإبينفرين. في التركيز أكثر 10 ملغ / مل من تهيج الأنسجة. إذا حدث تفاعل موضعي أثناء التسريب, يجب إيقاف المقدمة واستئنافها في مكان آخر.

تحذيرات.

محلول في التركيز 250 يجب تخفيف ملغم / مل قبل الاستخدام. حل التسريب (تركيز 10 ملغ / مل) معدة بإضافة 5 ز (20 مل من المحلول مع التركيز 250 ملغ / مل) esmolol في قنينة مع سائل للإعطاء في الوريد من حيث الحجم 500 مل (مبدئيًا في ظل ظروف معقمة ، يتم إزالته 20 مل). يتم تخزين المحلول الجاهز 24 ساعات في درجة حرارة الغرفة; لا ينبغي تجميده. لا ينصح باستخدام إبر الفراشة.

تعاون