Karvedilol

عندما ATH:
C07AG02

ميزة.

Неселективный бета-адреноблокатор с альфа₁-блокирующей активностью. رازيميسيسكوو خليط من اثنين متبلور مضاد, в которой бета₁– وبيتا₂-блокирующая активность присуща S(-)-энантиомеру, а альфа₁-блокирующая — R(+) و S.(-)-энантиомерам в равной степени.

أبيض أو أبيض تقريبا مسحوق بلوري. قابل للذوبان بسهولة في DMSO, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, غير قابلة للذوبان في الماء عمليا. الوزن الجزيئي الغرامي 406,5.

الدوائية العمل.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

تطبيق.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني, CHD (الذبحة الصدرية المستقرة), قصور القلب الاحتقاني (في الجمع بين العلاج).

موانع.

فرط الحساسية, انخفاض ضغط الدم (حزين أقل من 85 ملم زئبق. الفن.), فشل القلب اللا تعويضية (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, موسعات, مدرات البول); vыrazhennaya بطء القلب, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya الحصار, متلازمة العقدة الجيبية المريضة, صدمة قلبية, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, ربو (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), اصابة الكبد الحاد.

تنطبق قيود.

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, أمراض الأوعية الدموية الطرفية (متلازمة رينود, العرج المتقطع), مرض السكري, gipoglikemiâ, ورم القواتم, فرط نشاط الغدة الدرقية, التخدير العام, الصدفية, انخفاض وظائف الكلى, سن متقدمة, الأطفال وسن الشباب (إلى 18 سنوات).

الحمل والرضاعة الطبيعية.

عندما الحمل ممكن, إذا كان تأثير العلاج تفوق المخاطر المحتملة على الجنين (لم تعقد دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في البشر).

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - C. (كشفت دراسة تكاثر حيوانات آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تعقد, ومع ذلك، فإن الفوائد المحتملة, المرتبطة بالمخدرات في الحمل, قد يبرر استخدامه, على الرغم من المخاطر المحتملة.)

في وقت المعالجة يجب التخلي عن الرضاعة الطبيعية (غير معروف, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

آثار جانبية.

من الجهاز العصبي والحواس: دوخة, صداع, يقينا, إغماء (редко и, عادة, только в начале лечения), ضعف العضلات (في كثير من الأحيان في بداية العلاج), اضطرابات النوم, منخفض, مذل, جفاف الملتحمة, понижение слезовыделения.

نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم, الارقاء): بطء القلب, مركبات التوصيل, نقص ضغط الدم الوضعي, ألم في الصدر, الذبحة الصدرية, ухудшение периферического кровообращения, تطور قصور القلب, обострение симптомов синдрома Рейно, متلازمة ذمي, نقص الصفيحات, نقص الكريات البيض, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

من الجهاز الهضمي: فم جاف, غثيان, قيء, وجع بطن, الإسهال, الإمساك, مستويات ناقلة مرتفعة في الدم.

من الجهاز التنفسي: إحتقان بالأنف, chikhaniye, ضيق التنفس (في المرضى الذين يعانون استعدادا), رد فعل bronhospasticskie.

مع الجهاز البولي التناسلي: انتهاك التبول, بيلة دموية, الفشل الكلوي الحاد.

الحساسية: الطفح الجلدي, مدفوع. طفح جلدي تحسسي, خلايا النحل, حكة.

آخر: отеки и боль в конечностях, زيادة الوزن, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, ارتفاع الكولسترول, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, تفاقم أعراض الصدفية.

تعاون.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, في حين أن أعراض نقص السكر في الدم (ولا سيما عدم انتظام دقات القلب) يمكن ملثمين (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, إثيل الأثير, ثلاثي كلور) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. الفينوباربيتال, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

جرعة مفرطة.

الأعراض: هبوط ضغط الدم الحاد (حزينة 80 ملم زئبق. مقالة. وأقل), بطء القلب (أقل 50 ش. / دقيقة), فشل القلب, صدمة قلبية, السكتة القلبية, нарушение дыхательной функции, تشنج قصبي, قيء, ارتباك, نوبات معممة.

علاج: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). جرعة زائدة تتطلب العلاج المكثف. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (الجرعة القصوى - 10 ملغ). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, ادرينالين, الجلوكاجون (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (أنا /); в случае судорог — диазепам, الكلونازيبام. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

الجرعات والإدارة.

داخل. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 مرة في اليوم (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 ملغ), при стенокардии — по 25–50 мг 2 مرة في اليوم, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 مرة في اليوم (الحد الأقصى - ما يصل 100 ملغ / يوم).

الاحتياطات.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, وزن الجسم. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, gipotenzieй (حزين أقل من 100 ملم زئبق. الفن.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. الناس, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. مع ورم القواتم ، يجب استخدام alpha-adrenolytics في وقت واحد. الناس, استخدام العدسات اللاصقة, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. أن نكون حذرين تعيين المرضى, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

تعاون