Esmolol

เมื่อ ATH:
C07AB09

ลักษณะเฉพาะ.

ไฮโดรคลอไร Esmolol - ผงผลึกสีขาวหรือสีขาวเกือบ. มันเป็นสารน้ำที่ค่อนข้าง, ที่ละลายน้ำได้สูงในน้ำและละลายน้ำได้อย่างง่ายดาย แอลกอฮอล์. ปัจจัยการจัดจำหน่าย (ตานอล / น้ำ) ค่า pH при 7,0 เป็น 0,42. น้ำหนักโมเลกุล - 331,8. แต่ก็มีหนึ่งศูนย์สมมาตรและมีอยู่เป็นคู่ของ enantiomeric.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
Gipotenzivnoe, antiarrhythmic, antianginalnoe.

ใบสมัคร.

ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง, ไซนัสอิศวร, ภาวะหัวใจเต้นเร็วและ tachyarrhythmia (รวมทั้งภาวะหัวใจห้องบนและกระพือ, รวม. ในระหว่างและหลังการผ่าตัด), กล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร, วิกฤต thyrotoxic, pheochromocytoma.

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป, หัวใจเต้นช้า sinusovaya (น้อยกว่า 45 ยู. / นาที), ช็อก cardiogenic, AV блокада II-III степени, หัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง, กลุ่มอาการของโรคไซนัสป่วย, การปิดล้อม sinoatrialynaya, ความดันโลหิตต่ำ (Sad ด้านล่าง 90 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ, DAD ด้านล่าง 50 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ), ตกเลือด, gipovolemiя.

ข้อ จำกัด การใช้.

โรคหอบหืดหลอดลม, эmfizema, อุดกั้นเรื้อรังโรคหลอดลมอักเสบ, หัวใจล้มเหลว, โรคเบาหวาน, การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต; ความดันโลหิตสูงรอง, vasoconstriction เนื่องจากพื้นหลังอุณหภูมิ, ในระหว่างหรือหลังการผ่าตัด; การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม, วัยเด็ก (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กยังไม่ได้ระบุ), อายุขั้นสูง.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

เมื่อการตั้งครรภ์เป็นไปได้, ถ้าผลของการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์. ถึงแม้ว่าการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมความปลอดภัยในการใช้ในหญิงตั้งครรภ์ที่ไม่ได้ดำเนินการ, ใช้ esmolol ในไตรมาสสุดท้ายของการตั้งครรภ์และการคลอดบุตรการรายงานการพัฒนาของหัวใจเต้นช้าในครรภ์, อย่างต่อเนื่องหลังจากการสิ้นสุดของการแช่ของยาเสพติด. ไม่แนะนำให้ใช้ในช่วงให้นมบุตร (มีข้อมูลที่ไม่เกี่ยวกับการรุกของเต้านมที่มี).

ผลข้างเคียง.

ความถี่ของการเกิดผลข้างเคียงเมื่อใช้ esmolol อยู่ที่ประมาณ 369 ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นเร็วและมากกว่า 600 ผู้ป่วยในระหว่างหรือหลังการผ่าตัด, รวมอยู่ในการทดลองทางคลินิก. ผลกระทบมากที่สุดคือการทำเครื่องหมายที่ไม่รุนแรงและชั่วคราว. ผลข้างเคียงที่สำคัญที่สุดคือความดันโลหิตต่ำ (ซม.. ข้อควรระวัง). ในระหว่างการศึกษาตลาดโพสต์รายงานการเสียชีวิต, พบในสภาพทางคลินิก, เมื่อ esmolol เป็น, อาจ, ที่ใช้ในการควบคุมอัตราการมีกระเป๋าหน้าท้อง (ซม.. ข้อควรระวัง).

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: เวียนหัว (3%), อาการง่วงนอน (3%), อาการปวดหัว (2%), ažitaciâ (2%), ความสับสน (2%), รู้สึกเหนื่อย (1%); น้อยกว่า 1% - หวิว, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, paraesthesia, ที่ลุ่ม, ปลุก, ชัก, aphronia, ลิ้มรส, วิสัยทัศน์และการพูด.

ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): ความดันเลือดต่ำอาการ (มาพร้อมกับเหงื่อออกมากมาย, เวียนหัว) - 12% (บำบัดถูกยกเลิกในเวลาประมาณ 11% ผู้ป่วย, ครึ่งหนึ่งของที่พบว่ามีอาการความดันโลหิตต่ำ), ความดันเลือดต่ำที่ไม่มีอาการ - 25%, การไหลเวียนของเลือด (1%); น้อยกว่า 1% - หม่นหมอง, ที่กรอกด้วยน้ำ, หัวใจเต้นช้า (น้อยกว่า 50 ครั้ง / นาที), อาการเจ็บหน้าอก, การเต้นของหัวใจ, การย่อเสียงตรงกลาง, ของблокада, อาการบวมน้ำที่ปอด. ใน 2 ผู้ป่วยที่ไม่มีภาวะหัวใจเต้นเร็ว, แต่มีโรคหลอดเลือดหัวใจอย่างรุนแรง (โรคกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร) ย้อนกลับได้พัฒนา (เมื่อสิ้นสุดการรักษา) tyazhelaya เต้นช้า / sinusovaya หยุด / asystole.

จากระบบทางเดินอาหาร: ความเกลียดชัง (7%), อาเจียน (1%); น้อยกว่า 1% - Xerostomia, อาการอาหารไม่ย่อย, อาการเบื่ออาหาร, อาการท้องผูก, ความรู้สึกไม่สบายท้อง.

จากระบบทางเดินหายใจ: น้อยกว่า 1% - คัดจมูก, หายใจเข้าที่หน้าอก, หายใจลำบาก, ความไม่หายใจ, หลอดลม.

สำหรับผิว: ปฏิกิริยาแช่, รวมถึงการอักเสบและการแข็งตัวของเนื้อเยื่อบริเวณที่ฉีด (ใน 8% กรณี); น้อยกว่า 1% - อาการบวม, эritema, การเปลี่ยนสีของผิว, การเผาไหม้บริเวณที่ฉีด, เนื้อร้ายผิว (เมื่อ extravasation).

อื่น ๆ: น้อยกว่า 1% - ไข้, การขับเหงื่อ, หนาว, การเก็บปัสสาวะ, ความเจ็บปวดในภูมิภาค interscapular, ความเย็นของมือและเท้า, การถอนตัว.

ความร่วมมือ.

potentiates ผลของ nondepolarizing กล้ามเนื้อผ่อนคลาย, การกระทำ cardiodepressive quinidine, procainamide, disopyramide และ verapamil. มันจะเพิ่มความเสี่ยงของการเต้นช้าและความดันเลือดต่ำในพื้นหลังของ reserpine ที่. ติกและอนุพันธ์ xanthine ลดลง (ซึ่งกันและกัน) ผลกระทบ; ยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ - ขยายความดันเลือดต่ำ. การเพิ่มขึ้นของระดับพลาสมาของดิจอกซิน; warfarin, มอร์ฟีนและเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ succinylcholine. เข้ากันไม่ได้ในเข็มเดียวกันกับยาอื่น ๆ, รวม. จาก 5% การแก้ปัญหาของโซเดียมไบคาร์บอเนต.

ยาเกินขนาด.

อาการ: การลดลงที่มากเกินไปของความดันโลหิต, หัวใจเต้นช้า, PVCs, หัวใจล้มเหลว, หลอดลม. ยาเกินขนาดของ esmolol อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจหยุดเต้น.

การรักษา: ให้ผู้ป่วย Trendelenburg, การบำบัดด้วยออกซิเจน, ใน / ในของเหลว (ถ้าไม่มีอาการบวมน้ำ); การรักษาด้วย simptomaticheskaya: หัวใจเต้นช้า - atropine ซัลเฟต, isoproterenol หรือ dobutamine (เป็นไปได้ของการใช้งานหรือการปฏิบัติอะดรีนาลีน transvenous เดินไปเดินมา); หัวใจล้มเหลว - ฉัน / แต่งตั้งไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจและ / หรือยาขับปัสสาวะ; ที่มีความดันเลือดต่ำ - vasoconstrictor (อะดรีนาลีน, norepinephrine, โดพามีน, doʙutamin) ภายใต้การควบคุมความดันโลหิต; PVCs จะเจือจางใน / ด้วยการแนะนำของ lidocaine หรือ phenytoin, หลอดลม - เปิด / ในเบต้า₂-adrenomimetikov (isoproterenol) หรือสัญญาซื้อขายล่วงหน้า xanthine. บางที I / O การโอน glucagon เพื่อแก้ไขเต้นช้าหรือความดันเลือดต่ำ.

การใช้ยาและการบริหาร.

B /. ปริมาณที่กำหนดโดยการแนะนำชุดของการโหลดและปริมาณการบำรุงรักษา.

เมื่อจังหวะ - ใน / แช่ 0,5 มก. / กก. / นาที 1 ม. (ปริมาณ nagruzochnaya), แล้ว - 0,05 มก. / กก. / นาที 4 ม. (ปริมาณการบำรุงรักษา). ถ้าคำตอบที่เพียงพอ, ยารักษาและปรับเป็นระยะ ๆ ในกรณีที่จำเป็น; มีผลกระทบต่อท้ายไม่มี 5 นาที - ตรวจสอบการใช้จ่าย: ใน / แช่ 0,5 มก. / กก. / นาที 1 ม. (ปริมาณ nagruzochnaya), แล้ว - 0,1 มก. / กก. / นาที 4 ม. (ปริมาณการบำรุงรักษา) แล้วทำซ้ำลำดับของเงินทุนที่มีปริมาณเพิ่มมากขึ้นในการสนับสนุนแต่ละ 0,05 มก. / กก. / นาทีจนผลที่ต้องการ. หลังจากที่ไปถึงผลกระทบของปริมาณการโหลดไม่สามารถบริหาร, และการบำรุงรักษาเพิ่มขึ้นลดลง 0,025 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 1 นาทีหรือน้อยกว่า. ช่วงเวลาระหว่างการเพิ่มขึ้นของปริมาณรังสีที่อาจจะขยายไป 10 ม..

ในความดันโลหิตสูงหรือภาวะในระหว่างหรือหลังจากการดำเนินงานที่ - / ที่ 0.25-0.5 mg / kg / นาที (ปริมาณเริ่มต้น) และ I / แช่ - 0,05 มก. / กก. / นาที 4 ม. (ปริมาณการบำรุงรักษา). ในกรณีที่ไม่มีผลกระทบของใหม่, ไปยัง 4 เวลา, สังเกตลำดับของแต่ละแช่และเพิ่มปริมาณการบำรุงรักษาในต่อไปนี้ 0,05 มิลลิกรัม / กิโลกรัม. ปริมาณการบำรุงรักษาสูงสุดสำหรับผู้ใหญ่ 0,2 มก. / กก. / นาที. ทารก เมื่อจังหวะใน supraventricular / แช่ 0,05 มก. / กก. / นาทีตามด้วยการเพิ่มขึ้นตามความจำเป็นทุก 10 นาทีเพื่อ 0,3 มก. / กก. / นาที.

ข้อควรระวัง.

เมื่อใช้ esmolol ต้องมีการดูแลทางการแพทย์อย่างระมัดระวังและอย่างต่อเนื่องและการตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจ, จาก, อัตราการเต้นหัวใจและตัวชี้วัดอื่น ๆ.

Gipotenziya. ในการศึกษาทางคลินิก 25-50% ของผู้ป่วย, รับการรักษาด้วย esmolol, ความดันเลือดต่ำเป็นที่สังเกต, มันถูกกำหนดมักจะเป็นสวนด้านล่าง 90 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. และ / หรือพ่อด้านล่าง 50 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. เกี่ยวกับ 12% ผู้ป่วยส่วนใหญ่มีอาการความดันโลหิตสูง (ส่วนใหญ่ทำงานหนัก, เวียนหัว). ความดันเลือดต่ำสามารถเกิดขึ้นได้ในขนาดใด ๆ, แต่ก็ขึ้นอยู่กับปริมาณ, ดังนั้นปริมาณดังกล่าวข้างต้น 200 ไมโครกรัม / กก. / นาทีไม่แนะนำ. โดยเฉพาะอย่างยิ่งการควบคุมระวังความดันโลหิตจะต้องในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตต่ำพื้นฐานก่อนการรักษา. โดยการลดปริมาณหรือเลิกยาหายไปความดันเลือดต่ำ, โดยทั่วไปสำหรับ 30 ม..

หัวใจล้มเหลว. ที่สัญญาณแรกหรืออาการของภาวะหัวใจล้มเหลว esmolol ควรจะยกเลิกและ, ในกรณีที่จำเป็น, ดำเนินการรักษาที่เฉพาะเจาะจง. การใช้ esmolol เพื่อควบคุมอัตราของหัวใจในผู้ป่วยที่มีภาวะ supraventricular ควรจะดำเนินการด้วยความระมัดระวัง, ถ้าผู้ป่วยมีความบกพร่อง hemodynamics หรือในกรณีของการสารอื่น ๆ, ซึ่งลดความต้านทานต่อพ่วง, เติมหัวใจ, การหดตัวของหัวใจ, กระจายชีพจรไฟฟ้าในกล้ามเนื้อหัวใจ, เพราะ, แม้จะมีการโจมตีอย่างรวดเร็วของการดำเนินการและการพัฒนาผล esmolol, หลายกรณีรายงานการใช้ตาย esmolol, อาจจะควบคุมอัตราการมีกระเป๋าหน้าท้อง.

หัวใจเต้นเร็วและ / หรือความดันโลหิตสูงในระหว่างและหลังการผ่าตัด. Esmolol ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงรอง, ที่เกี่ยวข้องกับการ vasoconstriction เนื่องจากการภาวะ.

โรค Bronchospastic. ในฐานะที่เป็น esmolol ป้องกัน cardioselective, ก็สามารถนำมาใช้ในผู้ป่วยที่มีโรค bronhospasticheskimi, แต่ด้วยความระมัดระวัง, วิเคราะห์การอย่างระมัดระวังยาเพื่อให้บรรลุต่ำสุดที่มีประสิทธิภาพ. ในกรณีของการฉีดหลอดลมควรจะหยุดทันที; ในกรณีที่จำเป็น, มันสามารถใช้เบต้า₂-สารกระตุ้น, แต่ด้วยความระมัดระวังมาก, หากผู้ป่วยได้รับการฝึกฝนอย่างรวดเร็วอัตรากระเป๋าหน้าท้อง.

โรคเบาหวานและภาวะน้ำตาลในเลือด. เก็บไว้ในใจความเป็นไปได้ของสัญญาณกำบังของภาวะน้ำตาลในเลือด (หัวใจเต้นเร็ว, ความดันเลือดสูง) ผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน. กับพื้นหลังของประวัติศาสตร์แพ้กำเริบอาจจะมีปฏิกิริยาภูมิแพ้ที่รุนแรงมากขึ้นและการขาดผลการรักษาของปริมาณการทั่วไปของอะดรีนาลีน. ที่ความเข้มข้นดังกล่าวข้างต้น 10 mg / ml อาจส่งผลให้เกิดการระคายเคืองในเนื้อเยื่อ. ถ้าแช่ปฏิกิริยาท้องถิ่น, การบริหารควรจะยกเลิกและดำเนินการอื่น ๆ.

ข้อควรระวัง.

วิธีการแก้ปัญหาของความเข้มข้น 250 มิลลิกรัม / มิลลิลิตรควรจะเจือจางก่อนการใช้งาน. วิธีการแก้ปัญหาการแช่ (สมาธิ 10 mg / ml) จัดทำขึ้นโดยการเพิ่ม 5 ก. (20 มล. ของการแก้ปัญหาที่มีความเข้มข้นของการเป็น 250 mg / ml) esmolol ในขวดที่มีสภาพคล่องสำหรับเปิด / ในปริมาณ 500 มล. (ลบออกก่อนปลอดเชื้อนั้น 20 มล.). วิธีการแก้ปัญหาที่เตรียมไว้จะถูกเก็บไว้ 24 ชั่วโมงที่อุณหภูมิห้อง; มันไม่ควรจะแช่แข็ง. มันเป็นเรื่องที่ไม่แนะนำให้ใช้ผีเสื้อ-เข็ม.

ความร่วมมือ