Asparaginas

När ATH:
L01XX02

Karakteristik.

Enzym, produceras av stammar av E. coli, eller härrör från, etc.. källor. Den renade form av vitt pulver, lättlösligt i vatten, praktiskt taget olösligt metanol, aceton och kloroform.

Farmakologisk verkan.
Antitumör, cytostatisk.

Tillämpning.

Akut leukemi lymfoblastnыy, Akut recidiverande leukemi myeloblastnыy, T-cellslymfom, lymfosarkom, retikulosarkoma.

Kontra.

Överkänslighet, onormal leverfunktion, njure, pankreas (inkl. historia), CNS-rubbningar, graviditet, laktation.

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig endast när det är nödvändigt (adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor har inte utförts).

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Vid tiden för behandling ska sluta amma.

Bieffekter.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): sänka nivån av koagulationsfaktorer (V, VII, VIII, IX), fibrinopenia, hypocoagulation, tendens till hemorragi.

Allergiska reaktioner: hudutslag, nässelfeber, anafylaktisk chock.

Från mag-tarmkanalen: anorexi, illamående, kräkningar, buksmärtor, malabsorption, pankreonekroz, onormal leverfunktion.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, irritabilitet, larm, dåsighet, depression, hallucinationer, tremor, koma.

Med urin- och könsorganen: glykosuri, polyuri, proteinuri, akut njursvikt.

Metabolism: förändringar i transaminaser, hyperenzymemia, giperglikemiâ, Hyper- eller hypolipidemi; hypoalbuminemi, åtföljd av ödem; azotemi, förändring i koncentrationen av urinsyra.

Annat: frossa, utvecklingen av infektioner, hyperton muskler, artralgi, andnödssyndrom, viktminskning, dödlig hypertermi.

Samverkan.

Med samtidig användning av vinkristin och prednison biverkningar sammanfattas. Försvagar effekten av läkemedel, agerar på att dela pooler av tumörceller (kan minska eller eliminera anti-tumöreffekten av metotrexat), bryter avgiftning av xenobiotika i levern.

Överdosering.

Symptom: akut anafylaktisk reaktion, allvarlig blödning, akut njursvikt, inklusive död.

Behandling: sjukhusvistelse, övervakning av vitala funktioner; symtomatisk terapi (antipyretisk, antihistaminer, kalciumklorid); om så är nödvändigt - transfusion av blodkomponenter, ett bredspektrumantibiotika.

Dosering och administration.

B /, / M, intratekal. Dosen ställs in strikt individuellt, beroende på naturen av sjukdomen, allmäntillstånd hos patienten och hans ålder. Typiskt administreras i / (jet långsamt, eller dropp) vid en dos av 150-300 IE / kg dagligen eller varannan dag. För bolus enkeldos löst i 10 ml izotoniceski lösning av koksalt (långsamt och skakning), droppinjektion - 200-500 ml isoton natriumkloridlösning (ska administreras inom 30-40 minuter). Rubrik dosen för vuxna är 300000-400000 IU, barn - minskas i enlighet med kroppsvikt. Längden på utbildningen - 3 Sol (i frånvaro av effekten av behandlingen avbryts). / M: 6000-10 000 IU/m2 3 två gånger i veckan i 3-4 veckor. När leukemisk meningit, resistenta mot metotrexat: 3000 IU/m2 intratekal.

Försiktighetsåtgärder.

Använd endast under medicinsk övervakning, med erfarenhet av kemoterapi. Det måste finnas lämpliga åtgärder och verktyg för diagnos och behandling av eventuella komplikationer. För att utvärdera den kliniska effekten av närvaron av blastceller i perifert blod och benmärg från patienter med leukemi undersöka benmärg punktat före och efter behandling, och patienter med gematosarkomoy också mätte tumörstorlek. Vid akut leukemi och generaliserade former gematosarkom (i närvaro av blaster i perifert blod och benmärg) utsedd oavsett det perifera blodet, i andra fall - när antalet leukocyter i perifert blod inte är mindre än 3 109 /l, i andra fall - när antalet leukocyter i perifert blod inte är mindre än 3 109 /l. Ett minimum av 1 en gång i veckan för att undersöka glukos, protrombin, fibrinogen, bilirubin, kolesterol, totalt protein, proteinfraktioner, Aktivitet av transaminaser, Alkaliskt fosfatas, diastas och andra enzymer. När en plötslig förändring i prestanda, sänkta nivåer av protrombin nedan 60% och fibrinogenkoncentrationer mindre 3 g / I, ökning av koagulationstiden, utveckling av pankreatit, ska behandlingen avbrytas och lämplig behandling håll. För att förhindra nefropati, orsakas av urinsyra (bildad genom kollapsen av ett stort antal leukocyter) Det rekommenderat utnämningen av allopurinol eller ökad vätskeintag, alkaliserande urin. Vid kontakt med hud eller slemhinnor måste vara noggrann tvättning för 15 min vatten (slemhinnor) eller tvål och vatten (hud). Den toxiska effekten är mer uttalad i vuxna, än hos barn.

Försiktighetsåtgärder.

Innan behandlingen utförs på ett urval av individuell tolerans: 0,1 ml, innehåller 10 ME asparaginazy, administrerad S / C i den laterala ytan av ansatsen. För kontroll samtidigt infört ett antal 0,1 ml izotoniceski lösning av koksalt (resultat av reaktionen bedöms 3 Nej). Med en diameter på inte mer än papler 1 Se provet betraktas som negativt, och behandling kan påbörjas. När / m volymen av lösningen inte bör överstiga 2 ml, om volymen av ett 2 ml - en dos bör delas. För att förhindra utvecklingen av anafylaktoida reaktioner eventuellt införande av fraktionerad.

Samverkan

Aktiv substansBeskrivning av interaktion
BusulfanFMR. Mot bakgrund av asparaginas ökar risken för leversjukdom venookklyuzionnoy.
VynkrystynFMR. I en applikation sammanfattar bieffekter och öka risken för toxicitet.
DakarʙazinFMR. Stärker (inbördes) risken för levertoxicitet.
DoxorubicinFMR. Stärker (inbördes) risken för toxicitet.
MetotrexatFMR: antagonizm. Mot bakgrund av asparaginas effekt kan försvagas eller helt elimineras (Det visas i vävnadskulturer och djur).
PrednisolonFMR. I ett program sammanfattar biverkningar.
CyklosporinFMR: synergism. Mot bakgrund av asparaginas kan öka den totala verkan, kräver dosreduktion.
CyklofosfamidFMR: synergism. Mot bakgrund av asparaginas kan öka den totala verkan, kräver dosreduktion.
EtambutolFMR. Stärker (inbördes) risken för neurotoxicitet.

 

Tillbaka till toppen-knappen