Indometacin (Când ATH M02AA23)

Când ATH:
M02AA23

Caracteristică.

AINS, indol derivat al acidului acetic.

Pulbere albă sau ușor gălbuie, fără miros sau aproape fără miros. Practic insolubil în apă. Moderat solubil etanol, xloroforme, eter. Solubil în soluții alcaline.

Acțiune farmacologică.
Anti-inflamator, antipiretic, analgezic.

Cerere.

Pentru uz sistemic (interior, / M, rectal)

Bolile inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletic: reumatoidă, psoriazică, artrita cronica juvenila, artrita, boala Paget și Reiter, amiotrofia neuralgic (bolyezni Pyersonyeidja Ternera), spondilită anchilozantă (spondilită anchilozantă), artrită podagricheskiy, reumatism. Sindromul durerii: durere de cap (incl. Sindromul menstrual) și durere de dinți, lyumbago, sciatică, nevralgie, mialgie, după leziuni si cabinete, însoțită de inflamație, bursita și tendinita (Acesta este cel mai eficient în localizarea umăr și antebrațului). Algomenorrhea, pentru a menține sarcina, Sindromul Bartter (hiperaldosteronism secundar), perikardit (tratament simptomatic), livrare (ca analgezic și tokoliticheskogo travaliu prematur), procese inflamatorii la nivelul bazinului, incl. anexita, conductă arterial cleft. Boli infectioase-inflamatorii ale organelor ORL cu sindrom de durere marcat (în terapia complexă): faringită, amigdalită, otită. Sindromul febril (incl. cu chlamydia, alte limfoame, și a metastazelor hepatice ale tumorilor sólidnyh) - În caz de eșec de acid acetilsalicilic și paracetamol.

Pentru aplicare topică, (atunci când este aplicat pe piele)

Datorită inflamarea traumatic tendoanelor, ligamentele, mușchilor și articulațiilor (de întindere, dislocare, dupa exercitii si leziuni). Formele localizate de inflamație a țesuturilor moi, incl. tendinită, Tendinita, Sindromul "umăr-mână", ʙursit, mialgie; radiculite (sciatică, lyumbago). Bolile inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletic (deformare osteoartrita, artrită revmaticheskiy, artrită psoriaticheskiy, artrita reumatoida, umar congelate, spondilită anchilozantă, osteocondrozei cu sindrom radicular) cu excepția boala degenerativa a articulatiilor de sold.

În oftalmologie (picaturi de ochi): inhibarea miozei în timpul intervenției chirurgicale pentru cataractă; proces inflamator, cauzate de intervenții chirurgicale; prevenirea și tratamentul edemului macular cistoid după operația de cataractă; tratamentul și prevenirea proceselor inflamatorii ale globului ocular; conjunctivită non-infectioase.

În stomatologie (aplicarea sistemică și cutanate): artrita si artroza a articulatiei temporomandibulare, bolile inflamatorii ale țesutului orale, mialgie, nevralgie, Perioada postoperatorie.

Contraindicații.

Hipersensibilitate.

Pentru uz sistemic: "Aspirinovaâ" triada (o combinație de astm, polipoză nazală recurentă, și sinusurilor paranazale, și intoleranță de aspirina si droguri pirazolonovogo serie), ulcer gastric și duodenal, yazvennыy colită, sângerare (incl. intracraniană sau gastro-intestinale), boli cardiace congenitale, în cazul în care este necesar, a canalului arterial pentru menținerea fluxului sanguin pulmonar sau sistemic, incl. coarctație severă de aortă, atrezia pulmonara, tetrada Fallo; afectarea vederii culoare, boli ale nervului optic, astm bronsic, ciroză hepatică cu hipertensiune portala, insuficiență cardiacă congestivă, umflătură, hipertensiune arterială, eșec coagulare (incl. hemofilie, sângerare prelungită, tendință de sângerare), insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, pierderea auzului, patologia aparatului vestibular, deficiență de glucoză-6-fosfatdegidrogenazы; încălcare a hematopoiezei (leucopenie și anemie), sarcină, lactație, copilărie (la 14 an); Rectal (în plus): sângerări rectale, proctitis, hemoroizi; pentru aplicarea cutanate: sarcină (Trimestrul III - pentru aplicarea pe suprafețe mari), violare a integrității pielii, Copiii până la vârsta de 1 an.

Se aplică restricții.

Pentru uz cutanat: sarcină (I и II триместры), lactație, Copiii până la vârsta de 6 an.

În oftalmologie (picaturi de ochi): keratită herpetică epiteliale (incl. istorie), sarcină, lactație, copilărie.

Sarcina și alăptarea.

Efecte teratogene. Teratogenitate cercetare, efectuat la șobolani și șoareci, la doze 0,5; 1,0; 2,0 și 4,0 mg / kg / zi, afișate, într-o doză 4 mg / kg / zi, nu a existat nici o crestere a frecventei malformatiilor în comparație cu grupul de control, cu excepția osificare întârziată în fetusi (Se fie neglijată, pentru a reduce greutatea medie a fructelor). In alte studii la soarece cu doze mai mari (5-15 Mg / kg / zi) Acesta a fost descoperit de toxicitate si a mortalitatii pentru femei, creșterea resorbție și fetale malformații. Studiu comparativ la rozătoare, folosind doze mari de aspirina au prezentat efecte similare la femei și fetusi lor. Cu toate acestea, studiile de reproducere la animale nu prezice intotdeauna efecte la om. Nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu au avut loc.

Efecte Nonteratogenic. După cum este bine cunoscut efectelor adverse ale AINS asupra sistemului cardiovascular fatului (închiderea prematură a canalului arterial), ar trebui evitate in timpul sarcinii (în special în etapele ulterioare).

Efectele indometacin și alte medicamente din această clasă, în făt uman în trimestrul III de sarcină includ: închidere intrauterine a canalului arterial, valvei tricuspide și hipertensiune pulmonară; canal arterial persistent unclosed în perioada postnatală, Rezistența la corectarea medical; modificări degenerative miocardului, tulburări de trombocite, ceea ce duce la sângerare, hemoragie intracraniana, disfuncție renală sau insuficiență, insuficienta / malformație renală, care poate duce la insuficiență renală, oligogidramnion, hemoragii gastro-intestinale sau perforare, risc crescut de enterocolită necrozantă.

În studiile la șobolani și șoareci, tratată cu indometacin în doze 4 mg / kg / zi, în ultima 3 zi de sarcina, a existat o reducere a greutății corporale a femeilor și a unui număr mic de decese și fetușii de sex feminin. Sa observat creșterea incidenței necroză neuronală în diencefalului în fetuși născuți vii. La o doză de 2,0 mg / kg / zi, pentru a crește frecvența de necroză neuronală în comparație cu grupul de control nu a fost. Introducere 0,5 sau 4,0 mg / kg / zi în primul 3 viața de zi nu produce o creștere a frecvenței de necroză neuronală.

Forței de muncă și de livrare. În studiile la șobolani arată, AINS, precum și alte mijloace, sinteza ingibiruyushtie NG, creșterea numărului de cazuri de muncă obstrucționat, provocând întârzieri în debutul forței de muncă și de livrare, scăderea numărului de pui care au supraviețuit.

Acțiuni categoria duce la FDA - Cu. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Indometacin trece în laptele matern, așa că trebuie să întrerupeți alăptarea în timpul tratamentului sau de a evita utilizarea de indometacin în timpul alăptării.

Efecte secundare.

Efecte secundare sistemice

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, amețeală, excitație, iritabilitate, oboseală excesivă, somnolență, depresiune, perifericheskaya neuropatie, tulburări ale gustului, pierderea auzului, zgomot în urechi, diplopie, vedere încețoșată, Aglia, conjunctivită.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): dezvoltare (agravare) insuficienta cardiaca cronica, integuments, Sindromul edematoasă, creșterea tensiunii arteriale, sângerare (din tractul gastro-intestinal, gingival, Regal, hemoroidale), anemie (incl. hemolitică autoimună și aplastică), leucopenie, trombocitopenie, eozinofilija, agranulocitoză, trombotsitopenicheskaya purpura.

Din tractul digestiv: AINS-gastropatia, greață, vărsături, durere abdominală, arsură, scăderea poftei de mâncare, diaree, funcție hepatică anormală (creșterea transaminazelor hepatice, giperʙiliruʙinemija); utilizarea pe termen lung, la doze mari - leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal.

Cu sistemul genito-urinar: insuficiență renală, proteinurie, hematuria, nefrită interstițială, sindrom nefrotic, necroză papilară.

Reacții alergice: mâncărime, eritem, urticarie, dermatită exfoliativă, uzlovataya эritema, șoc anafilactic, bronhospasm, angioedem, necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell).

Alte: giperglikemiâ, glicozurie, hiperkaliemia, fotosensibilitate; aseptice meningita (mai frecvent la pacienții cu boli autoimune), crescut transpirație; reacții locale la rectala: ardere, mâncărimi ale pielii, greutate în zona anorectale, agravarea hemoroizi.

Când se aplică pe piele: reacții alergice; prurit și roșeață a pielii, erupții cutanate la locul de aplicare, xerosis, ardere; in cazuri rare - o exacerbare a psoriazisului; utilizarea pe termen lung - manifestari sistemice.

Când insuflat în ochi: reacții alergice; utilizarea pe termen lung - opacitate a corneei, conjunctivită, Reacții adverse sistemice.

Cooperare.

Reduce efectul diuretic al potasiu retin, tiazidice și de ansă diuretice. Creșteri (reciproc) riscul de efecte secundare (leziuni în principal gastrointestinale) alte AINS. Creșteri ale concentrației plasmatice a digoxinei, metotrexat și medicamente Li+, care pot duce la creșterea toxicității. Partajarea cu paracetamol crește riscul de nefrotoxicitate manifestări. Etanol, Colchicina, corticotropinei și glucocorticoizi crește riscul de sângerare în tractul gastro-intestinal. Îmbunătățește efectul hipoglicemiant al insulinei și medicamente antidiabetice orale; Aceasta crește efectul anticoagulantelor indirecte, antiagregantov, fibrinolitikov (alteplaza, streptokinază și urokinază) și crește riscul de sângerare. Pe fondul utilizării de diuretice care economisesc potasiu crește riscul de hiperkaliemie; reduce eficiența medicamentelor antihipertensive și urikozuricheskih (incl. beta-blocante); Acesta intensifica efectele secundare ale mineralogie- și glucocorticoizi, estrogen. Ciclosporina si medicamente cresc nefrotoxicitatea de aur (datorită suprimarea sintezei PG în rinichi). Цefamandol, cefoperazon, cefotetan, acid valproic - crește frecvența gipoprotrombinemii și riscul de sângerare. Antiacide și colestiramină reduc absorbția indometacin. Crește toxicitatea zidovudinei (prin inhibarea metabolismului), la sugari creste riscul efectelor toxice ale aminoglicozide (tk. redusă clearance-ul renal și crește concentrația în sânge). Medicamente mielotoxice crește expresia gematotoksichnosti.

Supradozaj.

Simptomele: greață, vărsături, Dureri de cap puternice, amețeală, tulburări de memorie, dezorientare; in cazuri severe - parestezii, amorțeală și crampe.

Tratament: Terapia simptomaticheskaya. Hemodializă nyeeffyektivyen.

Dozare și Administrație.

Interior, / M, rectal, mănuși de blană, konъyunktyvalno. Modul setat individual, în funcție de elementele de probă, severitatea bolii și alți factori.

Interior: adulti administrat într-o doză inițială de 25 mg de 2-3 ori pe zi, În caz de magnitudine suficientă a efectului - pentru 50 mg 3 o data pe zi, comprimate retard (75 mg) - De 1-2 ori pe zi, Doza zilnică maximă - 200 mg. Cu utilizarea prelungită a doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 75 mg. După atingerea efectului tratamentului a fost continuată timp 4 săptămâni în aceeași sau o doză redusă.

Pentru tratamentul afecțiunilor acute sau edem exacerbarea proces cronic este introdus în / m 60 ori mg 1-2 pe zi timp de 7-14 zile, și apoi transferat la ingestie sau rectală. Rectal: după eliberarea intestinului, de 50 ori mg 1-3 pe zi, sau 100 mg seara la culcare; Doza zilnică maximă - 200 mg. Copii peste 14 ani - 1,5-2,5 mg / kg / zi.

Mănuși de blană: freca un strat subțire de piele peste părțile dureroase ale corpului (Se aplică numai în zonele intacte) 3-4 Ori pe zi.

Konъyunktyvalno: pentru inhibarea intraoperator insufla mioza 1 o scădere în sacul conjunctival de 2 intervale h 30 m (4 ori) înainte operație. Dacă alte indicații - pentru 1 picătură de 3-4 ori pe zi.

În stomatologie: interior, adulti - 25-50 mg de 3-4 ori pe zi; locală - 10% unguent frecat în piele (Se aplică numai în zonele intacte) 3-4 Ori pe zi.

Precauții.

Supraveghere medicală deosebit de strânsă este necesară atunci când specificarea antecedente de reacții alergice la medicament seria "aspirina", "Aspirina" triada, ulcer gastric și duodenal, precum tulburări de coagulare a sângelui, giperʙiliruʙinemii, trombocitopenie, epilepsie, parkinsonizme, depresiune, în copilărie și bătrânețe.

Riscul de evenimente cardiovasculare. AINS, incl. indometacin, poate provoca un risc crescut de complicatii cardiovasculare grave, incl. infarct miocardic si accident vascular cerebral, care poate duce la deces, în special în cazul utilizării prelungite. Pacienții cu boli sau factori de risc cardiovascular pentru riscul de boli cardiovasculare este deosebit de mare.

Riscul de complicatii gastro-intestinale. AINS, incl. indometacin, cauzează un risc crescut de reacții adverse grave din tractul gastro-intestinal, inclusiv sângerare, ulcerație și perforație a stomacului sau intestinelor, care pot fi fatale, în special în cazul utilizării prelungite. Aceste complicatii pot aparea in orice moment, fără utilizarea simptomelor vestind. Pacientii varstnici au un risc mai mare de complicatii grave de tractul gastro-intestinal.

Dacă ne referim la o istorie de reacții alergice la AINS utilizate doar în cazuri de urgență.

În timpul tratamentului necesită o monitorizare de sânge periferic și starea funcțională a ficatului și rinichilor. Dacă doriți pentru a determina droguri de 17-cetosteroizi trebuie întreruptă pentru 48 h înainte de test.

Eyedrop: după îndepărtarea lentilelor de contact produse de depozitele de deșeuri 5 m. În prezența unei infecții sau amenințări de dezvoltare, în același timp, să numească un tratament antibacterian local,.

Evitați contactul cu ochii, pe mucoase și răni deschise face pentru aplicare cutanată.

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Precauții.

In timpul unui atac acut de gută preferat formele de dozare rapidă.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
Algeldrat + Hidroxid de magneziuFKV. Absorbție încetinește (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 h ).
Gidroxlorotiazid + LisinoprilFMR. Pe fondul indometacin reduse efectului antihipertensiv și risc de disfuncție renală.
GlipizidăFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de indometacin.
Dalteparin de sodiuFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de indometacin; risc crescut de sângerare.
DigoxinăFKV. FMR: sinergism. Pe fondul indometacin scade clearance-ul și / sau volumul de distribuție și concentrația plasmatică crescută, risc crescut de toxicitate; numirea combinat se recomandă reducerea dozei de digoxină pe 50%.
MetotrexatulFKV. Pe fondul idometatsina, reducerea secreție tubulară, creșterea concentrației în sânge, risc sporit de efecte toxice.
PerindoprilulFMR: sinergism. Creșteri ale concentrațiilor serice de potasiu, crește (reciproc) riscul de hiperkaliemie.
RamiprilFMR. Îmbunătățește retenție de potasiu, crește (reciproc) riscul de hiperkaliemie. Pe fondul efectului antihipertensiv al indometacin atenuat.
TiclopidinaFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de indometacin.
FurosemidFMR: antagonizm. Pe fondul efectelor de slăbire de indometacin.
EnalaprilatFMR. Pe fondul indometacin atenuat efectul hipotensor si creste probabilitatea de a dezvolta insuficiență renală.