Citarabina

Quando ATH:
L01BC01

Característica.

Antimetaʙolit, antagonista de pirimidina. Nuke sintético, contendo arabinozu no moiety do hidrato de carbono.

Branco ou off-white pó cristalino inodoro, solúvel em água, слабо растворим в этаноле и хлороформе. Peso molecular - 243,22.

Ação farmacológica.
Antitumor, imunossupressora.

Aplicação.

Лимфобластный и миелобластный лейкоз, leucemia mielóide crónica (crise blastnыy), erythroleukemia, limfogranulematoz, linfoma nehodzhkinskaya, синдром дисплазии костного мозга (síndrome mielodisplásica).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, аплазия или угнетение функции костного мозга (вследствие лучевой или химиотерапии, incl. história), недостаточность функции печени и почек, doenças infecciosas agudas, permitir Vetryanaya, zona.

Gravidez e aleitamento.

Contra-indicada na gravidez (especialmente no I trimestre).

Categoria resultar em acções FDA - D. (Há evidências do risco de efeitos adversos de fármacos no feto humano, obtido em pesquisa ou prática, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco, se a droga é necessária em situações de risco de vida ou doença grave, agentes mais seguros quando não deve ser utilizado ou são ineficazes.)

Na época do tratamento deve parar de amamentar.

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: menos frequência (≤10% больных) — токсическое действие на ЦНС, мозжечок или головной мозг, neuropatia periférica (ощущение онемения или покалывания в пальцах рук, ног или в области лица; cansaço invulgar); raramente é a dor de cabeça (после интратекального введения), alarme, геморрагический конъюнктивит, токсическое действие на роговицу (obratimoe).

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): supressão da função da medula óssea, leucopenia, trombocitopenia; редко — мегалобластная анемия, arritmia, tromboflebit (dor no local da injecção).

A partir do sistema respiratório: broncoespasmo; редко — отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит (tosse, falta de ar).

A partir do tracto digestivo: mais frequentemente (у 15–100% больных) - Náuseas, vómitos, perda de apetite, estomatite, dor abdominal; менее часто — диарея; редко — кровотечения в ЖКТ, esofagite, efeitos hepatotóxicos (pele amarela ou esclera).

Com o aparelho geniturinário: menos frequência (≤10% больных) — гиперурикемия или нефропатия (associada com um aumento da produção de ácido úrico); редко — задержка мочи.

De Outros: menos frequência (≤10% больных) - Coceira, o aparecimento de manchas na pele, raramente (≤ 2% pacientes ) — панникулит, «цитарабиновый синдром» (боль в костях или мышцах, dor no peito, febre, ощущение общего дискомфорта, недомогания или слабости, olhos vermelhos, erupção cutânea), perda de cabelo.

Cooperação.

Возможен синергический цитотоксический эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.

Повышен риск инфекции при одновременном применении с другими иммунодепрессантами (azatioprina, хлорамбуцилом, tsiklofosfamida, ciclosporina, mercaptopurine, gljukokortikoidami).

Ele reduz a eficácia do alopurinol protivopodagricakih, colchicina e sulfinpirazona.

Preparativos, causando myelosuppression, усиливают обусловленную цитарабином лейкопению и/или тромбоцитопению.

Quando administradas vacinas de vírus vivos, pode potenciar a replicação do vírus da vacina e aumento dos efeitos colaterais ou reduzindo a produção de anticorpos no corpo do paciente em resposta à vacina, as vacinas inactivadas é reduzir os anticorpos antivirais.

Pharmaceutical incompatível com heparina, insulinom, ftoruracilom, оксациллином, penicilina, metilprednisolona.

Overdose.

Sintomas: лечение с использованием высоких доз сопровождается выраженным токсическим действием с возможным смертельным исходом, включая обратимое токсическое действие на роговицу и геморрагический конъюнктивит, Disfunção do SNC (confusão, fadiga, perda de memória, convulsões), нарушение функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе; tremor), ulceração no estômago, peritonite (включая кистозный пневматоз кишечника, приводящий к перитониту), сепсис вследствие присоединения вторичных инфекций на фоне лейкопении, edema pulmonar, поражение печени с гипербилирубинемией, некроз кишечника, некротический колит, cada erupção, приводящую к десквамации, кардиомиопатию, síndrome do desconforto respiratório, прогрессирующий до отека легких и кардиомегалии, а также периферическую двигательную и сенсорную невропатию.

12-кратная в/в инфузия (durante 1 não) цитарабина в дозе 4,5 g / m² cada 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.

Tratamento: sintomático, Não existe um antídoto específico.

Dosagem e Administração.

B / (капельно или медленно струйно), n / D, intratecal (интралюмбально). O modo de definir individualmente; применяют также в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (ciclofosfamida, vynkrystyn, тиогуанин и др.) и преднизолоном в различных схемах.

Dose diária- 100 mg / m², курсовая доза при всех путях введения — 500–1000 мг. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают в дозе 50–75 мг/м².

Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или водой для инъекций (для в/в введения в 400 ml, для п/к и интратекального в 1 ml).

B / (solta), 100 mg / m² /сут в виде двух инфузий по 3 intervalos h 10 ч или непрерывно 24 ч в течение 4–7 дней (A dose única máxima - 3 g / m²).

P /, de 20 mg / m² 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней (não mais).

Интратекально, 20 mg / m² (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 mg / m²) cada 3 dias para 2 Sol.

Проводят 4–7 курсов с интервалом 10–14 дней.

Precauções.

Применение цитарабина следует проводить под строгим контролем числа лейкоцитов (diariamente ou em dias alternados), кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), função hepática (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии). При снижении числа лейкоцитов ниже 1х10⁹/л или числа тромбоцитов ниже 50х10⁹/л возможна отмена цитарабина до восстановления лабораторных показателей крови, далее назначают в более низкой дозе.

Precauções especiais (a rejeição do / m injeção, um teste de urina, fezes e sangue oculto segredo, recusa em tomar ácido acetilsalicílico, transfusões de plaquetas potenciais, etc ..) необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении; при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. Os pacientes com neutropenia, com um aumento da temperatura do corpo de antibióticos deverá ser iniciado empiricamente.

Os idosos podem necessitar de redução da dose (mais propensos a idade disfunção renal).

Procedimentos odontológicos deve ser concluída antes do início da terapia ou adiada até a normalização do quadro sanguíneo (podem aumentar o risco de infecção microbiana, retardando o processo de cura, direito krovotochivosty). Durante o tratamento cuidado ao usar escovas de dentes, roscas ou palitos.

Tenha cuidado em terapia de combinação; cada produto deve ser tomado em devido tempo.

Para a prevenção de hiperuricemia em processo de ingestão de líquidos é suficiente importante e produção de urina para a amplificação subsequente fornecimento uricosuric, em alguns casos, a utilização de alopurinol.

Durante o período de tratamento não é recomendado vacinas de virus de vacinação, необходимо избегать контакта с людьми, receberam a vacina contra a poliomielite, pacientes com infecções bacterianas. Use vacina de vírus vivo em doentes com leucemia em remissão não deve ser de pelo menos 3 meses após o último ciclo de quimioterapia. A imunização de vacina oral contra a poliomielite pessoas, É em estreito contacto com o paciente, especialmente os membros da família, deve ser adiada.

O aparecimento de sinais de depressão da função da medula óssea, sangramento ou hemorragia anormal, fezes cor, sangue na urina ou fezes ou ponto de manchas vermelhas na pele requer aconselhamento médico imediato.

Tenha cuidado para evitar cortes acidentais com objectos afiados (aparelho de barbear, tesoura), Evite esportes de contato ou outras situações, que são susceptíveis de hemorragia ou trauma.

Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать растворители, contendo álcool benzílico. Применения растворителей, contendo álcool benzílico, следует также избегать при приготовлении растворов, предназначенных для лечения в высоких дозах и для интратекального введения.

Durante o tratamento é recomendado o uso de contracepção.

Precauções.

Применение цитарабина должно производиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе, с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) e descarte de agulhas, seringas, garrafas, ampolas e a parte restante do produto não utilizada.

Cooperação