Karvedilol

Amikor ATH:
C07AG02

Jellegzetes.

Неселективный бета-адреноблокатор с альфа₁-блокирующей активностью. Razemicescuu a két enantiomer keveréke, в которой бета₁– és béta₂-блокирующая активность присуща S(-)-энантиомеру, а альфа₁-блокирующая — R(+) és S(-)-энантиомерам в равной степени.

Fehér vagy csaknem fehér, kristályos por. Könnyen oldható DMSO, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, vízben gyakorlatilag oldhatatlan. Molekuláris tömeg 406,5.

Farmakológiai hatás.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Alkalmazás.

Artériás hipertónia, CHD (stabil angina), pangásos szívelégtelenség (a kombinációs terápia).

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi, alacsony vérnyomás (Kert kevesebb 85 Hgmm. Art.), dekompenzált szívelégtelenség (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, értágítók, vízhajtók); vыrazhennaya bradycardia, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokád, sick sinus szindróma, kardiogén sokk, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, tüdőasztma (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), súlyos májkárosodás.

Korlátozások érvényesek.

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, Perifériás vaszkuláris betegség (Raynaud-szindróma, időszakos sántítás), cukorbetegség, gipoglikemiâ, phaeochromocytoma, pajzsmirigy-túlműködés, egy általános érzéstelenítés, pikkelysömör, A veseműködési zavar, előrehaladott korú, Gyermek és ifjúsági korú (hogy 18 év).

Terhesség és szoptatás.

Amennyiben a terhesség lehetséges, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok, embereken nem tartott).

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)

Abban az időben a kezelést fel kell adnunk a szoptatás (ismeretlen, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Mellékhatások.

Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés, fejfájás, gyengeség, syncope (редко и, általában, только в начале лечения), izomgyengeség (чаще в начале лечения), alvászavarok, depresszió, paraesthesia, xerophthalmia, понижение слезовыделения.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): bradycardia, AV vezetési zavarok, orthostaticus hypotensio, mellkasi fájdalom, torokgyulladás, ухудшение периферического кровообращения, progresszióját szívelégtelenség, обострение симптомов синдрома Рейно, ödémás szindróma, thrombocytopenia, leukopenia, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Az emésztőrendszerből: szájszárazság, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés, emelkedett transzamináz szintje a vérben.

A légutakat: orrdugulás, chikhaniye, légszomj (у предрасположенных больных), bronhospasticskie reakció.

A urogenitális rendszer: megsértése vizelés, vérvizelés, akut veseelégtelenség.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, incl. Az allergiás kiütés, csalánkiütés, viszket.

Más: отеки и боль в конечностях, súlygyarapodás, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hypercholesterolemia, influenzaszerű tünetek, a psoriasis fellángolása tünetek.

Együttműködés.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (Különösen tachycardia) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Általános érzéstelenítők (Циклопропан, dietil-éter, triklór-etilén) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Phenobarbital, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Overdose.

Tünetek: súlyos vérnyomásesés (Kert 80 Hgmm. Cikk. és az alsó), bradycardia (Kevésbé 50 u. / perc), szív elégtelenség, kardiogén sokk, szívroham, нарушение дыхательной функции, hörgőgörcs, hányás, zűrzavar, generalizált rohamok.

Kezelés: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (A maximális adag - 10 mg). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, epinefrin, glukagon (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (I /); в случае судорог — диазепам, Clonazepam. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Adagolásra és.

Belül. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 naponta egyszer (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 mg), при стенокардии — по 25–50 мг 2 naponta egyszer, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 naponta egyszer (legnagyobb - akár 100 mg / nap).

Óvintézkedések.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, testsúly. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, gipotenzieй (Kert kevesebb 100 Hgmm. Art.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. Emberek, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. Feohromotsytome alfa adrainolitiki egyidejű alkalmazásakor. Emberek, kontaktlencse-, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. Legyen óvatos kinevezi betegek, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Együttműködés