Cytarabine

Kod ATH:
L01BC01

Svojstvo.

Antimetaʙolit, pirimidinski antagonista. Sintetička Nuke, koji sadrži arabinozu u ugljikohidratima čestice.

Bijeli ili bijeli kristalni prah bez mirisa, topiv u vodi, slabo topljiv u etanolu i kloroform. Molekularna težina - 243,22.

Farmakološko djelovanje.
Antitumorsko, imunosupresivni.

Aplikacija.

Limfatična i myeloblastic leukemije, kronična mijelogena leukemija (blastnыy krize), eritroleukemije, limfogranulematoza, nehodzhkinskaya limfoma, Koštane displazije sindrom (mijelodisplastični sindrom).

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, Aplazija ili ugnjetavanja koštane srži (zbog zračenja ili kemoterapije, uključeno. Povijest), nedovoljno jetre i bubrega, akutne zarazne bolesti, omogućiti vetryanaya, herpes zoster.

Trudnoća i dojenje.

Kontraindiciran u trudnoći (osobito u I. tromjesečju).

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D. (Postoje dokazi o opasnosti od štetnog djelovanja droga na ljudski fetus, dobiven u istraživanju ili praksi, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućem riziku, Ako se lijek potreban u život opasne situacije ili teške bolesti, kada sigurnije agenti ne smiju se koristiti ili su neučinkoviti.)

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: rjeđe (≤ 10% bolesnika) -toksični učinak na središnji živčani sustav, mali mozak ili mozak, periferna neuropatija (utrnulost ili trnci u prstima, noge ili lice; neobičan umor); rijetko je i glavobolja (Nakon intratekal'nogo), alarm, hemoragijski konjunktivitis, toksični učinci na rožnici (reverzibilna).

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): potiskivanje funkcije koštane srži, leukopenija, trombocitopenija; rijetko megaloblastnaya anemija, aritmija, tromboflebitis (bol na mjestu uboda).

Iz dišnog sustava: bronhospazam; rijetko, edem ili difuznog intersticijskog pneumonitisa (kašalj, daha).

Iz probavnog trakta: češće (od 15-100% bolesnika) - Mučnina, povraćanje, gubitak apetita, stomatitis, bol u trbuhu; manje često-proljev; rijetko, krvarenje u probavnom traktu, ezofagitis, hepatotoksičnim akcija (žute kože ili bjeloočnica).

Uz genitourinarnog sustava: rjeđe (≤ 10% bolesnika) — hiperurikemijom ili nefropatija (povezane s povećanog stvaranja mokraćne kiseline); rijetko, urinarne retencije.

Drugi: rjeđe (≤ 10% bolesnika) - Svrbež, izgled kože, rijetko (≤ 2% bolesnici ) -Panniculitis, "citarabinovyj sindrom" (bol u kostima ili mišićima, bol u prsima, groznica, osjećaj opće nelagode, bolest ili slabost, crvene oči, osip na koži), gubitak kose.

Suradnja.

Mogući sinergijski citotoksični učinak metotreksata. Inhibira apsorpciju digoksina u krvi.

Povećan rizik od infekcije kada se preklapa s drugim immunodepressantami (azatioprin, hlorambucilom, Ciklofosfamid, ciklosporin, mercaptopourinom, gljukokortikoidami).

To smanjuje učinkovitost alopurinol protivopodagricakih, kolhicin i sulfinpirazona.

Pripreme, uzrokuje mielosupressiu, povećati zbog citarabinom leukopenija i/ili trombocitopenije.

Kada se primjenjuje živih cjepiva protiv virusa može pojačati cjepiva replikacije virusa i nuspojava povećava ili smanjuje produkciju antitijela u tijelo pacijenta u odgovoru na cjepivo, inaktiviranog cjepiva je smanjiti antivirusnih antitijela.

Farmatsevticeski kompatibilan s heparinom, insulinom, fluorouracila, oksacillinom, penicilin, metil-prednizolonom.

Predozirati.

Simptomi: tretman s visokim dozama uz izražen toksičnih učinaka s moguće fatalne, uključujući reverzibilna toksični učinak na rožnicu i hemoragijski konjunktivitis, oštećenom funkcijom središnjeg živčanog sustava (zbunjenost, umor, gubitak pamćenja, napadaji), Cerebellar disfunkcije (poteškoća u razgovoru, Kada se stojeći ili hodajući; tremor), ulceracije u želucu, upala trbušne maramice (uključujući cistične pnevmatoz utroba sindrom, dovodi do peritonitu), sepsa zbog pristupanja sekundarne infekcije na leukopenija, plućni edem, zatajenje jetre sa hiperbilirubinemije, crijevne nekroze, Nekrotizirajući kolitis, svaka erupcija, uzrok ljuštenja kože, kardiomiopatija, sindroma respiratornog distresa, u plućni edem i kardiomegalii, kao i periferne motorne i osjetne neuropatije.

12-više u/u cefuroxim (za vrijeme 1 ne) citarabina doze 4,5 g / m2 svaki 12 h uzrokuje stalne promjene u središnjem živčanom sustavu i smrt.

Liječenje: simptomatičan, Ne postoji specifičan antidot.

Doziranje i uprava.

B / (sporo struino ili kapanje), n /, intratekalni (intralumbalno). Način postavljen pojedinačno; u kombinaciji sa drugim drogama protivoopujolevami (ciklofosfamid, vynkrystyn, thioguanine, itd.) i prednizolona u različitim dijagramima.

Dnevna doza- 100 mg / m2, doza u uvodu je 500-1000 mg. Bolesni stariji ili smanjenih rezervi krvi imenovan dozi od 50-75 mg/m2.

Neposredno prije koristiti sadržaj kose inicijacije izotoniceski otopina natrijevog klorida ili vodu za injekcije (za u/s u 400 ml, za s/c i intratekal'nogo u 1 ml).

B / (ispustiti), 100 mg / m2 /dana u obliku dvije infuzije 3 h u intervalima 10 h ili kontinuirano 24 h 4-7 dana (Najveća pojedinačna doza- 3 g / m2).

P /, po 20 mg / m2 2-3 puta dnevno 3-10 dana (ne više).

Intratekalno, 20 mg / m2 (obično u kombinaciji s metotreksatom doza 12,5 mg / m2) svaki 3 dana za 2 Sunce.

Provesti 4-7 tečajeva sa razmakom od 10-14 dana.

Mjere opreza.

Primjenu citarabina treba biti pod strogom kontrolom krvi (svaki dan ili svaki drugi dan), Krvotvornih koštane srži (prije i nakon svake terapije), funkcija jetre (barem jednom tjedno), luči funkcije bubrega (prije i poslije tijek terapije). Smanjenjem broja stanica ispod 1 x 109/l ili u broju trombocita je ispod 50 h 109/l citarabina otkaz prije restauracije laboratorij krv, Dalje, dodijeliti niže doze.

Posebne mjere opreza (odbacivanje / m injekcije, Test urina, izmet i tajna okultna krvi, odbijanje pristupa acetilsalicilatne kiseline, moguće transfuzija trombocita, itd.) Je potrebno promatrati u slučaju trombocitopenija; Kad zračenje je pažljivo monitor infekcije. U bolesnika s neitropenia u podizanje tjelesne temperature za početak antibioticima empirijski.

Stariji bolesnici mogu zahtijevati smanjenje doze (Vjerojatno godina starosti bubrega).

Stomatološki zahvati trebaju biti dovršen prije početka terapije ili odgođena do normalizacije krvnoj slici (mogu povećati rizik od mikrobne infekcije, usporavaju proces ozdravljenja, krovotochivosty pravo). Tijekom liječenja oprez prilikom korištenja četkice za zube, teme ili čačkalice.

Budite oprezni u kombiniranoj terapiji; svaki se proizvod mora uzeti u dogledno vrijeme.

Za prevenciju hiperurikemijom u procesu liječenja, to je važno piti dovoljno tekućine i naknadne povećana diureza osigurati mokraćne kiseline, u nekim slučajevima allopourinola obveza.

Tijekom liječenja ne preporučuje se cijepljenje virusnim cjepivima, Izbjegavajte kontakt s ljudima, primila cjepivo protiv dječje paralize, pacijenata s bakterijskim infekcijama. Koristite live virus cjepiva u bolesnika s leukemijom u remisiji ne bi trebalo biti najmanje 3 mjeseci nakon zadnjeg ciklusa kemoterapije. Imunizacija oralni polio cjepiva ljudi, To je u bliskom kontaktu s bolesnikom, posebno članovi obitelji, treba odgoditi.

Pojava znakova depresije funkcije koštane srži, neuobičajeno krvarenje ili krvarenje, crne katranske stolice, krv u mokraći ili izmetu točke ili crvene mrlje na koži zahtijeva neposredne konzultacije liječnika.

Budite oprezni kako bi izbjegli nehotično posjekotine s oštrim predmetima (brijač, škare), Izbjegavajte kontakt sport ili druge situacije, koji su vjerojatno da će krvarenje ili traume.

Za pripremu lijekova za uporabu u dojenčadi ne preporuča se korištenje otapala, koji sadrži benzil alkohol. Primjenu otapala, sadrži Benzil alkohol, To također treba izbjegavati pri pripremi žbuke, namijenjen za liječenje u visokim dozama i za intratekal'nogo uvod.

Tijekom liječenja preporučuje koristiti kontracepciju.

Upozorenja.

Primjenu citarabina treba obaviti od strane posebno obučenog medicinskog osoblja uz propisane mjere opreza u pripremi i stanjivanje injekcije rješenja (u okviru sterilne, uz korištenje jednokratne kirurške rukavice i maske) i uništenje igle, šprice, boce, bočice a ostatak neiskorištenog proizvoda.

Suradnja

Aktivna tvarOpis interakcije
AzatioprinFMR: sinergizam. Jača (međusobno) imunosupresija, može smanjiti toleranciju na infekcije.
AlopurinolFMR. U kontekstu citarabina smanjuje protivopodagricheskij učinak.
DigoksinFKV. U kontekstu citarabina inhibira indukciju.
DoksorubicinFMR: sinergizam. Jača (međusobno) efekti, uključeno. i učestalost i težina nuspojava.
MerkaptopurinFMR: sinergizam. Jača (međusobno) imunosupresija, može smanjiti toleranciju na infekcije.
MetilprednizolonFV. Rješenja nisu kompatibilni (ne smije miješati "u istom štrcaljki").
MetotreksatFMR. FV. Jača (međusobno) citotoksični efekt. Rješenja nisu kompatibilni (ne smije miješati "u istom štrcaljki").
OksacilinFV. Rješenja nisu kompatibilni (ne smije miješati "u istom štrcaljki").
TakrolimusFMR: sinergizam. Jača (međusobno) imunosupresija, može smanjiti toleranciju na infekcije.
FtoruracilFMR. FV. Jača (međusobno) citotoksični efekt. Rješenja nisu kompatibilni (ne smije miješati "u istom štrcaljki").
KhlorambutsilFMR: sinergizam. Jača (međusobno) imunosupresija, može smanjiti toleranciju na infekcije.
CiklosporinFMR: sinergizam. Jača (međusobno) imunosupresija, može smanjiti toleranciju na infekcije.
CiklofosfamidFMR: sinergizam. Jača (međusobno) efekti, uključeno. rizik i ozbiljnost strani; simultana može smanjiti otpornost na infekcije, povećati učestalost kardiomiopatija (Fatalna) i drugih negativnih pojava.

Gumb za povratak na vrh