Merkaptopurin

Kod ATH:
L01BB02

Svojstvo.

Antimetaʙolit, odnosi se na skupinu analoga purinskih. Zgrade blizu adeninu (6-aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-amino − 6-oksipurin), Je terapiji. Žuti kristalni prah. Praktički netopljiv u vodi i alkoholu, topiv u vrućoj vodi, u alkalna. Molekularna težina 170,19.

Farmakološko djelovanje.
Antitumorsko, imunosupresivni.

Aplikacija.

Akutna leukemija lymfoblastnыy, Akutna mijeloična leukemija (uključeno. akutne mielocitarnyj leukemije), egzacerbacije kronične mijeloične leukemije, horionepitelioma maternice, retikulez, kronične granulocitne leukemije.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, otpornost tumora, potiskivanje funkcije koštane srži (leukopenija s brojem bijelih krvnih stanica manjim od 310⁹/l, trombocitopenija s brojem trombocita manjim od 100 10⁹/l), omogućiti vetryanaya, crvenilo i druge infekcije, jetra i bubrezi, bolest giht ili bubrežni kamenac u povijesti.

Trudnoća i dojenje.

Kontraindiciran u trudnoći. Korištenje mercaptopourina u trudnoći uz povećan rizik od pobačaja ili preranog poroda.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D. (Postoje dokazi o opasnosti od štetnog djelovanja droga na ljudski fetus, dobiven u istraživanju ili praksi, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućem riziku, Ako se lijek potreban u život opasne situacije ili teške bolesti, kada sigurnije agenti ne smiju se koristiti ili su neučinkoviti.)

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, slabost.

Kardio-vaskularni sustav i krv: najviše često anemija, leukopenija, trombocitopenija (tijekom aktivne terapije akutne mielogennom leukemije bolesnika često je navedeno između relativne aplazii koštane srži, Je važno provesti odgovarajuće održavanje liječenje).

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, proljev, gubitak apetita, hepatotoksičnim akcija (ima otrovnih-alergijske porijeklo i često se pojavljuje kada višak doze 2,5 mg / kg / dan) ili kolestaza (žute kože ili bjeloočnica); rijetko je bolest (obično pri visokim dozama), ulceracije u želucu, jetrene encefalopatije.

Uz genitourinarnog sustava: manje često je hiperurikemijom, ili nefropatija.

Za kožu: dermatomelasma, osip na koži, svrab.

Drugi: imunosupresija i osjetljivost na infekcije.

Suradnja.

Alopurinol, probenecid, sulfinpirazon, Kolhicin povećanje (međusobno) aktivnosti i toksičnost. Alopurinol povećava toksični učinak zbog usporavanja metabolizma. U kontekstu urikozuričeskih protivopodagricakih fondova povećava rizik nefropatija. U kombinaciji s korištenje neizravne antikoagulyantami merkaptopurin može povećati antikoagulyantnuu aktivnosti i/ili rizik od krvarenja kao posljedica smanjenje jetre sintezu faktora zgrušavanja i Trombociti kršenja, Smanjite antikoagulyantnuu aktivnosti kroz povećanu sintezu ili protrombinsko potaknuće. Mielotoksicnae lijekove ili terapiju zračenjem aditiv vozio koštane srži. Drugi imunosupresivi (glukokortikoidi, azatioprin, chlorambucil, kortikotropin, ciklofosfamid, ciklosporin) povećati rizik od infekcije i sekundarnih (povećana immunodepressivnogo akcija). Simultani prijem sa doksorubitsinom značajno povećava rizik od hepatotoksičnosti. Tu je kompletan rezistenciju između mercaptopourinom i tioguaninom. U kombinaciji s živim virusnim cjepivima može uzrokovati intenziviranje procesa replikacije virusa cjepiva, jačanje cjepivo nuspojave i smanjiti proizvodnju antitijela kao odgovor na uvođenje dnevnog, i inaktiviranih cjepiva.

Predozirati.

Simptomi: neposrednoj anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev; odgođeni — mielosuprescia, disfunkcije jetre, gastroenteritis.

Liječenje: simptomatičan (učinkovito je bez antagonist, Hemodijaliza je praktički nije učinkovit).

Doziranje i uprava.

U. Odrasli i djeca početne doze od unutar- 2,5 mg/kg/dan ili 80-100 mg/m² (prosječan, 100-200 mg odrasli, 50 mg-djeca 5 god.). Eventualno povećanje doze do 5 mg / kg / dan (ne više) za vrijeme 4 Sunce. Doza održavanja: 1,5-2,5 mg/kg ili 50-100 mg/m² dnevno. Bolesnika s zatajenja jetre i/ili bubrega dozu smanjiti. Kada dodijelite istovremeno s allopourinolom (300-600 mg/dan) koristi se samo 1/3-1/4 normalne doze merkaptopurin (smanjenje metabolizma zbog blokade od ksantin oksidaze).

Dnevna doza obično primjenjuje jednom.

Koristi se u kombinaciji kemoterapije.

Mjere opreza.

Se imenuju stariji (Vjerojatno godina starosti bubrega) i djeca (To zahtijeva smanjenje doze), bolesnici, koji su prethodno zračenje ili kemoterapiju, pacijenata s tumorima bubrega, bubrežne i jetrene neuspjeh.

Pacijent mora biti upozorila na toksičnost lijekova i nedopustivosti primjene bez savjeta liječnika. Može povećati rizik od sekundarnog raka i nefropatije (zbog povećanog stvaranja mokraćne kiseline). Kako bi se izbjegao rizik nefropatija se ne smije primjenjivati u kombinaciji sa urikozuriËki mercaptopourinom. Biti oprezan nakon raka ili radioterapije.

Budite oprezni prilikom rukovanja sa tabletama (ih rascjepkana) da se izbjegne kontaminacija ruku ili udisanjem lijek.

Stomatološke intervencije bi trebao biti dovršen prije početka terapije ili odgoditi do normalizacije krvne slike (mogu povećati rizik od mikrobne infekcije, usporavaju proces ozdravljenja, krovotochivosty pravo). Tijekom liječenja oprez prilikom korištenja četkice za zube, teme ili čačkalice.

Budite oprezni u kombiniranoj terapiji; svaki se proizvod mora uzeti u dogledno vrijeme.

Tijekom tretmana, potrebno je dovoljno tekućine usisa i urin izlaz za naknadno pojačanje pruža urikosurnim.

Tijekom liječenja ne preporučuje se cijepljenje virusnim cjepivima, Izbjegavajte kontakt s ljudima, primila cjepivo protiv dječje paralize, pacijenata s bakterijskim infekcijama. Koristite live virus cjepiva u bolesnika s leukemijom u remisiji ne bi trebalo biti najmanje 3 mjeseci nakon zadnjeg ciklusa kemoterapije. Imunizacija oralni polio cjepiva ljudi, To je u bliskom kontaktu s bolesnikom, posebno članovi obitelji, treba odgoditi.

Pojava znakova depresije funkcije koštane srži, neuobičajeno krvarenje ili krvarenje, crne katranske stolice, krv u mokraći ili izmet ili točke crvene mrlje na koži potrebna savjet uže liječnika.

Budite oprezni kako bi izbjegli nehotično posjekotine s oštrim predmetima (Siguran brijač, škare), Izbjegavajte kontakt sport ili druge situacije, koji su vjerojatno da će krvarenje ili traume.

U bolesnika u kojih zbog trombocitopenije merkaptopurin preporuča posebne mjere opreza (Ograničenje učestalosti vene, odbacivanje / m injekcije, Test urina, izmet i tajna okultna krvi; spriječiti zatvor, odbijanje uporabu acetilsalicilnu kiselinu, itd)

Upozorenja.

Liječenje treba biti pod strogim kliničkim i hematološki nadzor. Tijekom i nakon liječenja (za vrijeme 2 Sunce) barem 2 Jednom tjedno praćenje periferne krvi i koštane srži hematopoeze. Potrebno je pratiti funkcije jetre i bubrega, razine mokraćne kiseline u krvi.

Kako bi se spriječilo gieperriquemii piće, Ako je potrebno, alopurinol i alkalinization urina. Sa smanjenjem broja leukocita i trombocita ispod prihvatljive razine, sklonost krvarenje ili žutica pojavljuje se merkaptopurin treba ukinuti. Morate pažljivo pratiti krvna slika i, ako je potrebno, poduzeti suportivne terapije i transfuzije krvi. Pacijenti koji razvijaju leukopenije treba pažljivo pratiti znakove infekcije, Ako je potrebno, propisati antibiotike. Neutropenijske bolesnici s porastom tjelesne temperature antibiotika širokog spektra propisanih empirijski do rezultata bakterioloških ispitivanja i srodne dijagnostički testovi.

Tijekom razdoblja liječenja od bilo koje seksualne partnere, preporučuje se da koristite kontracepciju.